Транквилизаторы: виды и действие¶

Транквилизаторы (от лат. tranquillare — «успокаивать»; также анксиолитики, атарактики) — класс психотропных лекарственных средств, основное действие которых заключается в снижении выраженности тревоги, страха, эмоционального напряжения и возбуждения без выраженного снотворного эффекта. В клинической практике термин чаще всего относят к препаратам бензодиазепинового ряда, хотя исторически к транквилизаторам причисляли и другие успокаивающие средства.

¶Терминология и место в классификации

В современной фармакологии понятие «транквилизатор» считается устаревающим: предпочтительнее термин «анксиолитик» (противотревожное средство). Это связано с тем, что разные группы препаратов снижают тревогу через различные механизмы, и объединять их одним словом некорректно.

В классификации психотропных средств транквилизаторы занимают промежуточное положение между нейролептиками (антипсихотиками) и седативными (успокаивающими) средствами растительного или синтетического происхождения. Ключевое отличие от нейролептиков — отсутствие антипсихотического действия: транквилизаторы не устраняют бред и галлюцинации.

¶История

До середины XX века для успокоения применяли бромиды, валериану, барбитураты и опиаты. Барбитураты обладали узкой терапевтической широтой и высоким риском зависимости, что ограничивало их применение.

Первый «классический» транквилизатор — мепробамат — был синтезирован в 1950 году и вошёл в практику в 1955-м. Однако подлинную революцию совершил хлордиазепоксид (торговое название «Либриум»), выпущенный в 1960 году, а затем диазепам («Валиум», 1963). Эти препараты относились к новому классу бензодиазепинов и быстро вытеснили барбитураты благодаря большей безопасности.

С 1970-х годов бензодиазепины стали одними из самых назначаемых лекарств в мире, что породило проблему злоупотребления и зависимости. В ответ с 1980-х начали разрабатывать небензодиазепиновые анксиолитики (буспирон, гидроксизин и другие).

¶Классификация

¶Механизм действия

Бензодиазепины усиливают тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — главного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы. Они связываются с особым участком ГАМК-А-рецептора и повышают его чувствительность к медиатору, что ведёт к усилению торможения в лимбической системе и коре головного мозга.

Небензодиазепиновые препараты действуют иначе: буспирон влияет на серотониновые рецепторы, гидроксизин блокирует гистаминовые H1-рецепторы.

¶Фармакологические эффекты

Транквилизаторы обладают несколькими эффектами:

• анксиолитический — снижение тревоги, страха, внутреннего напряжения;
• седативный — успокоение, снижение возбудимости;
• миорелаксирующий — расслабление скелетной мускулатуры;
• противосудорожный — у некоторых бензодиазепинов;
• снотворный — при высоких дозах.

Соотношение этих эффектов различается у разных препаратов. Например, диазепам выраженно расслабляет мышцы, а алпразолам сильнее влияет на тревогу.

¶Применение

Основные показания:

• генерализованное тревожное расстройство;
• паническое расстройство;
• невротические и стрессовые реакции;
• бессонница (кратковременно);
• мышечный спазм;
• эпилептический статус (внутривенно);
• премедикация перед операциями;
• алкогольный абстинентный синдром.

Курс лечения обычно ограничивают несколькими неделями из-за риска зависимости. При длительной тревоге предпочитают антидепрессанты и психотерапию.

¶Побочные эффекты и риски

Типичные нежелательные реакции: сонливость, вялость, головокружение, снижение концентрации внимания, замедление реакций, мышечная слабость, сухость во рту. У пожилых повышается риск падений и спутанности сознания.

Наиболее серьёзные проблемы:

• лекарственная зависимость — формируется при регулярном приёме дольше нескольких недель;
• синдром отмены — тревога, бессонница, тремор, судороги при резкой отмене;
• толерантность — снижение эффекта при длительном приёме;
• угнетение дыхания — при передозировке, особенно в сочетании с алкоголем и опиоидами.

Алкоголь резко усиливает седативное и угнетающее действие транквилизаторов, что делает такое сочетание опасным для жизни.

¶Правовой статус

Бензодиазепины в большинстве стран отпускаются только по рецепту врача. Ряд препаратов включён в списки сильнодействующих или психотропных веществ, подлежащих особому учёту. В России оборот таких средств регулируется законодательством о наркотических средствах и психотропных веществах.

¶Отличие от других групп

Транквилизаторы нередко путают с седативными средствами и нейролептиками. Седативные препараты (например, настойки пустырника или валерианы) слабее и не требуют рецепта. Нейролептики применяют при психозах и шизофрении, они устраняют продуктивную симптоматику. Антидепрессанты влияют преимущественно на настроение и действуют отсроченно, тогда как транквилизаторы дают быстрый, но кратковременный эффект.

¶Современное состояние

В XXI веке отношение к транквилизаторам стало более осторожным: их рассматривают как средство быстрой помощи, а не длительной терапии. Активно изучаются новые анксиолитики, лишённые недостатков бензодиазепинов. Растёт роль психотерапии (в частности, когнитивно-поведенческой) как альтернативы или дополнения к медикаментозному лечению тревожных расстройств.