Сиалис — оригинальный препарат тадалафила¶

Сиалис — оригинальный лекарственный препарат, действующим веществом которого является тадалафил. Относится к группе ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) и применяется для лечения эректильной дисфункции, а также симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь; оригинальный препарат производится фармацевтической компанией Eli Lilly, тогда как тадалафил входит в перечень международных непатентованных наименований и выпускается множеством производителей как дженерик.

¶Действующее вещество и механизм действия

Тадалафил — селективный обратимый ингибитор фермента ФДЭ-5. Этот фермент разрушает циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) — молекулу-посредник, обеспечивающую расслабление гладких мышц сосудов. При сексуальном возбуждении в кавернозных телах полового члена выделяется оксид азота, который запускает синтез цГМФ и приводит к притоку крови. Блокируя ФДЭ-5, тадалафил замедляет распад цГМФ и тем самым поддерживает эрекцию. Препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его действия необходима естественная стимуляция.

¶Отличия от других ингибиторов ФДЭ-5

Главная особенность тадалафила — длительный период полувыведения, составляющий около 17,5 часа, тогда как у силденафила он близок к 4 часам. Это обеспечивает действие продолжительностью до 36 часов, из-за чего препарат иногда называют «уикенд-таблеткой». Выделяют две схемы приёма:

• по требованию — 10 или 20 мг перед предполагаемой половой активностью;
• ежедневно — 2,5 или 5 мг один раз в сутки, что поддерживает постоянную концентрацию в крови.

Тадалафил менее зависим от приёма пищи, чем силденафил, и реже вызывает искажение цветовосприятия.

¶Показания и применение

Основные показания:

• эректильная дисфункция у взрослых мужчин;
• признаки и симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы;
• в ряде стран — лёгочная артериальная гипертензия (под другим торговым наименованием).

Начало действия при приёме по требованию — обычно от 30 минут до нескольких часов; максимальный эффект наблюдается через 1–2 часа.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, диспепсия, боль в спине, миалгия, приливы, заложенность носа. Боль в мышцах и спине чаще отмечается при ежедневном приёме и обычно проходит самостоятельно.

Абсолютное противопоказание — одновременный приём нитратов и донаторов оксида азота, поскольку это может вызвать опасное падение артериального давления. Осторожность требуется при тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях, неконтролируемой гипотензии, а также при сочетании с некоторыми ингибиторами цитохрома CYP3A4 (например, кетоконазолом, ритонавиром), которые повышают концентрацию тадалафила в крови.

¶Регистрация и дженерики

Оригинальный препарат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2003 году, а в 2008 году получил разрешение на применение при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. После истечения патентной защиты в разных странах появились воспроизведённые препараты (дженерики) тадалафила. Дженерик содержит то же действующее вещество, но может отличаться вспомогательными компонентами, формой выпуска и ценой; взаимозаменяемость определяется национальными регуляторными правилами.

¶Правовой статус

Тадалафил отпускается по рецепту врача. Самовольное применение без консультации специалиста не рекомендуется, поскольку препарат имеет серьёзные противопоказания и может взаимодействовать с другими лекарствами. Название «Сиалис» является зарегистрированным товарным знаком оригинального производителя.