Симпони — препарат голимумаб¶

Симпони (Simponi, международное непатентованное наименование — голимумаб) — лекарственный препарат биологического происхождения, представляющий собой человеческое моноклональное антитело к фактору некроза опухоли альфа (ФНО-α). Применяется в ревматологии, гастроэнтерологии и дерматологии для лечения аутоиммунных воспалительных заболеваний. Выпускается в виде раствора для подкожного введения в предварительно заполненных шприцах и автоинжекторах, а также в форме инфузионного раствора для внутривенного введения.

¶Общие сведения

Действующее вещество — голимумаб — является иммунодепрессантом, селективно связывающимся с ФНО-α и блокирующим его взаимодействие с рецепторами на поверхности клеток. Избыточная активность этого цитокина играет ключевую роль в патогенезе ряда хронических воспалительных заболеваний, сопровождающихся поражением суставов, кожи и кишечника.

Препарат разработан компанией Centocor (подразделение Johnson & Johnson) совместно с Schering-Plough и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2009 году. В России зарегистрирован и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Механизм действия

Голимумаб — это полностью человеческое моноклональное антитело класса IgG1. Он образует стабильные комплексы с растворимой и трансмембранной формами ФНО-α, препятствуя связыванию цитокина с его рецепторами. В результате снижается продукция провоспалительных медиаторов, уменьшается миграция лейкоцитов в очаг воспаления и подавляется активность матриксных металлопротеиназ, разрушающих хрящевую и костную ткань.

Подавление сигнального пути ФНО-α приводит к уменьшению боли, отёка и скованности суставов, снижению выраженности кожных проявлений и заживлению слизистой оболочки кишечника. Действие препарата развивается постепенно: клинический эффект обычно отмечается в течение первых недель терапии.

¶Показания к применению

Симпони применяется при следующих заболеваниях:

• Ревматоидный артрит — в комбинации с метотрексатом у взрослых с умеренной или высокой активностью болезни, при недостаточном ответе на базисную терапию.
• Псориатический артрит — как монотерапия или в сочетании с метотрексатом.
• Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) — у пациентов с активной формой заболевания.
• Аксиальный спондилоартрит — включая нерентгенологическую форму у взрослых.
• Язвенный колит — у взрослых с умеренно или тяжело активным течением при неэффективности стандартной терапии.
• Болезнь Крона — у взрослых с умеренно или тяжело активным заболеванием.
• Полиартикулярный ювенильный идиопатический артрит — у детей с определённой массой тела, в комбинации с метотрексатом.

Способ введения и дозировка зависят от конкретного показания: препарат вводится подкожно, обычно один раз в месяц, либо внутривенно по определённой схеме.

¶Формы выпуска и дозировки

Автоинжектор (шприц-ручка) позволяет пациенту самостоятельно вводить препарат после обучения, что повышает приверженность терапии.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• активные инфекционные заболевания, включая туберкулёз;
• серьёзные инфекции в анамнезе, включая сепсис и оппортунистические инфекции;
• сердечная недостаточность средней и тяжёлой степени;
• беременность и период грудного вскармливания (применение возможно только при явной необходимости);
• детский возраст до установленных ограничений;
• гиперчувствительность к голимумабу или вспомогательным компонентам.

Перед началом лечения обязательны скрининг на туберкулёз, оценка функции печени и исключение инфекций. На фоне терапии возможно развитие серьёзных инфекций, демиелинизирующих заболеваний, аутоиммунных реакций и гематологических нарушений. Пациенты должны находиться под наблюдением врача.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто регистрируемые нежелательные реакции:

• инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит;
• головная боль, головокружение;
• повышение активности печёночных ферментов;
• реакции в месте инъекции (покраснение, боль, отёк);
• артериальная гипертензия;
• сыпь, зуд.

Реже встречаются серьёзные инфекции, аллергические реакции, нарушения со стороны крови, обострение сердечной недостаточности. При появлении симптомов инфекции на фоне терапии необходимо обратиться к врачу.

¶История и значение

Голимумаб стал вторым препаратом из класса ингибиторов ФНО-α, предназначенным для подкожного введения с ежемесячным режимом дозирования, что упростило схему лечения по сравнению с более частыми инъекциями аналогов. Его появление расширило терапевтические возможности для пациентов с недостаточным ответом на традиционные базисные препараты и другие биологические средства.

Препарат входит в клинические рекомендации по лечению ревматологических и гастроэнтерологических заболеваний в России и за рубежом. Исследования продолжаются, в том числе по оценке долгосрочной безопасности и эффективности при различных нозологиях.

¶Аналоги и биоаналоги

Существуют другие ингибиторы ФНО-α: инфликсимаб, адалимумаб, цертолизумаба пэгол, этанерцепт. После истечения патентной защиты появились биоаналоги голимумаба, зарегистрированные в ряде стран, что расширило доступность терапии. Биоаналоги проходят процедуру подтверждения сопоставимости по эффективности и безопасности с оригинальным препаратом.

¶Особые указания

Симпони не следует применять одновременно с другими биологическими препаратами, воздействующими на ФНО-α, из-за повышенного риска инфекций. Живые вакцины во время терапии не вводятся. При переходе с одного ингибитора ФНО-α на другой требуется соблюдение интервалов и контроль состояния пациента. Решение о начале, изменении или прекращении лечения принимает врач-специалист на основании оценки соотношения пользы и риска.