Транексам — препарат транексамовой кислоты¶

Транексам — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является транексамовая кислота (транс-4-аминометилциклогексанкарбоновая кислота). Относится к группе антифибринолитических (гемостатических) средств: подавляет процессы разрушения фибриновых сгустков, благодаря чему останавливает или уменьшает кровотечения. Выпускается преимущественно в форме таблеток и раствора для внутривенного введения; в России широко известен именно под брендом «Транексам».

¶Действующее вещество и механизм действия

Транексамовая кислота — синтетическое производное аминокислоты лизина. Её молекула обратимо связывается с участками связывания лизина в молекуле плазминогена и плазмина — ключевого фермента фибринолиза, разрушающего кровяной сгусток. В результате плазмин не может связаться с фибрином и расщепить его, поэтому образовавшийся тромб сохраняется дольше и кровотечение останавливается.

По механизму транексамовая кислота близка к аминокапроновой кислоте, но превосходит её по активности примерно в 10 раз и действует продолжительнее. Препарат не влияет на свёртываемость крови как таковую (не ускоряет образование сгустка), а именно тормозит его преждевременное растворение.

¶Формы выпуска и состав

Вспомогательные компоненты зависят от производителя и лекарственной формы. Растворы для инъекций применяются в стационарных условиях, таблетки — преимущественно в амбулаторной практике.

¶Показания к применению

Препарат применяется при состояниях, связанных с повышенной кровоточивостью и активацией фибринолиза:

• меноррагия (обильные менструальные кровотечения) — одно из наиболее частых показаний;
• кровотечения при хирургических вмешательствах, в том числе в стоматологии, урологии, гинекологии;
• носовые, желудочно-кишечные и другие кровотечения, если их причина — усиленный фибринолиз;
• наследственный ангионевротический отёк (профилактика обострений);
• кровотечения на фоне терапии фибринолитическими препаратами;
• травмы и состояния после операций у пациентов с нарушениями гемостаза.

Назначение препарата всегда индивидуально: решение принимает врач по результатам обследования, поскольку транексам не устраняет причину кровотечения, а лишь тормозит растворение сгустка.

¶Противопоказания и ограничения

Транексамовая кислота противопоказана при повышенном риске тромбообразования, поскольку может способствовать задержке сгустков в сосудистом русле. Основные противопоказания:

• тромбозы, тромбоэмболии, в том числе в анамнезе;
• острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия;
• нарушения цветового зрения (как возможный признак поражения сетчатки);
• субарахноидальное кровоизлияние;
• тяжёлая почечная недостаточность (требуется коррекция дозы);
• повышенная чувствительность к компонентам.

С осторожностью применяют при беременности и в период грудного вскармливания, при склонности к тромбозам, при гематурии (кровь в моче) из-за риска образования сгустков в мочевыводящих путях.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще возникают при быстром внутривенном введении и при длительном приёме. Среди них:

• тошнота, рвота, диарея, изжога;
• головокружение, головная боль, сонливость;
• тахикардия, снижение артериального давления при быстрой инфузии;
• аллергические реакции — сыпь, зуд, в редких случаях анафилаксия;
• нарушения цветового восприятия при длительном применении;
• повышенный риск тромбообразования.

При появлении признаков тромбоза (боль в конечности, одышка, боли в груди) приём препарата прекращают и немедленно обращаются за медицинской помощью.

¶Особенности применения

Дозировка и путь введения зависят от показания, массы тела и функции почек. При внутривенном введении раствор вводят медленно, поскольку быстрое поступление может вызвать снижение давления и брадикардию. При почечной недостаточности дозу уменьшают пропорционально снижению клиренса креатинина.

Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Совместимость с другими лекарствами оценивает врач; отдельного внимания требует сочетание с антикоагулянтами и фибринолитиками.

¶Место в терапии и история

Транексамовая кислота была синтезирована в 1960-х годах японскими исследователями С. Окамото и У. Окамото. С тех пор она вошла в клиническую практику как один из основных антифибринолитиков и включена в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран. В медицине катастроф и хирургии раннее введение транексамовой кислоты при массивной кровопотере снижает смертность, что подтверждено крупными международными исследованиями.

Препарат отпускается по рецепту; самолечение недопустимо, поскольку неверная оценка причины кровотечения может привести к опасным последствиям — как к продолжению кровопотери, так и к тромботическим осложнениям.