Ракстан Флурбипрофен: препарат и его применение¶

Ракстан Флурбипрофен — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является флурбипрофен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных пропионовой кислоты. Препарат выпускается в форме раствора для наружного применения и предназначен для местной терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата. Наименование «Ракстан» используется преимущественно в странах постсоветского пространства; в других регионах флурбипрофен реализуется под иными торговыми марками.

¶Действующее вещество

Флурбипрофен — это фенилпропионовой кислоты производное, относящееся к классу неселективных ингибиторов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Молекулярная формула — C₁₅H₁₃FO₂, молярная масса — 244,26 г/моль. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, но хорошо растворимый в органических растворителях.

Механизм действия основан на блокировании фермента циклооксигеназы, что приводит к снижению синтеза простагландинов — медиаторов воспаления, боли и отёка. При наружном применении препарат оказывает местное противовоспалительное, анальгезирующее и в умеренной степени противоотёчное действие.

¶Формы выпуска и состав

Ракстан Флурбипрофен выпускается в виде геля или раствора для наружного применения. Концентрация действующего вещества, как правило, составляет 2,5 % или 5 %. В состав вспомогательных компонентов могут входить:

• изопропиловый спирт;
• пропиленгликоль;
• диметилсульфоксид (в некоторых рецептурах, для улучшения проникновения);
• карбомеры (гелеобразователи);
• вода очищенная;
• ароматизаторы и консерванты.

Препарат наносится на кожу над областью поражения и легко втирается до впитывания. Трансдермальное проникновение флурбипрофена в подлежащие ткани и синовиальную жидкость обеспечивает терапевтический эффект при относительно низкой системной абсорбции.

¶Показания к применению

Ракстан Флурбипрофен применяется при следующих состояниях:

• остеоартрит (деформирующий остеоартроз) крупных и мелких суставов;
• ревматоидный артрит (в составе комплексной терапии, для симптоматического облегчения);
• анкилозирующий спондилит;
• бурсит, тендинит, тендосиновит;
• миалгии, люмбаго, ишиалгии;
• посттравматические отёки и воспаления мягких тканей (ушибы, растяжения);
• боли в спине и шее мышечного происхождения.

Препарат предназначен для симптоматической терапии: он уменьшает боль и воспаление, но не влияет на прогрессирование основного заболевания.

¶Противопоказания

К применению препарата существуют абсолютные и относительные противопоказания:

• повышенная индивидуальная чувствительность к флурбипрофену или другим НПВС;
• «аспириновая» астма и другие аллергические реакции на салицилаты в анамнезе;
• нарушение целостности кожных покровов в месте нанесения;
• беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (обычно до 12 лет, в зависимости от инструкции производителя);
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность.

С осторожностью препарат применяется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, бронхиальной астме, сердечной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

При наружном применении системные побочные реакции развиваются редко, поскольку концентрация препарата в плазме крови остаётся низкой. Наиболее часто встречаются местные реакции:

• покраснение, зуд, жжение в месте нанесения;
• сухость или шелушение кожи;
• контактный дерматит;
• редко — фотосенсибилизация (повышенная чувствительность к солнечному свету).

При длительном применении на больших участках кожи возможны системные эффекты, характерные для НПВС: диспепсия, головная боль, головокружение, нарушения со стороны крови. При появлении выраженных реакций препарат отменяют.

¶Особенности применения

Гель наносят 3–4 раза в сутки, слегка втирая в поражённую область. Длительность курса определяется врачом и обычно не превышает 2–4 недель без повторной консультации. После нанесения следует вымыть руки, если обрабатывалась не область кистей. Не рекомендуется наносить препарат под окклюзионные повязки без назначения врача, а также совмещать с другими наружными НПВС.

Следует избегать попадания геля на слизистые оболочки и в глаза. При случайном контакте — промыть большим количеством воды.

¶Взаимодействия

При наружном применении клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны. Однако при одновременном использовании с пероральными НПВС, антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота) или глюкокортикостероидами возможно усиление риска побочных эффектов. Пациентам, принимающим указанные препараты, следует проконсультироваться с врачом.

¶Фармакокинетика

После нанесения на кожу флурбипрофен постепенно всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 4–6 часов и значительно ниже, чем при пероральном приёме. Метаболизм происходит в печени путём гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 3–6 часов.

¶Место в терапии

Ракстан Флурбипрофен относится к группе топических НПВС, которые широко используются в амбулаторной практике благодаря благоприятному профилю безопасности по сравнению с системными формами. Препарат применяется как самостоятельное средство при лёгких и умеренных болях, а также в качестве дополнения к пероральной терапии при более выраженном болевом синдроме. Аналогичное действующее вещество содержится в ряде других препаратов, зарегистрированных в разных странах.

¶Хранение и отпуск

Препарат хранится при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света и недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года с даты выпуска. Отпускается из аптек по рецепту врача (в ряде стран — без рецепта, в зависимости от национального законодательства).