Тадалафил-Алиум препарат для лечения эректильной дисфункции¶

Тадалафил-Алиум — лекарственный препарат на основе действующего вещества тадалафила, относящийся к группе ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и применяется преимущественно для лечения эректильной дисфункции у мужчин, а также — в отдельных дозировках — для терапии симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы и лёгочной артериальной гипертензии. Препарат производится фармацевтической компанией «Алиум» (Россия) и является воспроизведённым лекарственным средством (дженериком) оригинального препарата с тем же действующим веществом.

¶Общие сведения

Тадалафил — селективный обратимый ингибитор фермента фосфодиэстеразы типа 5. Этот фермент отвечает за расщепление циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) — ключевого медиатора расслабления гладкой мускулатуры сосудов. Подавление активности ФДЭ-5 приводит к накоплению цГМФ, вследствие чего гладкие мышцы сосудистой стенки расслабляются и усиливается кровоток в соответствующей области. В кавернозных телах полового члена это проявляется усилением эрекции при наличии сексуальной стимуляции.

Действующее вещество было впервые синтезировано и запатентовано компанией Eli Lilly (США) и выведено на рынок под торговым наименованием «Сиалис». После истечения срока патентной защиты появились многочисленные дженерики, одним из которых является препарат «Тадалафил-Алиум».

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в нескольких дозировках:

Таблетки обычно имеют продолговатую форму и характерную окраску в зависимости от дозировки, что облегчает их идентификацию.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Тадалафил конкурентно и обратимо блокирует активный центр ФДЭ-5. Поскольку этот фермент присутствует преимущественно в гладкомышечных клетках кавернозных тел, сосудов лёгких и предстательной железы, его ингибирование оказывает локальное действие в соответствующих тканях. Препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его эффекта необходима сексуальная стимуляция, сопровождающаяся высвобождением оксида азота в нервных окончаниях.

¶Фармакокинетика

Тадалафил характеризуется относительно длительным периодом полувыведения — около 17,5 часа у здоровых взрослых мужчин, что существенно превышает аналогичный показатель у силденафила (примерно 4 часа). Именно это свойство обеспечивает так называемый «эффект на выходные» — возможность сохранять терапевтический эффект на протяжении до 36 часов после приёма. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 часа после приёма внутрь. Биодоступность при приёме внутрь составляет около 36 %. Приём пищи, особенно жирной, может замедлять всасывание, но не изменяет его полноту.

Метаболизм тадалафила происходит преимущественно в печени при участии изофермента CYP3A4. Основной метаболит — метилкатехолглюкуронид — практически неактивен. Выведение осуществляется главным образом через кишечник (около 61 %) и почками (около 36 %).

¶Показания к применению

Основные показания к применению препарата:

• эректильная дисфункция (неспособность достигать и/или поддерживать эрекцию, достаточную для полового акта);
• симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы (в дозировке 5 мг);
• лёгочная артериальная гипертензия (в отдельных лекарственных формах и дозировках, применяемых под наблюдением специалиста).

При эректильной дисфункции препарат может назначаться как для приёма по потребности, так и для ежедневного приёма в низкой дозировке, что позволяет отказаться от планирования полового акта.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к тадалафилу или вспомогательным компонентам таблетки;
• одновременный приём нитратов и других донаторов оксида азота (риск резкого падения артериального давления);
• нестабильная стенокардия, недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• одновременный приём ингибиторов ГТФ-циклазы, например риоцигуата.

С осторожностью препарат применяется при артериальной гипотензии, неконтролируемой гипертензии, тяжёлых заболеваниях почек, анатомических деформациях полового члена, а также при предрасположенности к приапизму. Перед началом терапии рекомендуется врачебная консультация, поскольку эректильная дисфункция может быть симптомом скрытых сердечно-сосудистых или эндокринных заболеваний.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто регистрируемые нежелательные реакции:

• головная боль;
• диспепсия;
• боль в спине и миалгия;
• заложенность носа;
• приливы крови к лицу;
• головокружение.

Большинство побочных эффектов носят транзиторный характер и выражены слабо или умеренно. К редким, но серьёзным осложнениям относятся приапизм (длительная болезненная эрекция, требующая неотложной медицинской помощи), внезапная потеря зрения или слуха, а также тяжёлая гипотензия.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тадалафил метаболизируется изоферментом CYP3A4, поэтому его концентрация в крови может изменяться при одновременном приёме других препаратов:

• мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрацию тадалафила, что требует снижения дозы;
• индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин) снижают концентрацию препарата и его эффективность;
• нитраты и альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие;
• грейпфрутовый сок может умеренно повышать концентрацию действующего вещества.

¶Отличия от оригинального препарата и аналогов

«Тадалафил-Алиум» относится к категории дженериков — воспроизведённых препаратов, содержащих то же действующее вещество, что и оригинальное средство, и биоэквивалентных ему. Дженерики проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности, однако могут отличаться от оригинала вспомогательными веществами, формой и цветом таблетки, а также ценой. По сравнению с силденафилом тадалафил действует медленнее, но существенно дольше, что является его ключевым клиническим преимуществом.

¶Правовой статус и обращение

В России тадалафил включён в перечень рецептурных лекарственных средств: отпуск из аптек производится по рецепту врача. Самостоятельное приобретение и бесконтрольный приём препарата без медицинских показаний не рекомендуются, поскольку могут привести к нежелательным реакциям и маскировке серьёзных заболеваний. Препараты на основе тадалафила подлежат государственной регистрации, а их производство контролируется регуляторными органами в сфере здравоохранения.