Роксотенс — антибиотик группы макролидов¶

Роксотенс — торговое наименование лекарственного препарата на основе рокситромицина, полусинтетического антибиотика из группы макролидов. Применяется в клинической практике для лечения бактериальных инфекций различной локализации: верхних и нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей, урогенитального тракта. Действующее вещество подавляет синтез белка в бактериальной клетке, связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, что приводит к остановке роста и размножения чувствительных микроорганизмов.

¶Действующее вещество

Рокситромицин был синтезирован в 1980-х годах как представитель второго поколения макролидных антибиотиков. Его химическая структура — 14-членное макроциклическое лактонное кольцо, к которому присоединены сахарные остатки. По спектру активности рокситромицин близок к эритромицину, но превосходит его по ряду параметров: лучше всасывается в желудочно-кишечном тракте, создаёт более высокие концентрации в тканях и обладает большей продолжительностью действия, что позволяет принимать препарат дважды в сутки.

Механизм действия основан на обратимом связывании с доменом V бактериальной 23S-рРНК. Это блокирует транслокацию и препятствует сборке пептидной цепи. В результате нарушается синтез белков, необходимых для роста и деления микробной клетки. Действие преимущественно бактериостатическое; в высоких концентрациях в отношении некоторых возбудителей может быть бактерицидным.

¶Спектр активности

Рокситромицин активен против широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также внутриклеточных паразитов.

Препарат неактивен в отношении синегнойной палочки, энтеробактерий и метициллинрезистентных стафилококков. Устойчивость микроорганизмов к макролидам формируется преимущественно за счёт метилирования участка связывания на рибосоме или активного выведения препарата из клетки.

¶Показания к применению

Роксотенс назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к рокситромицину возбудителями:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов — фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей — острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, в том числе атипичная;
• инфекции кожи и мягких тканей — импетиго, фолликулит, рожа;
• урогенитальные инфекции — уретрит и цервицит хламидийной и микоплазменной этиологии;
• профилактика менингококкового носительства и некоторых послеоперационных осложнений.

Применение при беременности возможно только при превышении ожидаемой пользы над потенциальным риском для плода. В период лактации препарат выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости лечения кормление приостанавливают.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к макролидам, тяжёлых нарушениях функции печени, а также в детском возрасте до определённого порога, устанавливаемого конкретной инструкцией к лекарственной форме. С осторожностью применяют при удлинении интервала QT, выраженной печёночной и почечной недостаточности.

Наиболее частые нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, диарея, боли в животе, реже — повышение активности печёночных ферментов, холестатический гепатит;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, нарушения вкуса;
• аллергические проявления — кожная сыпь, крапивница, редко — ангионевротический отёк;
• редко — удлинение интервала QT, аритмии.

При одновременном приёме с препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома P450 (например, с некоторыми антиаритмиками, антигистаминными средствами, статинами), возможно усиление их токсичности, что требует врачебного контроля.

¶Формы выпуска и режим дозирования

Роксотенс выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 150 мг или 300 мг рокситромицина. Дозировка и длительность курса определяются врачом в зависимости от локализации и тяжести инфекции, возраста и массы пациента. Типичная схема для взрослых — 150 мг дважды в сутки или 300 мг один раз в сутки; при тяжёлых инфекциях дозу увеличивают. Курс обычно составляет от 5 до 10 дней. Таблетки принимают до еды, запивая достаточным количеством воды.

¶Место в терапии и особенности

Рокситромицин занимает нишу пероральных макролидов, применяемых прежде всего при респираторных и урогенитальных инфекциях, в том числе при атипичных возбудителях, на которые не действуют бета-лактамы. К его преимуществам относят хорошую переносимость, удобный двукратный режим приёма, высокое проникновение в ткани лёгких, миндалин, предстательной железы, а также способность накапливаться внутри фагоцитов, что важно при внутриклеточных инфекциях.

К ограничениям относятся рост резистентности пневмококков и стрептококков к макролидам в ряде регионов, перекрёстная устойчивость с другими представителями группы, а также лекарственные взаимодействия. Назначение препарата должно быть обосновано клинической картиной; при возможности проводят микробиологическое исследование с определением чувствительности возбудителя.

¶Правовой статус и обращение

Роксотенс относится к рецептурным лекарственным средствам. Отпуск из аптек производится по назначению врача. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции производителя, в недоступном для детей месте. Самолечение антибактериальными препаратами недопустимо, поскольку способствует формированию устойчивости микроорганизмов и повышает риск нежелательных реакций.