Таваник и его действующее вещество¶

Таваник — торговое (патентованное) наименование антибактериального лекарственного препарата из группы фторхинолонов, действующим веществом которого является левофлоксацин. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых плёнкой, и раствора для инфузий и применяется при инфекциях различной локализации. Левофлоксацин относится к так называемым фторхинолонам третьего поколения (респираторным фторхинолонам) и обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

¶Действующее вещество

Левофлоксацин — синтетическое противомикробное средство, левовращающий изомер офлоксацина. Именно наличие L-изомера обеспечивает основную антибактериальную активность, тогда как правовращающий изомер (декстрофлоксацин) практически неактивен. Это отличает левофлоксацин от рацемического офлоксацина, содержащего оба изомера.

По химической структуре левофлоксацин представляет собой фторхинолонкарбоновую кислоту. Молекулярная масса составляет около 370 г/моль (в форме гемигидрата — несколько больше). Вещество плохо растворимо в воде при нейтральном pH, но хорошо растворимо в щелочных средах, что учитывается при производстве инфузионных форм.

¶Механизм действия

Левофлоксацин подавляет активность двух ферментов микробной клетки — ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV. Эти ферменты отвечают за репликацию, транскрипцию и репарацию бактериальной ДНК. Блокирование их работы нарушает процесс удвоения ДНК и приводит к гибели микроорганизма. Поскольку данные ферменты отсутствуют в клетках человека, избирательность действия препарата достаточно высока.

Действие левофлоксацина носит бактерицидный характер: он не просто тормозит размножение бактерий, а вызывает их гибель.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга возбудителей:

• грамположительные аэробные бактерии — Staphylococcus aureus (в том числе метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
• грамотрицательные аэробные бактерии — Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa (умеренно), Moraxella catarrhalis;
• атипичные возбудители — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila;
• некоторые внутриклеточные микроорганизмы.

Устойчивость к левофлоксацину чаще всего формируется у метициллинорезистентных стафилококков и у ряда штаммов синегнойной палочки.

¶Показания к применению

Таваник назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к левофлоксацину возбудителями:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей и почек (пиелонефрит, цистит, простатит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• некоторые инфекции ЛОР-органов.

Применение препарата должно основываться на результатах микробиологического исследования и определения чувствительности возбудителя, если это возможно.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность приближается к 99 %, что позволяет применять таблетированную и инфузионную формы практически эквивалентно. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Вещество хорошо проникает в ткани лёгких, слизистую оболочку бронхов, мочу, предстательную железу, кожу.

Период полувыведения составляет около 6–8 часов. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Побочные эффекты и ограничения

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея), головная боль, головокружение, бессонница. Серьёзные, но редкие осложнения включают тендиниты и разрывы сухожилий (особенно у пожилых людей и при одновременном приёме глюкокортикоидов), удлинение интервала QT на ЭКГ, периферическую нейропатию, фотосенсибилизацию.

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, не рекомендуются детям и подросткам в период формирования скелета, а также беременным и кормящим женщинам, поскольку в экспериментах на животных они повреждали хрящевую ткань. Приём препарата может влиять на способность управлять транспортом и механизмами.

¶Лекарственные взаимодействия

Антациды и препараты, содержащие ионы алюминия, магния, кальция, а также соли железа и цинка, снижают всасывание левофлоксацина, поэтому интервал между их приёмом должен составлять не менее двух часов. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск поражения центральной нервной системы, а с некоторыми антиаритмическими препаратами — риск удлинения интервала QT.

¶Формы выпуска и аналоги

Таваник производится в виде таблеток по 250 и 500 мг и раствора для инфузий 5 мг/мл. Помимо оригинального препарата, на рынке присутствуют многочисленные дженерики левофлоксацина под разными торговыми названиями. Действующее вещество входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Правовой статус

Левофлоксацин отпускается по рецепту врача. Это связано как с серьёзностью инфекций, при которых он применяется, так и с необходимостью ограничить бесконтрольное использование антибиотиков, приводящее к росту антимикробной резистентности. Назначение и отмена препарата должны проводиться медицинским специалистом.