Транецидум — антибиотик из группы макролидов¶

Транецидум — торговое наименование лекарственного препарата на основе кларитромицина, полусинтетического антибиотика из группы макролидов. Применяется для лечения широкого спектра бактериальных инфекций: дыхательных путей, кожи и мягких тканей, а также в составе комбинированной терапии инфекции, вызванной Helicobacter pylori. Действующее вещество подавляет синтез белка в бактериальной клетке, связываясь с 50S-субъединицей рибосомы.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет кларитромицин — 6-O-метил-производное эритромицина. Модификация молекулы повышает её устойчивость к кислотной среде желудка и улучшает всасывание при приёме внутрь по сравнению с эритромицином. Кларитромицин относится к 14-членным макролидам и является антибиотиком бактериостатического действия; в высоких концентрациях может проявлять бактерицидный эффект в отношении отдельных возбудителей.

Механизм действия заключается в обратимом связывании с доменом V 23S-рибосомальной РНК каталитического центра 50S-субъединицы. Это блокирует транслокацию и преждевременно высвобождает неполные пептидные цепи, что нарушает синтез белка и тормозит размножение бактерий.

¶Спектр активности

Кларитромицин активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, атипичных возбудителей и внутриклеточных паразитов.

Препарат не действует на вирусы, грибки и большинство анаэробов. Устойчивость может формироваться при мутациях в 23S-рРНК или при активном выведении препарата из клетки (efflux-механизм).

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• инфекции верхних дыхательных путей — фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей — бронхит, внебольничная пневмония;
• инфекции кожи и мягких тканей — импетиго, фолликулит, рожа;
• эрадикация Helicobacter pylori в составе тройной или квадруполной схемы;
• диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacterium avium complex, у пациентов с иммунодефицитом;
• профилактика и лечение инфекций при аллергии на пенициллины.

¶Фармакокинетика

Кларитромицин быстро и достаточно полно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пища замедляет начало всасывания, но не снижает общую биодоступность. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа после приёма. Препарат хорошо распределяется в тканях, создавая высокие концентрации в лёгких, слизистой оболочке бронхов, коже и миндалинах.

Метаболизируется в печени системой цитохрома P450, главным образом изоферментом CYP3A4, с образованием активного метаболита 14-гидроксикларитромицина. Выводится преимущественно почками и через кишечник. Период полувыведения составляет около 3–4 часов, при почечной недостаточности он удлиняется, что требует коррекции дозы.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к кларитромицину и другим макролидам;
• одновременном приёме с некоторыми препаратами (терфенадин, астемизол, цизаприд, пимозид), из-за риска удлинения интервала QT;
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• порфирии;
• в первом триместре беременности.

С осторожностью применяют при удлинении QT, брадикардии, гипокалиемии, почечной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диарея, боль в животе, изменение вкуса. Возможны головная боль, головокружение, бессонница. Реже отмечаются нарушения со стороны печени (повышение трансаминаз, холестатический гепатит), аллергические реакции, удлинение интервала QT и связанные с ним аритмии. При длительном применении возможно развитие кандидоза и псевдомембранозного колита.

¶Лекарственные взаимодействия

Кларитромицин является ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина, что повышает концентрацию многих сопутствующих препаратов. Особого внимания требуют:

• статины (риск рабдомиолиза);
• непрямые антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта);
• карбамазепин, вальпроевая кислота;
• дигоксин;
• бензодиазепины;
• некоторые антиаритмики.

Одновременный приём с рифамицином, фенитоином и зверобоем снижает концентрацию кларитромицина и ослабляет его эффект.

¶Формы выпуска и дозирование

Транецидум выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, суспензии для приёма внутрь и порошка для приготовления раствора. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от типа инфекции, возраста и массы тела пациента. Стандартные схемы предполагают приём препарата один или два раза в сутки курсом от 5 до 14 дней. При эрадикации H. pylori кларитромицин комбинируют с ингибитором протонной помпы и амоксициллином или метронидазолом.

¶Место в терапии

Макролиды, включая кларитромицин, занимают важное место в лечении внебольничных респираторных инфекций, особенно при подозрении на атипичных возбудителей. Их назначают при непереносимости бета-лактамов. Вместе с тем растущая антибиотикорезистентность ограничивает эмпирическое применение: перед назначением желательно учитывать локальные данные о чувствительности микрофлоры. Препарат отпускается по рецепту; самолечение недопустимо из-за риска неэффективности и формирования устойчивости.