Сосудосуживающие капли в нос: действующие вещества¶

Сосудосуживающие капли в нос — группа лекарственных средств для местного применения, действующие вещества которых вызывают сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки носа. Фармакологически они относятся к деконгестантам (от лат. decongestio — устранение застоя) и применяются преимущественно для устранения назальной обструкции — заложенности носа, вызванной отёком слизистой при остром рините, аллергическом рините, синусите и других состояниях. Терапевтический эффект основан на стимуляции α-адренорецепторов гладкой мускулатуры сосудов, что уменьшает приток крови, снижает отёк и восстанавливает носовое дыхание. Действие развивается в течение нескольких минут, но носит временный характер.

¶Механизм действия

Слизистая оболочка носа обильно кровоснабжается: кавернозные (пещеристые) венозные сплетения нижних носовых раковин способны быстро набухать и спадаться, регулируя просвет дыхательных путей. При воспалении или аллергии высвобождаются медиаторы (гистамин, простагландины), расширяющие сосуды и повышающие их проницаемость, что ведёт к отёку.

Симпатомиметики — действующие вещества сосудосуживающих капель — связываются с α₁- и α₂-адренорецепторами сосудов слизистой. Активация α₁-рецепторов вызывает сокращение гладких мышц сосудистой стенки, α₂-рецепторов — тормозит высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервов. Итог — вазоконстрикция, уменьшение кровенаполнения кавернозных сплетений, спадение слизистой и расширение носовых ходов. β-адренорецепторы в сосудах носа играют второстепенную роль.

¶Классификация действующих веществ

По длительности действия деконгестанты делят на короткодействующие, средней продолжительности и длительного действия.

Большинство местных средств — производные имидазолина (нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин, тетризолин). Фенилэфрин относится к прямым симпатомиметикам и часто входит в комбинированные препараты. Эфедрин — исторически один из первых деконгестантов, в настоящее время применяется ограниченно. Псевдоэфедрин используется в таблетированных формах и не является каплями, но относится к той же фармакологической группе.

¶Формы выпуска

Помимо собственно капель, те же действующие вещества выпускаются в виде:

• назальных спреев с дозирующим устройством;
• гелей и мазей для носа;
• капель для детей с пониженной концентрацией;
• комбинированных препаратов (с антигистаминными, муколитическими, антибактериальными или гормональными компонентами).

Спреи обеспечивают более равномерное распределение и точную дозировку, тогда как капельницы проще в применении у детей раннего возраста.

¶Показания к применению

Основные показания:

• острый инфекционный ринит;
• аллергический ринит (как симптоматическое средство);
• вазомоторный ринит;
• синусит и евстахиит — для уменьшения отёка и облегчения оттока содержимого;
• подготовка к диагностическим процедурам (риноскопия, эндоскопия);
• остановка носовых кровотечений (некоторые средства, например нафазолин);
• отит — для снятия отёка в области устья слуховой трубы.

¶Побочные эффекты и ограничения

При местном применении часть препарата всасывается в системный кровоток, что может вызывать общие реакции: тахикардию, повышение артериального давления, головную боль, тревожность, бессонницу, тремор. Местные нежелательные эффекты — жжение, сухость, чихание, ощущение обратной заложенности.

Ключевое ограничение — медикаментозный ринит (синдром отмены, «привыкание к каплям»). При регулярном использовании дольше 5–7 дней развивается тахифилаксия: чувствительность α-адренорецепторов снижается, эффект ослабевает, а слизистая без препарата отёкает сильнее. Это формирует порочный круг, при котором пациент применяет средство постоянно. Лечение медикаментозного ринита длительное и включает отмену деконгестанта, топические глюкокортикостероиды, увлажнение и, при необходимости, хирургическое вмешательство.

Противопоказания включают артериальную гипертензию, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, закрытоугольную глаукому, атрофический ринит, а также приём ингибиторов МАО. С осторожностью применяют при беременности, в период лактации, при сахарном диабете и у детей до 2 лет (для большинства имидазолинов — до 6 или 12 лет в зависимости от вещества).

¶Особенности применения у детей

Детский организм чувствительнее к системному действию деконгестантов, поэтому используются препараты с пониженной концентрацией и коротким курсом. Нафазолин у грудных детей способен вызывать выраженную брадикардию и угнетение центральной нервной системы, поэтому его применение в раннем возрасте ограничено. Предпочтение отдают ксилометазолину 0,05 % и оксиметазолину 0,025 % с соблюдением возрастных ограничений.

¶Комбинированные препараты

Для уменьшения побочных эффектов и повышения эффективности выпускаются комбинации:

• деконгестант + антигистаминное средство (например, с дифенгидрамином или фенилэфрином);
• деконгестант + муколитик;
• деконгестант + топический глюкокортикостероид;
• деконгестант + антибактериальный компонент;
• деконгестант + эфирные масла и растительные экстракты.

Комбинированные средства не устраняют риск медикаментозного ринита, поскольку содержат то же сосудосуживающее действующее вещество.

¶Выбор действующего вещества

Выбор определяется длительностью действия, возрастом пациента и сопутствующими заболеваниями. Для короткого курса при сильной заложенности подходят нафазолин и тетризолин; для более длительного контроля — ксилометазолин и оксиметазолин; при склонности к системным реакциям и у детей — фенилэфрин в низких концентрациях. Независимо от вещества, курс местной терапии не должен превышать 5–7 дней без наблюдения врача.