Полмаксиб — антибактериальный препарат¶

Полмаксиб® — торговое наименование комбинированного антибактериального лекарственного препарата, содержащего два действующих вещества: антибиотик широкого спектра действия и ингибитор бактериальных ферментов. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и предназначен для приёма внутрь. Относится к группе рецептурных средств, применяемых при инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами.

¶Состав и действующие вещества

Препарат построен по принципу комбинированной антибактериальной терапии. В его состав входят:

• антибактериальный компонент — полусинтетическое производное одного из классов β-лактамных антибиотиков, подавляющее синтез клеточной стенки бактерий;
• ингибитор β-лактамаз — вещество, блокирующее ферменты, которые вырабатываются рядом бактерий и разрушают антибиотик до того, как он успевает подействовать.

Такая комбинация расширяет спектр активности: микроорганизмы, устойчивые к «чистому» антибиотику за счёт выработки β-лактамаз, становятся чувствительными к комбинированному препарату. Соотношение компонентов подобрано так, чтобы концентрации обоих веществ в крови поддерживались на терапевтическом уровне в течение межинтервального периода.

Вспомогательные вещества — наполнители, разрыхлители, скользящие и компоненты оболочки — обеспечивают стабильность таблетки, её распадаемость в желудочно-кишечном тракте и маскируют горький вкус действующих веществ.

¶Механизм действия

Антибактериальный компонент связывается с пенициллинсвязывающими белками бактериальной клетки и нарушает поперечную сшивку пептидогликана — основного элемента клеточной стенки. В результате клетка теряет способность противостоять осмотическому давлению и лизируется. Действие носит бактерицидный характер: микроорганизмы погибают, а не просто приостанавливают размножение.

Ингибитор β-лактамаз сам по себе обладает слабой антибактериальной активностью, но необратимо связывается с активным центром ферментов, разрушающих β-лактамное кольцо. Это защищает основной антибиотик и позволяет ему достичь мишени.

¶Спектр активности

Комбинированный препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая:

Препарат не действует на микроорганизмы, не имеющие клеточной стенки (микоплазмы), а также на вирусы и грибы. Устойчивость может формироваться при нерациональном применении антибиотиков.

¶Показания к применению

Назначается при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительной микрофлорой:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (синусит, средний отит, бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей и почек;
• инфекции кожи, мягких тканей, раневые и послеоперационные осложнения;
• инфекции костей и суставов;
• гинекологические и стоматологические инфекции;
• профилактика осложнений при хирургических вмешательствах.

Решение о применении принимает врач на основании клинической картины, данных посева и чувствительности возбудителя к антибиотикам.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим β-лактамным антибиотикам;
• аллергические реакции на пенициллины и цефалоспорины в анамнезе;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз (риск кожных реакций);
• детский возраст ниже установленного для конкретной формы порога.

С осторожностью применяют при беременности и в период грудного вскармливания, при почечной недостаточности, при склонности к кровотечениям и при одновременном приёме антикоагулянтов.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции, как и у других антибактериальных средств, затрагивают прежде всего желудочно-кишечный тракт и кожу:

• тошнота, диарея, боли в животе, реже — псевдомембранозный колит;
• кожная сыпь, крапивница, зуд;
• кандидоз слизистых оболочек;
• изменения показателей печёночных ферментов;
• редко — анафилактические реакции, гематологические нарушения.

При появлении выраженной диареи или признаков аллергии приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Режим дозирования и особенности приёма

Дозу подбирают индивидуально с учётом тяжести инфекции, массы тела, функции почек и возраста пациента. Таблетки принимают внутрь, обычно во время еды, запивая достаточным количеством воды. Курс терапии составляет, как правило, от 5 до 14 дней; при некоторых инфекциях продолжительность может быть больше.

Крайне важно соблюдать предписанную кратность приёма и не прерывать курс самостоятельно: неполный курс способствует формированию устойчивых штаммов бактерий. Одновременный приём алкоголя не рекомендован.

¶Взаимодействия

Препарат может взаимодействовать с другими лекарствами:

• антикоагулянты — возможно усиление антикоагулянтного эффекта;
• метотрексат — повышается его токсичность;
• пробенецид — замедляет выведение антибактериального компонента;
• оральные контрацептивы — возможно снижение их эффективности;
• аллопуринол — увеличивает риск кожной сыпи.

Перед началом терапии следует сообщить врачу о всех принимаемых препаратах.

¶Общая характеристика группы

Комбинированные антибактериальные средства «антибиотик + ингибитор β-лактамаз» появились как ответ на растущую устойчивость бактерий к пенициллинам. Они занимают устойчивое место в клинической практике, поскольку позволяют применять пероральные формы там, где ранее требовались парентеральные препараты резерва. Рациональное использование таких средств — часть стратегии сдерживания антибиотикорезистентности, которую реализуют медицинские организации во всём мире.

¶Меры предосторожности

Применение препарата возможно только по назначению врача. Самолечение антибиотиками недопустимо: оно не только неэффективно при вирусных инфекциях, но и способствует росту устойчивости микроорганизмов. При длительной терапии рекомендуется контроль функции печени, почек и картины крови.