Спазмолитические средства и миорелаксанты¶

Лекарство от мышечного спазма — обобщающее название группы лекарственных средств, применяемых для устранения непроизвольного устойчивого сокращения мышц (спазма). В медицинской практике такие препараты делят на две основные категории: спазмолитики, действующие на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, и миорелаксанты, влияющие на поперечнополосатую (скелетную) мускулатуру. Выбор конкретного средства зависит от причины спазма, его локализации и сопутствующих заболеваний.

¶Механизм мышечного спазма

Мышечное сокращение запускается нервным импульсом, который вызывает выход ионов кальция внутрь мышечного волокна и взаимодействие сократительных белков — актина и миозина. Расслабление наступает, когда концентрация кальция в цитоплазме снижается. Спазм возникает при нарушении этого баланса: избыточном поступлении кальция, недостатке энергии (АТФ), патологической импульсации из центральной нервной системы или прямом повреждении мышцы.

Гладкая мускулатура (стенки кишечника, сосудов, бронхов, мочевыводящих и желчевыводящих путей) сокращается под действием медиаторов — ацетилхолина, норадреналина, гистамина. Скелетные мышцы управляются импульсами от мотонейронов спинного мозга и головного мозга.

¶Спазмолитики

Спазмолитические средства снимают спазм гладкой мускулатуры. Их применяют при кишечных, почечных, желчных коликах, бронхоспазме, спазмах сосудов.

¶Нейротропные спазмолитики

Действуют на нервные окончания, блокируя передачу импульса к мышце:

• М-холиноблокаторы (атропин, гиосцин, платифиллин) — блокируют ацетилхолиновые рецепторы, устраняют спазмы желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, бронхов.
• Н-холиноблокаторы (ганглиоблокаторы) — применяются ограниченно, преимущественно при гипертонических кризах.

¶Миотропные спазмолитики

Действуют непосредственно на мышечную клетку, снижая содержание кальция или блокируя ферменты:

¶Миорелаксанты

Миорелаксанты снижают тонус скелетных мышц. Они делятся на центральные и периферические.

¶Центральные миорелаксы

Действуют на уровне спинного мозга и выше, усиливая тормозные процессы:

• Толперизон (Мидокалм) — блокирует натриевые каналы, снижает возбудимость мотонейронов; применяется при мышечных спазмах, связанных с заболеваниями опорно-двигательного аппарата.
• Тизанидин (Сирдалуд) — агонист альфа-2-адренорецепторов в спинном мозге; используется при спастичности после инсульта, травм, при рассеянном склерозе.
• Баклофен — агонист ГАМК-рецепторов; показан при выраженной спастичности, в том числе при детском церебральном параличе.
• Диазепам — бензодиазепин, усиливает ГАМК-ергическое торможение; применяется при острых мышечных спазмах и судорогах.

¶Периферические миорелаксанты

Блокируют нервно-мышечную передачу на уровне холинорецепторов концевой пластинки. Используются преимущественно в анестезиологии для расслабления мышц при операциях и при вправлении вывихов. Примеры: суксаметоний (деполяризующий), пипекуроний, рокуроний (недеполяризующие). В амбулаторной практике для снятия спазмов не применяются из-за риска остановки дыхания.

¶Показания и выбор препарата

Выбор средства определяется характером спазма:

• Кишечная, почечная, желчная колика — миотропные спазмолитики (дротаверин, папаверин).
• Бронхоспазм — ингаляционные бета-2-агонисты, М-холиноблокаторы.
• Спазм сосудов — бендазол, магния сульфат, нитраты.
• Спастичность при неврологических заболеваниях — тизанидин, баклофен, толперизон.
• Острая боль в спине, миофасциальный синдром — центральные миорелаксанты в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами.
• Судорожные состояния — диазепам, магния сульфат.

¶Побочные эффекты и ограничения

Спазмолитики могут вызывать сухость во рту, тахикардию, снижение артериального давления, запоры, нарушение аккомодации. М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме, аденоме предстательной железы, тахиаритмиях.

Центральные миорелаксанты вызывают сонливость, головокружение, мышечную слабость, снижение артериального давления. Их не назначают при выраженной печёночной и почечной недостаточности, беременности, в период лактации. Баклофен при резкой отмене может вызвать синдром отмены, включая судороги и галлюцинации.

Периферические миорелаксанты применяются только в условиях стационара под контролем анестезиолога, поскольку полностью выключают дыхательную мускулатуру.

¶Историческая справка

Папаверин был выделен из опия в 1848 году, а его спазмолитическое действие описано в начале XX века. Дротаверин синтезирован в Венгрии в 1960-х годах и стал одним из самых распространённых спазмолитиков. Толперизон применяется с 1950-х годов. Баклофен внедрён в клиническую практику в 1970-х годах для лечения спастичности. Развитие миорелаксантов периферического действия связано с именем Гарольда Гриффита, который в 1942 году открыл курареподобное действие интоксикации, что положило начало управляемой мышечной релаксации в хирургии.

¶Безрецептурные и рецептурные средства

Дротаверин и папаверин в таблетированных формах отпускаются без рецепта во многих странах. Центральные миорелаксанты (тизанидин, баклофен, толперизон) и большинство спазмолитиков в инъекционных формах отпускаются по рецепту. Самолечение при длительных или повторяющихся спазмах не рекомендуется: спазм может быть симптомом серьёзного заболевания — кишечной непроходимости, желчнокаменной болезни, инфаркта миокарда, эпилепсии.