Цефтриаксон как антибактериальный препарат¶

Цефтриаксон — антибактериальный лекарственный препарат из группы цефалоспоринов третьего поколения, относящийся к бета-лактамным антибиотикам. Применяется для лечения широкого спектра бактериальных инфекций, включая инфекции нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи, а также менингит, сепсис и гонорею. Выпускается преимущественно в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Отличается длительным периодом полувыведения, что позволяет вводить его один раз в сутки.

¶Общие сведения

Действующее вещество — цефтриаксон (в виде натриевой соли). Препарат был разработан швейцарской фармацевтической компанией Hoffmann-La Roche и поступил в клиническую практику в начале 1980-х годов. Международное непатентованное наименование — цефтриаксон; торговые названия могут различаться в зависимости от производителя.

Цефтриаксон входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, применяемых в системе здравоохранения ряда стран, и широко используется в стационарной практике.

¶Механизм действия

Цефтриаксон, как и другие бета-лактамные антибиотики, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Он связывается с пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами) и блокирует образование поперечных сшивок в пептидогликане — основном компоненте бактериальной стенки. В результате клетка теряет механическую прочность, что приводит к её гибели. Поскольку у клеток человека пептидогликан отсутствует, препарат действует избирательно на бактерии.

Цефтриаксон обладает бактерицидным действием, то есть вызывает гибель микроорганизмов, а не только подавляет их рост.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• грамположительные: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (не все штаммы);
• грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis;
• некоторые анаэробы.

Цефтриаксон устойчив к действию многих бета-лактамаз — ферментов, которые вырабатывают некоторые бактерии для защиты от антибиотиков. Однако он не активен против метициллинрезистентного Staphylococcus aureus (MRSA), энтерококков и ряда внутриклеточных возбудителей.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

Также применяется для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах и у пациентов с ослабленным иммунитетом.

¶Фармакокинетика

Цефтриаксон вводится парентерально — внутривенно или внутримышечно. Он хорошо проникает в большинство тканей и биологических жидкостей, включая спинномозговую жидкость, что важно при лечении менингита. Связывание с белками плазмы высокое. Период полувыведения составляет около 6–9 часов, что позволяет применять препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно почками и частично с желчью.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• тяжёлые аллергические реакции на пенициллины в анамнезе (перекрёстная аллергия);
• гипербилирубинемия у новорождённых;
• одновременное применение с растворами, содержащими кальций, у новорождённых.

Побочные эффекты могут включать:

• аллергические реакции (сыпь, зуд, редко — анафилаксия);
• расстройства желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота);
• изменения картины крови (лейкопения, тромбоцитоз);
• повышение активности печёночных ферментов;
• местные реакции в месте инъекции.

¶Особые указания

При длительном применении возможно развитие дисбактериоза и суперинфекции, включая кандидоз. Цефтриаксон не эффективен против вирусных инфекций, поэтому его назначение при ОРВИ и гриппе необоснованно. Как и любой антибиотик, он должен применяться по назначению врача, поскольку бесконтрольное использование способствует росту антибиотикорезистентности.

При одновременном применении с некоторыми препаратами (например, антикоагулянтами) требуется осторожность. Взаимодействие с кальцийсодержащими растворами у новорождённых может приводить к образованию нерастворимых осадков, поэтому такие комбинации недопустимы.

¶Значение и место в терапии

Цефтриаксон остаётся одним из наиболее востребованных антибиотиков в клинической практике благодаря широкому спектру действия, удобному режиму дозирования и относительно доступной стоимости. Он входит в клинические рекомендации по лечению многих инфекций и применяется как в развитых, так и в развивающихся странах. Вместе с тем растущая антибиотикорезистентность требует рационального подхода к его назначению и контроля со стороны медицинских специалистов.