Тадимакс — лекарственный препарат тадалафил¶

Тадимакс® — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества тадалафил, относящегося к группе ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Применяется преимущественно для лечения эректильной дисфункции у взрослых мужчин, а также — в отдельных лекарственных формах и дозировках — для терапии симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы и лёгочной артериальной гипертензии. Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, различных дозировок и реализуется по рецепту врача.

¶Действующее вещество

Тадалафил — селективный обратимый ингибитор фермента фосфодиэстеразы типа 5. Этот фермент отвечает за расщепление циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках. Подавление активности ФДЭ-5 приводит к накоплению цГМФ, что вызывает расслабление гладкой мускулатуры и усиление кровотока в соответствующих тканях. В случае эректильной дисфункции это проявляется улучшением наполнения пещеристых тел кровью при наличии сексуальной стимуляции.

Ключевая особенность тадалафила по сравнению с другими представителями класса (силденафилом, варденафилом) — длительный период полувыведения, составляющий около 17,5 часа. Это обеспечивает продолжительность действия препарата до 36 часов, что дало основание называть его «уикенд-препаратом».

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в нескольких дозировках:

Таблетки покрыты оболочкой, что облегчает приём и маскирует горький вкус активного компонента.

¶Механизм действия

Физиологический механизм эрекции связан с высвобождением оксида азота в кавернозных телах полового члена при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, которая синтезирует цГМФ. Накопление цГМФ расслабляет гладкие мышцы и увеличивает приток крови. Фермент ФДЭ-5 разрушает цГМФ, ограничивая длительность эффекта. Тадалафил блокирует этот фермент, продлевая естественный физиологический ответ. Важно, что препарат не вызывает эрекцию сам по себе — необходима сексуальная стимуляция.

¶Показания к применению

Основные показания:

• эректильная дисфункция различного генеза;
• симптомы нижних мочевыводящих путей, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (в комбинации или монотерапии);
• лёгочная артериальная гипертензия (в специальных формах, например Адцирка).

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• одновременный приём нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат и другие) — риск критического падения артериального давления;
• повышенная чувствительность к тадалафилу или вспомогательным компонентам;
• недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт;
• нестабильная стенокардия;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• одновременный приём риоцигуата (стимулятора растворимой гуанилатциклазы).

Осторожность требуется при наличии сердечно-сосудистых заболеваний, гипотонии, деформациях полового члена, предрасположенности к приапизму.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль;
• диспепсия;
• боль в спине и мышцах;
• заложенность носа;
• приливы крови к лицу;
• головокружение.

Большинство реакций носят транзиторный характер и связаны с вазодилатирующим действием. Редко отмечаются изменения зрения, шум в ушах, prolonged эрекция (приапизм), требующая немедленной медицинской помощи.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2 часа (при приёме натощак — быстрее). Биодоступность абсолютная составляет около 36 %. Связь с белками плазмы — примерно 94 %. Метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4. Выводится в виде неактивных метаболитов главным образом через кишечник. Приём жирной пищи снижает скорость всасывания, но не влияет на общую экспозицию.

¶Взаимодействия

Значимые лекарственные взаимодействия:

• нитраты и нитриты — выраженная гипотензия, противопоказано;
• ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) — повышение концентрации тадалафила;
• индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин) — снижение эффективности;
• альфа-адреноблокаторы — риск ортостатической гипотензии;
• грейпфрутовый сок — умеренное повышение концентрации.

¶Отличия от других ингибиторов ФДЭ-5

По сравнению с силденафилом тадалафил действует дольше, медленнее достигает пика концентрации и меньше зависит от приёма пищи. Варденафил занимает промежуточное положение по длительности. Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом сопутствующих заболеваний, образа жизни пациента и переносимости.

¶Правовой статус

В Российской Федерации тадалафил включён в перечень рецептурных лекарственных средств. Самостоятельное приобретение и приём без назначения врача недопустимы. Препарат зарегистрирован под разными торговыми наименованиями у различных производителей; Тадимакс® — одно из них. Отпуск из аптек осуществляется по рецепту.

¶Безопасность и меры предосторожности

Перед началом терапии необходимо исключить противопоказания со стороны сердечно-сосудистой системы. Пациентам с внезапным снижением или потерей зрения следует немедленно прекратить приём и обратиться к врачу. Не рекомендуется сочетать препарат с алкоголем в больших количествах из-за усиления гипотензивного эффекта. Хранить лекарство следует в недоступном для детей месте при температуре, указанной в инструкции.