Синтомицин в инъекционной форме¶

Синтомицин в инъекционной форме — лекарственный препарат на основе хлорамфеникола (левомицетина), выпускавшийся в виде раствора для внутримышечного введения. Относится к группе антибиотиков широкого спектра действия, применялся преимущественно в советской и постсоветской медицинской практике. В настоящее время парентеральные формы хлорамфеникола в России практически выведены из обращения; сам синтомицин как самостоятельное наименование чаще ассоциируется с таблетками и наружными средствами.

¶Определение и терминология

Синтомицин — торговое наименование, закрепившееся в СССР для препаратов на основе D,L-хлорамфеникола. Химически синтомицин представляет собой рацемическую смесь, тогда как левомицетин — это L-изомер (левовращающая форма), обладающий основной антибактериальной активностью. В медицинской литературе термины «синтомицин» и «левомицетин» нередко использовались как близкие, однако между ними существует изомерное различие.

Инъекционная форма — стерильный раствор или порошок для приготовления раствора, предназначенный для внутримышечного (реже внутривенного) введения. Выпускался во флаконах и ампулах; растворителем служила вода для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или новокаин.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активное начало — хлорамфеникол. Механизм действия связан с подавлением синтеза белка в бактериальной клетке: препарат связывается с 50S-субъединицей рибосомы и блокирует реакцию транспептидации. Это приводит к остановке роста и размножения микроорганизмов. Действие бактериостатическое; в высоких концентрациях может проявлять бактерицидные свойства.

Спектр активности широкий:

• грамположительные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки);
• грамотрицательные бактерии (кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, гемофильная палочка);
• риккетсии, спирохеты, хламидии;
• некоторые крупные вирусы.

Устойчивость микроорганизмов развивается относительно медленно, что исторически было одним из преимуществ препарата.

¶История

Хлорамфеникол был выделен в 1947 году из культуры Streptomyces venezuelae и в 1949 году впервые синтезирован химическим путём — это был первый антибиотик, полученный полностью синтетически в промышленных масштабах. В СССР на его основе выпускались препараты под наименованием «синтомицин», в том числе в инъекционной форме. Широкое применение парентеральных форм приходилось на 1950–1980-е годы, когда выбор системных антибактериальных средств был ограничен.

¶Показания к применению

В период активного использования уколы синтомицина назначали при инфекциях, где требовалось быстрое создание высокой концентрации препарата в крови:

Парентеральный путь применялся, когда пероральный приём был невозможен (рвота, нарушение сознания, тяжёлое течение) либо требовалась более высокая и предсказуемая концентрация в крови.

¶Дозирование и способ введения

Раствор вводили внутримышечно, обычно в верхний наружный квадрант ягодицы. Разовая доза для взрослых составляла, как правило, 0,5–1,0 г, суточная — до 2–4 г в зависимости от тяжести инфекции; интервал между введениями — 8–12 часов. Курс лечения определялся врачом и обычно не превышал 7–10 дней. Детям дозы рассчитывали по массе тела. Внутривенное введение применялось реже из-за риска раздражения сосудистой стенки.

¶Побочные эффекты и ограничения

Основной риск парентерального хлорамфеникола — гематотоксичность. Наиболее тяжёлое осложнение — апластическая анемия, развивающаяся редко, но с высокой летальностью и не всегда зависящая от дозы. Кроме того, возможны:

• угнетение костномозгового кроветворения (обратимое, дозозависимое);
• лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
• диспептические расстройства;
• дисбактериоз, кандидоз;
• аллергические реакции, дерматиты;
• неврит зрительного нерва при длительном применении;
• «серый синдром» у новорождённых (нарушение дыхания и кровообращения).

Из-за этих рисков препарат не назначали без строгих показаний, ограничивали применение у детей, беременных и при угнетении кроветворения. Требовался регулярный контроль картины периферической крови.

¶Современный статус

Со второй половины XX века хлорамфеникол постепенно вытеснен более безопасными антибиотиками — пенициллинами, цефалоспоринами, макролидами, фторхинолонами. Парентеральные формы синтомицина в современной российской аптечной сети практически не представлены; сохраняются главным образом наружные и пероральные препараты хлорамфеникола, а также глазные капли. Решение о применении любого антибактериального средства, включая хлорамфеникол, принимается только врачом; самостоятельное использование антибиотиков недопустимо.