Симпони — препарат голимумаб¶

Симпони (Simponi, международное непатентованное наименование — голимумаб) — лекарственный препарат класса биологических генно-инженерных иммунодепрессантов, представляющий собой человеческое моноклональное антитело к фактору некроза опухоли альфа (ФНО-α). Применяется при аутоиммунных воспалительных заболеваниях: ревматоидном артрите, псориатическом артрите, анкилозирующем спондилите, неспецифическом язвенном колите и болезни Крона. Выпускается в виде раствора для подкожного введения в предварительно заполненных шприцах и автоинжекторах, а также в форме инфузионного раствора для внутривенного введения.

¶Состав и механизм действия

Действующее вещество — голимумаб, полностью человеческое моноклональное антитело IgG1-класса. Препарат связывается с ФНО-α — провоспалительным цитокином, играющим ключевую роль в патогенезе аутоиммунных заболеваний. Связывание голимумаба с ФНО-α блокирует взаимодействие цитокина с его рецепторами на поверхности клеток, что приводит к снижению продукции других провоспалительных медиаторов (интерлейкинов-1 и -6), уменьшению миграции лейкоцитов в очаг воспаления и подавлению активности матриксных металлопротеиназ, разрушающих хрящевую и костную ткань.

Голимумаб относится к группе ингибиторов ФНО-α наряду с адалимумабом, инфликсимабом, этанерцептом и цертолизумабом пэголом. Его отличительная особенность — полностью человеческая последовательность, снижающая риск иммуногенности, а также возможность введения один раз в месяц при подкожной форме.

¶История создания

Голимумаб был разработан компанией Centocor (впоследствии вошедшей в состав Janssen Biotech, подразделения Johnson & Johnson) совместно с Schering-Plough. Препарат одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в апреле 2009 года для лечения ревматоидного артрита, псориатического артрита и анкилозирующего спондилита. В 2013 году к показаниям добавился неспецифический язвенный колит, позднее — болезнь Крона. В Европейском союзе регистрация проведена Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA) в октябре 2009 года. В России препарат зарегистрирован и входит в перечни жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Показания к применению

Симпони применяется у взрослых пациентов при следующих состояниях:

• Ревматоидный артрит — в комбинации с метотрексатом при недостаточном ответе на базисную терапию, включая другие ингибиторы ФНО-α.
• Псориатический артрит — монотерапия или в сочетании с метотрексатом.
• Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) — при активной форме заболевания.
• Аксиальный спондилоартрит — включая нерентгенологическую форму.
• Неспецифический язвенный колит — при среднетяжёлом и тяжёлом течении.
• Болезнь Крона — при умеренной и тяжёлой активности.
• Ювенильный идиопатический артрит — у детей с определённого возраста.

¶Дозировка и способы введения

Подкожная форма вводится в дозе 50 мг один раз в месяц; при массе тела более 100 кг при язвенном колите возможна доза 100 мг. Внутривенная форма применяется в дозе, рассчитываемой по массе тела, с инфузией в течение 30 минут, обычно в комбинации с метотрексатом. Препарат вводится медицинским персоналом либо самим пациентом после обучения.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, головная боль, повышение активности печёночных ферментов, реакции в месте инъекции. Серьёзные риски включают активацию латентного туберкулёза, тяжёлые бактериальные и грибковые инфекции, реактивацию гепатита B, демиелинизирующие заболевания нервной системы, лимфопролиферативные расстройства и сердечную недостаточность.

Противопоказания: активные инфекции, включая туберкулёз, сердечная недостаточность средней и тяжёлой степени, беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью), повышенная чувствительность к компонентам. Перед началом терапии обязательны скрининг на туберкулёз и гепатит B.

¶Место в терапии и аналоги

Симпони входит в группу биологических базисных препаратов, применяемых при неэффективности или непереносимости традиционных болезнь-модифицирующих средств (метотрексат, лефлуномид, сульфасалазин). К близким по механизму действия препаратам относятся адалимумаб (Хумира), этанерцепт (Энбрел), цертолизумаб пэгол (Симзия), инфликсимаб (Ремикейд). Выбор конкретного ингибитора ФНО-α определяется клинической картиной, сопутствующими заболеваниями, удобством режима введения и доступностью.

¶Правовой статус

В большинстве стран Симпони отпускается по рецепту и применяется под наблюдением врача-ревматолога, гастроэнтеролога или дерматолога. В России препарат включён в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что обеспечивает возможность льготного обеспечения пациентов по соответствующим программам. Существуют биоаналоги голимумаба, зарегистрированные в ряде стран после истечения патентной защиты.