Теноксикам: состав и применение инъекций¶

Теноксикам — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы оксикамов, производное оксикама, применяемое преимущественно в виде инъекционных форм для краткосрочного купирования болевого синдрома и воспаления. По химической структуре представляет собой тиенoтиазиновое производное; международное непатентованное наименование — теноксикам (лат. Tenoxicamum). В клинической практике лекарственные формы для парентерального введения используются, когда пероральный приём невозможен или требуется быстрое наступление эффекта.

¶Состав и действующее вещество

Действующее вещество препарата — теноксикам. Его эмпирическая формула — C₁₃H₁₁N₃O₄S₂, молекулярная масса — около 337,4 г/моль. Это кристаллический порошок жёлто-оранжевого или жёлтого цвета, практически нерастворимый в воде, слаборастворимый в спиртах, растворимый в щелочных средах (за счёт кислотных свойств енольной группы).

Для инъекционной формы, выпускаемой в виде лиофилизата, действующее вещество находится в виде натриевой соли — теноксикам натрия, что обеспечивает растворимость. В состав лиофилизированного порошка, помимо действующего вещества, входят вспомогательные компоненты, обеспечивающие стабильность и pH раствора:

• натрия гидроксид (или натрия карбонат) — для перевода теноксикама в растворимую соль;
• маннит (маннитол) или декстран — как криопротектор и наполнитель при лиофилизации;
• трометамол (трометамин) — регулятор pH;
• вода для инъекций — растворитель в ампуле-растворителе.

Точный качественный и количественный состав вспомогательных веществ зависит от производителя и конкретного торгового наименования. В растворителе, прилагаемом к лиофилизату, обычно содержится вода для инъекций; в некоторых формах — изотонический раствор.

¶Дозировка

Стандартная дозировка лиофилизата для инъекций — 20 мг теноксикама в одном флаконе. Растворитель поставляется в ампулах объёмом 2 мл. Готовая к применению инъекционная форма содержит 20 мг действующего вещества в 2 мл раствора (концентрация 10 мг/мл).

¶Лекарственные формы

Теноксикам выпускается в нескольких формах:

Инъекционные формы предназначены для внутримышечного (реже внутривенного) введения. Раствор готовят непосредственно перед применением: содержимое флакона растворяют в прилагаемом растворителе.

¶Фармакологические свойства

Теноксикам относится к неселективным ингибиторам циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Подавление синтеза простагландинов лежит в основе его противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего действия. По силе и длительности эффекта теноксикам близок к пироксикаму и отличается длительным периодом полувыведения — порядка 60–75 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки.

При внутримышечном введении биодоступность близка к 100 %, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 20–60 минут. Связь с белками плазмы высокая (свыше 99 %). Метаболизируется в печени, выводится преимущественно через почки и частично с желчью.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется для краткосрочного лечения, когда требуется быстрый обезболивающий эффект или приём таблеток затруднён:

• обострение остеоартрита и ревматоидного артрита;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острый болевой синдром при травмах, в послеоперационном периоде;
• подагрический артрит в остром периоде;
• бурсит, тендинит, миозит и другие воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата.

Курс инъекций, как правило, непродолжителен; по мере стихания острого процесса пациента переводят на пероральную форму.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Как и другие НПВС, теноксикам имеет широкий перечень ограничений:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к теноксикаму и другим НПВС, в том числе «аспириновая» астма;
• нарушения свёртываемости крови;
• беременность (III триместр), период грудного вскармливания;
• детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлены).

С осторожностью применяют у пожилых пациентов, при артериальной гипертензии, сахарном диабете, у курящих и при наличии факторов риска со стороны ЖКТ. Внутримышечное введение требует соблюдения правил асептики; при длительном применении необходим контроль картины крови, функции печени и почек.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боли в животе, изжога. Возможны головная боль, головокружение, кожные высыпания, отёки, повышение артериального давления. Редко — эрозии и язвы ЖКТ, кровотечения, нарушения функции печени и почек, гематологические нарушения, аллергические реакции вплоть до анафилаксии. В месте инъекции возможны болезненность и местные реакции.

¶Взаимодействия

Теноксикам может усиливать действие антикоагулянтов (варфарин), повышая риск кровотечений; снижает эффективность диуретиков и гипотензивных средств. Одновременный приём с другими НПВС, глюкокортикоидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск поражения ЖКТ. При сочетании с препаратами лития, метотрексатом возможно повышение их концентрации и токсичности.

¶Особенности применения

Инъекции теноксикама назначают в минимальной эффективной дозе и на короткий срок, поскольку парентеральное введение сопряжено с более высоким риском системных нежелательных реакций. Раствор готовят ex tempore и используют сразу после приготовления. Препарат отпускается по рецепту; самостоятельное применение без назначения врача недопустимо. Отпуск и применение регулируются национальными регуляторными органами; в России теноксикам зарегистрирован как рецептурное лекарственное средство.