Телзак — лекарственный препарат телmisartan¶

Телзак — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является телмисартан — антигипертензивное средство из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов). Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии, а также при сердечно-сосудистых заболеваниях, связанных с повышенным артериальным давлением. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь в различных дозировках.

¶Действующее вещество

Телмисартан — синтетическое непептидное соединение, селективно блокирующее рецепторы ангиотензина II подтипа AT1. Ангиотензин II — ключевой гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), вызывающий сужение сосудов, задержку натрия и воды, а также стимулирующий выработку альдостерона. Блокируя AT1-рецепторы, телмисартан препятствует этим эффектам, что приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления и артериального давления.

В отличие от ингибиторов АПФ, сартаны не влияют на распад брадикинина, поэтому реже вызывают сухой кашель — характерный побочный эффект ингибиторов АПФ. Телмисартан обладает высокой липофильностью и длительным периодом действия, что позволяет принимать его один раз в сутки. Период полувыведения составляет около 24 часов.

¶Формы выпуска и дозировки

Телзак выпускается в виде таблеток с различным содержанием действующего вещества:

Существуют также комбинированные препараты, где телмисартан сочетается с гидрохлоротиазидом (диуретик) или амлодипином (блокатор кальциевых каналов). Комбинации применяются при недостаточном эффекте монотерапии.

¶Показания к применению

Основные показания:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с атеротромботическими заболеваниями или сахарным диабетом 2 типа с поражением органов-мишеней;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов из групп высокого риска;
• нефропротекция при диабетической нефропатии.

Препарат может назначаться пациентам, у которых ингибиторы АПФ вызывают непереносимый кашель.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь телмисартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 42–58 %. Пища незначительно влияет на всасывание. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5–1,5 часа. Связь с белками плазмы превышает 99 %. Метаболизируется в печени путём конъюгации с глюкуроновой кислотой, практически не участвуя в реакциях цитохрома P450. Выводится преимущественно через кишечник с желчью, около 1 % — почками в неизменённом виде.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к телмисартану или компонентам препарата;
• беременность и период грудного вскармливания;
• обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применяют при стенозе почечных артерий, гиповолемии, хронической сердечной недостаточности, после трансплантации почки. При двустороннем стенозе почечных артерий возможно ухудшение функции почек.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приёме телмисартана обычно слабо выражены и носят транзиторный характер. Наиболее часто отмечаются:

• головокружение;
• головная боль;
• боль в спине;
• инфекции верхних дыхательных путей;
• диспепсия, тошнота;
• гипотензия (при снижении объёма циркулирующей крови).

Редко наблюдаются гиперкалиемия, ангионевротический отёк, нарушение функции печени, анемия. При появлении выраженных симптомов требуется коррекция терапии.

¶Взаимодействия

Телмисартан может усиливать действие других гипотензивных средств. Одновременный приём с калийсберегающими диуретиками, калиевыми добавками или гепарином повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные препараты ослабляют гипотензивный эффект и увеличивают риск нарушения функции почек. Совместное применение с препаратами лития повышает его концентрацию и токсичность.

¶Особые указания

При беременности сартаны противопоказаны: их применение во II и III триместрах связано с риском пороков развития и гибели плода. При планировании беременности терапию следует заменить на альтернативную. Перед началом лечения и в процессе терапии рекомендуется контролировать артериальное давление, функцию почек и уровень калия в крови. У пациентов с сахарным диабетом и диабетической нефропатией телмисартан замедляет прогрессирование поражения почек.

¶Место в терапии

Телмисартан входит в число основных антигипертензивных препаратов первого ряда наряду с ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов и тиазидными диуретиками. Его отличают хорошая переносимость, длительное действие и доказанная органопротекция. Торговое наименование «Телзак» — одно из многих на рынке; существуют и другие препараты телмисартана под разными брендами. Выбор конкретного наименования не влияет на терапевтический эффект при эквивалентной дозировке.