Сильные обезболивающие таблетки: виды и действие¶

Анальгетики — класс лекарственных средств, предназначенных для устранения или уменьшения боли без выключения сознания и без потери чувствительности иных модальностей. К «сильным обезболивающим таблеткам» в обиходе относят препараты, применяемые при умеренном и выраженном болевом синдроме: опиоидные анальгетики, сильные неопиоидные средства (нестероидные противовоспалительные препараты, парацетамол в высоких дозах) и их комбинации. Выбор препарата определяется характером, интенсивностью и источником боли, а также профилем безопасности для конкретного пациента; самостоятельное назначение сильных анальгетиков недопустимо.

¶Классификация по механизму действия

По точке приложения анальгетики делят на несколько групп.

• Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики. Включают нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и парацетамол. Действуют преимущественно на периферическом уровне, подавляя синтез простагландинов — медиаторов воспаления и боли.
• Опиоидные (наркотические) анальгетики. Связываются с опиоидными рецепторами центральной нервной системы, изменяя восприятие боли и эмоциональную реакцию на неё. Применяются при сильной боли, в том числе при травмах, онкологических заболеваниях, послеоперационном периоде.
• Комбинированные препараты. Сочетают анальгетик с кофеином, спазмолитиком, антигистаминным средством или слабым опиоидом, что усиливает эффект и позволяет снизить дозу каждого компонента.
• Вспомогательные (адъювантные) средства. Некоторые антидепрессанты, противосудорожные препараты и миорелаксанты применяются при нейропатической боли, хотя сами по себе не являются классическими анальгетиками.

¶Неопиоидные препараты

¶Нестероидные противовоспалительные средства

НПВП — наиболее распространённая группа при боли умеренной интенсивности: головной, зубной, мышечной, суставной, менструальной.

Общие риски НПВП: повреждение слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, влияние на почки, повышение артериального давления, увеличение риска тромботических осложнений при длительном приёме. Кеторолак не предназначен для продолжительного применения.

¶Парацетамол

Парацетамол обладает анальгетическим и жаропонижающим, но слабым противовоспалительным действием. В стандартных дозах уступает НПВП по силе, однако лучше переносится со стороны желудочно-кишечного тракта. Опасность представляет превышение суточной дозы: возможен токсический гепатит. Комбинация парацетамола с опиоидами (например, с кодеином или трамадолом) широко используется при умеренной и сильной боли.

¶Опиоидные анальгетики

Опиоиды — наиболее мощные обезболивающие средства. В России они отпускаются по специальным рецептурным бланкам и подлежат предметно-количественному учёту.

• Слабые опиоиды. Трамадол и кодеин применяются при умеренной боли; трамадол дополнительно влияет на обратный захват серотонина и норадреналина.
• Сильные опиоиды. Морфин, оксикодон, фентанил, бупренорфин, промедол. Используются при выраженном болевом синдроме, в первую очередь при онкологических заболеваниях и в послеоперационном периоде.

Побочные эффекты: угнетение дыхания, запоры, тошнота, сонливость, лекарственная зависимость при длительном применении, толерантность. Отпуск и назначение регулируются законодательством; бесконтрольное использование опасно для жизни.

¶Комбинированные и спазмолитические средства

При боли спастического характера (кишечная, почечная, желчная колика) эффективны спазмолитики: дротаверин, папаверин, а также комбинации анальгетика со спазмолитиком. Распространены комбинации парацетамола или метамизола с кофеином. Метамизол (анальгин) обладает выраженным анальгетическим эффектом, но из-за риска агранулоцитоза его применение ограничено и в ряде стран запрещено.

¶Что определяет «силу» препарата

Сила обезболивающего зависит не только от действующего вещества, но и от ряда факторов:

• Доза и форма. Таблетки с модифицированным высвобождением обеспечивают длительное действие; быстрорастворимые формы — быстрое начало эффекта.
• Причина боли. При воспалительной боли эффективнее НПВП, при нейропатической — адъювантные средства, при сильной острой — опиоиды.
• Индивидуальный ответ. Разные пациенты по-разному реагируют на одно и то же вещество.
• Скорость выведения. Влияет на частоту приёма и стабильность концентрации в крови.

¶Безопасность и ограничения

Сильные обезболивающие не устраняют причину боли, а лишь подавляют симптом, поэтому при длительном или неясном болевом синдроме необходима диагностика. Основные риски:

• маскировка симптомов опасных заболеваний (например, аппендицита, инфаркта);
• лекарственное взаимодействие с антикоагулянтами, гипотензивными, алкоголем;
• поражение печени (парацетамол) и почек (НПВП);
• зависимость и передозировка (опиоиды).

Безрецептурные препараты также имеют предельные суточные дозы и сроки применения, указанные в инструкции. Назначение сильнодействующих средств — задача врача.

¶Применение при разных типах боли

• Головная боль напряжения, мигрень. НПВП, парацетамол, комбинированные средства; при мигрени — триптаны по назначению врача.
• Зубная и послеоперационная боль. НПВП, комбинации с парацетамолом, при необходимости — опиоиды.
• Суставная и мышечная боль. НПВП, в том числе длительного действия.
• Колики. Спазмолитики в сочетании с анальгетиками.
• Онкологическая боль. Ступенчатая схема Всемирной организации здравоохранения: от неопиоидных средств к слабым, затем к сильным опиоидам.

¶Законодательное регулирование

В Российской Федерации наркотические и психотропные средства, включая сильные опиоиды, обращаются в особом порядке: специальные рецептурные бланки, учёт, хранение. Ряд препаратов включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Безрецептурный отпуск допускается только для отдельных неопиоидных анальгетиков в ограниченных дозах.