Синтомицин: антибактериальный препарат¶

Синтомицин — торговое наименование антибактериального препарата на основе хлорамфеникола (левомицетина), выпускавшегося в СССР и ряде стран постсоветского пространства преимущественно в форме наружных средств: линимента, мази, эмульсии и растворов для местного применения. По химическому строению и механизму действия синтомицин идентичен левомицетину; исторически сложилось так, что название «синтомицин» закрепилось за препаратами для наружного применения, тогда как «левомицетин» чаще ассоциируется с системными формами (таблетки, капсулы, инъекции).

¶Химическая природа и связь с левомицетином

Действующее вещество синтомицина — хлорамфеникол, антибиотик широкого спектра действия, впервые выделенный в 1947 году из культуры бактерии Streptomyces venezuelae и в 1949 году полученный синтетическим путём. Именно синтетический способ получения дал основание для названия «синтомицин» (от «синтетический» и «мицин» — распространённый суффикс в названиях антибиотиков).

Хлорамфеникол представляет собой кристаллическое вещество белого или слегка желтоватого цвета, малорастворимое в воде, хорошо растворимое в органических растворителях. Молекула содержит нитробензольное ядро и два асимметрических атома углерода, что обусловливает существование нескольких стереоизомеров. Биологически активен лишь D-трео-изомер; синтомицин, как и левомицетин, содержит именно этот изомер.

¶Механизм действия

Хлорамфеникол подавляет синтез белка в бактериальной клетке, связываясь с 50S-субъединицей рибосомы. Он блокирует реакцию транспептидирования — этап, на котором происходит образование пептидной связи между аминокислотами растущей полипептидной цепи. В результате бактерия теряет способность синтезировать белки и прекращает размножение; действие носит бактериостатический характер, хотя в высоких концентрациях возможен и бактерицидный эффект.

Поскольку механизм затрагивает бактериальную, а не эукариотическую рибосому, избирательная токсичность препарата в отношении микроорганизмов сохраняется, однако митохондриальные рибосомы клеток человека частично чувствительны к хлорамфениколу, что объясняет часть побочных эффектов при системном применении.

¶Спектр активности

Синтомицин активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также ряда других микроорганизмов:

• Грамположительные: стафилококки, стрептококки, пневмококки, коринебактерии.
• Грамотрицательные: кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, гемофильная палочка, клебсиеллы, протей.
• Другие: риккетсии, спирохеты, хламидии, микоплазмы, некоторые анаэробы.

Препарат неэффективен против синегнойной палочки, большинства грибов, вирусов и простейших. Устойчивость микроорганизмов развивается относительно медленно, что связано с особенностями механизма действия.

¶Формы выпуска и применение

Синтомицин известен главным образом как средство для наружного применения. Основные лекарственные формы:

Наружные формы применялись при гнойных ранах, ожогах, пролежнях, трофических язвах, фурункулах, а также в офтальмологической и оториноларингологической практике. Системные формы левомицетина (таблетки) использовались при брюшном тифе, сальмонеллёзе, менингите и других тяжёлых инфекциях, однако из-за риска гематологических осложнений их применение в клинической практике существенно сократилось.

¶История и распространение

Синтомицин был разработан в Советском Союзе в 1950-е годы, когда требовались доступные антибактериальные средства для массового применения. Препарат выпускался рядом фармацевтических заводов и получил широкое распространение в медицинской практике СССР как недорогое наружное средство. В постсоветский период синтомицин оставался в аптечном ассортименте России, Украины, Беларуси, Казахстана и других стран региона.

В международной номенклатуре название «синтомицин» практически не используется: за пределами постсоветского пространства аналогичные препараты фигурируют под наименованиями «хлорамфеникол» (Chloramphenicol) или «левомицетин» (Laevomycetinum). Это создаёт путаницу при сопоставлении лекарственных справочников разных стран.

¶Побочные эффекты и ограничения

При наружном применении синтомицин обычно хорошо переносится; возможны местные реакции — жжение, зуд, покраснение, аллергические высыпания. Системное всасывание через неповреждённую кожу незначительно, однако при нанесении на обширные раневые поверхности возможно поступление препарата в кровоток.

Основные риски связаны с системным применением хлорамфеникола:

• Гематологические нарушения — обратимое угнетение костного мозга (анемия, лейкопения, тромбоцитопения) и, редко, необратимая апластическая анемия.
• «Серый синдром» у новорождённых — тяжёлое состояние, связанное с незрелостью ферментных систем печени.
• Нейротоксичность — периферические невриты, головная боль.
• Дисбактериоз и кандидоз при длительном приёме внутрь.

В связи с этим системный левомицетин отнесён к резервным препаратам и применяется ограниченно, тогда как наружные формы (собственно синтомицин) сохраняют нишевое значение.

¶Современный статус

В XXI веке синтомицин постепенно вытесняется более современными антибактериальными средствами для наружного применения — мупироцином, бацитрацином, фузидовой кислотой, антисептиками на основе повидон-йода и хлоргексидина. Тем не менее препарат остаётся в государственных реестрах лекарственных средств ряда стран и выпускается отдельными производителями. Его основное преимущество — низкая стоимость и доступность; основной недостаток — устаревший профиль безопасности и наличие более эффективных альтернатив.

Для синтомицина, как и для других антибактериальных препаратов, актуальна проблема нерационального использования, способствующего формированию устойчивости микроорганизмов. Применение наружных антибиотиков без необходимости снижает их эффективность и является предметом внимания клинической фармакологии.