Цефсон — антибактериальный препарат цефазолин¶

Цефсон — торговое наименование лекарственного препарата на основе цефазолина, антибиотика из группы цефалоспоринов первого поколения. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инъекций и применяется преимущественно для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к цефазолину микроорганизмами. Действующее вещество — цефазолин (в форме натриевой соли) — относится к полусинтетическим антибиотикам и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран.

¶Общие сведения

Цефазолин был синтезирован в 1960-х годах и стал одним из первых представителей цефалоспоринов, вошедших в широкую клиническую практику. Цефсон — одно из многих торговых названий этого вещества, наряду с такими, как Кефзол, Цефазолин, Рефлин и другими. В странах постсоветского пространства препарат под названием «Цефсон» выпускался преимущественно в форме порошка для инъекций во флаконах по 0,5 и 1 грамм, предназначенного для внутримышечного и внутривенного введения.

Как и все цефалоспорины, цефазолин действует бактерицидно: он нарушает синтез клеточной стенки бактерий, что приводит к гибели микроорганизма. Препарат устойчив к действию ряда бактериальных ферментов (бета-лактамаз), однако его спектр действия уже, чем у цефалоспоринов последующих поколений.

¶Механизм действия и спектр активности

Цефазолин связывается с пенициллинсвязывающими белками бактериальной клетки и блокирует ферменты транспептидазы, участвующие в построении пептидогликана — основного компонента клеточной стенки. В результате клетка теряет способность поддерживать осмотическую стабильность и разрушается.

Спектр активности включает:

• грамположительные кокки: стафилококки (в том числе пенициллиназообразующие штаммы), стрептококки, пневмококки;
• некоторые грамотрицательные микроорганизмы: кишечную палочку, клебсиеллу, протей (отдельные виды);
• возбудителей сифилиса (бледную трепонему).

Препарат неактивен в отношении синегнойной палочки, энтерококков, метициллинрезистентных стафилококков и большинства анаэробов. Это ограничивает его применение при ряде тяжёлых госпитальных инфекций.

¶Показания к применению

Цефазолин применяется при инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• остеомиелит;
• эндокардит;
• сепсис;
• гинекологические и урологические инфекции;
• профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Отдельное значение имеет периоперационная профилактика: препарат вводят перед хирургическим вмешательством для снижения риска раневой инфекции. Это одно из наиболее частых применений цефазолина в клинической практике.

¶Способ применения и дозирование

Препарат вводится внутримышечно или внутривенно (струйно либо капельно). Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от тяжести инфекции, локализации процесса и состояния пациента. Взрослым обычно назначают от 1 до 4 граммов в сутки, разделённых на несколько введений. При тяжёлых инфекциях доза может увеличиваться. Детям дозу рассчитывают по массе тела.

При внутримышечном введении порошок растворяют в воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида; при внутривенном — в соответствующих инфузионных средах. Приготовленный раствор должен быть использован в течение установленного времени, поскольку его стабильность ограничена.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Основные противопоказания:

• повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• тяжёлые аллергические реакции в анамнезе на пенициллины (возможна перекрёстная аллергия).

С осторожностью препарат применяют при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (особенно при колите в анамнезе), у новорождённых и при беременности.

Возможные побочные эффекты:

• аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, в редких случаях — анафилактический шок;
• нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, псевдомембранозный колит;
• местные реакции: боль и воспаление в месте инъекции, флебит при внутривенном введении;
• изменения лабораторных показателей: повышение уровня печёночных ферментов, эозинофилия, лейкопения;
• редко — нарушения функции почек, судороги при высоких дозах на фоне почечной недостаточности.

¶Особые указания и взаимодействие

При длительном применении возможно развитие суперинфекции, в том числе кандидоза, из-за угнетения нормальной микрофлоры. В таких случаях может потребоваться противогрибковая терапия.

Цефазолин не следует смешивать в одном шприце или инфузионной системе с другими препаратами без предварительной проверки совместимости. Одновременное применение с аминогликозидами повышает риск поражения почек, с петлевыми диуретиками — также увеличивает нефротоксичность. Пробенецид замедляет выведение цефазолина и повышает его концентрацию в крови.

При применении антибиотиков важно учитывать проблему антибиотикорезистентности: необоснованное и бесконтрольное использование цефазолина способствует формированию устойчивых штаммов микроорганизмов. Назначение препарата должно производиться врачом с учётом клинической картины и, по возможности, результатов бактериологического исследования с определением чувствительности возбудителя.

¶Положение на рынке и аналоги

Цефазолин остаётся востребованным препаратом благодаря низкой стоимости, доказанной эффективности при ряде распространённых инфекций и удобству периоперационной профилактики. На рынке присутствуют многочисленные дженерики под разными торговыми названиями, выпускаемые различными производителями. «Цефсон» — одно из таких наименований, распространённое преимущественно в аптечной сети отдельных стран.

При выборе между оригинальным препаратом и дженериком учитывают биоэквивалентность, качество производства и наличие регистрации в соответствующей стране. Взаимозаменяемость препаратов на основе одного действующего вещества определяется нормативными требованиями национальных регуляторных органов.