Тиоктовая кислота-СЗ — лекарственный препарат¶

Тиоктовая кислота-СЗ — российский лекарственный препарат на основе тиоктовой (α-липоевой) кислоты, выпускаемый в форме таблеток, покрытых оболочкой, и раствора для инфузий. Относится к группе метаболических средств, применяемых преимущественно при диабетической и алкогольной полинейропатии, а также при ряде заболеваний печени. Действующее вещество — тиоктовая кислота — эндогенный кофермент, участвующий в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и в регуляции липидного и углеводного обмена.

¶Общие сведения

Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и производится фармацевтической компанией «Северная звезда» (отсюда аббревиатура «СЗ» в названии). Выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки, покрытые оболочкой, 12 мг, 25 мг и 600 мг;
• концентрат для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл (ампулы по 10 мл и 20 мл).

Международное непатентованное наименование (МНН) — тиоктовая кислота. Латинское название — Acidum thiocticum. Код АТХ — A16AX01 (прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ). Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество

Тиоктовая кислота — низкомолекулярное серосодержащее соединение, существующее в окисленной (дисульфидной) и восстановленной (дигидролипоевой) формах. В организме выполняет роль кофермента в комплексах окислительного декарбоксилирования α-кетокислот (пирувата и α-кетоглутарата), входящих в цикл Кребса. Обладает выраженной антиоксидантной активностью, участвует в восстановлении других антиоксидантов (глутатиона, витаминов C и E), связывает свободные радикалы.

При сахарном диабете избыток глюкозы приводит к неферментативному гликированию белков и накоплению конечных продуктов гликирования, что повреждает периферические нервы. Тиоктовая кислота способствует снижению окислительного стресса в нервной ткани, улучшает эндоневральный кровоток и проводимость нервных волокон. При поражениях печени вещество проявляет гепатопротекторное действие, нормализует метаболизм липидов и холестерина.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат применяется при следующих состояниях:

• диабетическая полинейропатия (сенсорная и моторная);
• алкогольная полинейропатия;
• хронические заболевания печени: хронический гепатит, цирроз, жировая дистрофия печени, в том числе при алкогольной и диабетической этиологии;
• интоксикации (в составе комплексной терапии);
• гиперлипидемия (в отдельных случаях, как вспомогательное средство).

Наиболее изученным и признанным показанием остаётся диабетическая периферическая нейропатия, при которой эффективность тиоктовой кислоты подтверждена рядом клинических исследований, включая исследование SYDNEY 2 и ALADIN.

¶Способ применения и дозы

Для приёма внутрь таблетки назначают до еды, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды. Обычная суточная доза для взрослых при полинейропатии составляет 600 мг (по одной таблетке 600 мг или по несколько таблеток меньшей дозировки в зависимости от формы выпуска). Длительность курса определяется врачом и обычно составляет от нескольких недель до нескольких месяцев.

Внутривенно препарат вводят в виде инфузий: 600 мг (1–2 ампулы концентрата) разводят в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят капельно в течение 30–60 минут. Раствор следует защищать от света, так как тиоктовая кислота светочувствительна. Курс инфузий, как правило, составляет 2–4 недели с последующим переходом на таблетированную форму.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к тиоктовой кислоте или компонентам препарата;
• детский возраст (для большинства форм);
• беременность и период грудного вскармливания (применение возможно только по жизненным показаниям);
• декомпенсированный сахарный диабет без контроля гликемии (для инфузионной формы);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток, содержащих лактозу).

С осторожностью препарат применяют при сахарном диабете (возможно усиление гипогликемического действия инсулина и пероральных сахароснижающих средств), при склонности к гипогликемии, при нарушениях функции печени и почек.

¶Побочные действия

Нежелательные реакции обычно носят преходящий характер и включают:

• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изжога, изменение вкусовых ощущений;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко — судороги, диплопия;
• аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, в редких случаях — анафилактический шок;
• местные реакции при инфузии: боль и жжение в месте введения;
• при быстром введении раствора — повышение внутричерепного давления, затруднение дыхания.

При появлении серьёзных побочных эффектов введение препарата прекращают и проводят симптоматическую терапию.

¶Особые указания

При применении тиоктовой кислоты у больных сахарным диабетом требуется регулярный контроль уровня глюкозы крови, особенно в начале лечения, поскольку возможно усиление гипогликемии. Приём алкоголя во время лечения снижает эффективность препарата и повышает риск побочных реакций, поэтому употребление спиртных напитков исключается.

Раствор для инфузий нельзя вводить внутримышечно или внутривенно струйно. Инфузионный раствор готовят непосредственно перед применением и используют сразу. При одновременном приёме с препаратами железа, магния, кальция возможно снижение всасывания тиоктовой кислоты из желудочно-кишечного тракта, поэтому между приёмами соблюдают интервал не менее двух часов.

¶Условия хранения и отпуска

Таблетки хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Раствор для инфузий хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C; замораживание не допускается. Срок годности устанавливается производителем и указывается на упаковке. Препарат отпускается по рецепту.

¶Место в терапии

Тиоктовая кислота входит в клинические рекомендации по ведению диабетической нейропатии в ряде стран, однако её эффективность остаётся предметом дискуссий: часть метаанализов указывает на умеренное снижение симптомов (жжение, парестезии, онемение), тогда как другие исследования не выявляют значимого преимущества перед плацебо. Препарат применяется как часть комплексной терапии и не заменяет коррекцию уровня глюкозы и отказ от алкоголя. Тиоктовая кислота-СЗ является одним из воспроизведённых (дженериковых) препаратов наряду с оригинальным средством и другими аналогами.