Цефалексин — антибиотик группы цефалоспоринов¶

Цефалексин — антибактериальный препарат из группы цефалоспоринов первого поколения, применяемый внутрь. Относится к бета-лактамным антибиотикам и является одним из наиболее известных пероральных цефалоспоринов. Выпускается в виде капсул, таблеток и суспензии; международное непатентованное наименование — cephalexin.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению цефалексин представляет собой 7-(D-α-аминофенилацетамидо)-3-метил-3-цефем-4-карбоновую кислоту. Он является полусинтетическим производным цефалоспорина C, выделенного из гриба Acremonium chrysogenum. Молекулярная формула — C₁₆H₁₇N₃O₄S, молярная масса — около 347,4 г/моль. Вещество существует в форме цвиттер-иона, хорошо растворимо в воде в виде натриевой соли.

Механизм действия типичен для бета-лактамов: цефалексин связывается с пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами) бактериальной клеточной стенки, нарушая синтез пептидогликана. Это приводит к осмотической нестабильности и гибели бактерии. Препарат действует бактерицидно, то есть убивает микроорганизмы, а не просто подавляет их рост.

¶Спектр активности

Цефалексин активен преимущественно против грамположительных бактерий, что характерно для цефалоспоринов первого поколения.

Препарат разрушается бета-лактамазами расширенного спектра и не активен в отношении метициллинрезистентных стафилококков. Он также не действует на атипичные возбудители — микоплазмы, хламидии, легионеллы.

¶Фармакокинетика

Цефалексин хорошо всасывается при приёме внутрь независимо от приёма пищи, хотя пища может несколько замедлять абсорбцию. Биодоступность составляет около 90 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа после приёма. Препарат слабо связывается с белками плазмы (10–15 %) и распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, включая кожу, мягкие ткани, кости и мочу. Проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Метаболизму почти не подвергается, выводится преимущественно почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения — около 0,5–1,2 часа, при почечной недостаточности он удлиняется, что требует коррекции дозы.

¶Применение

Основные показания к применению:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит, бронхит, пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей (фурункулы, абсцессы, целлюлит, импетиго);
• инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
• инфекции костей и суставов (остеомиелит) — в составе комплексной терапии;
• профилактика инфекций при стоматологических и некоторых хирургических вмешательствах.

Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, массы тела, тяжести инфекции и функции почек. Взрослым обычно назначают 250–500 мг каждые 6–12 часов; детям — в расчёте на массу тела. Курс лечения, как правило, составляет 7–14 дней.

¶История

Цефалексин был разработан в 1967 году в лабораториях компании Eli Lilly. Впервые он был получен путём химической модификации цефалоспорина C. Препарат стал одним из первых пероральных цефалоспоринов, доступных для широкого клинического применения, и с 1970-х годов вошёл в медицинскую практику. В 1971 году он был одобрен к применению в США. Цефалексин включён в Примерный перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боль в животе, реже — псевдомембранозный колит. Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд; в редких случаях — анафилаксия и сывороточная болезнь. Описаны гематологические нарушения (нейтропения, тромбоцитопения), повышение активности печёночных ферментов, интерстициальный нефрит.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к цефалоспоринам и тяжёлую аллергию на пенициллины в анамнезе из-за риска перекрёстных реакций. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, в период беременности и лактации. При длительной терапии возможно развитие суперинфекции, в том числе кандидоза.

¶Лекарственные формы и торговые названия

Цефалексин выпускается под множеством торговых наименований, среди которых «Кефлекс», «Оспексин», «Цефалексин-АКОС» и другие. Формы выпуска: капсулы по 250 и 500 мг, таблетки, порошок для приготовления суспензии для детей. В ветеринарии цефалексин также применяется для лечения инфекций у мелких домашних животных.

¶Значение

Цефалексин остаётся востребованным антибиотиком благодаря широкому спектру действия в отношении распространённых возбудителей, хорошей переносимости и удобству перорального приёма. Он служит препаратом выбора при ряде неосложнённых инфекций кожи, дыхательных путей и мочевыводящей системы. Вместе с тем рост антибиотикорезистентности ограничивает его применение и требует рационального назначения по строгим показаниям.