Парациллин как антибиотик¶

Парациллин — торговое наименование антибактериального препарата из группы полусинтетических пенициллинов, действующим веществом которого является ампициллин. Выпускается в форме порошка для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения, а также в виде таблеток и капсул. Относится к антибиотикам широкого спектра действия, чувствительным к разрушению бета-лактамазами — ферментами, вырабатываемыми рядом бактерий.

¶Действующее вещество и механизм действия

Основой препарата служит ампициллин — полусинтетическое производное 6-аминопенициллановой кислоты. Механизм действия связан с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий: молекула антибиотика связывается с пенициллинсвязывающими белками и блокирует ферменты транспептидазы, участвующие в образовании пептидогликана. Нарушение сборки клеточной стенки приводит к гибели микроорганизма в период активного деления.

Ампициллин действует бактерицидно, то есть вызывает гибель чувствительных бактерий, а не только приостанавливает их рост. В отличие от природного бензилпенициллина, он устойчив в кислой среде желудка, что позволяет применять его перорально.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

К чувствительным возбудителям относятся:

• грамположительные кокки — стрептококки, в том числе пневмококки, энтерококки;
• грамотрицательные бактерии — гемофильная палочка, кишечная палочка, протей, сальмонеллы, шигеллы;
• часть штаммов стафилококков, не вырабатывающих бета-лактамазу;
• листерии и некоторые другие возбудители.

Препарат неэффективен против микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, а также против микоплазм, хламидий, вирусов и грибов. Устойчивость бактерий к ампициллину часто связана с приобретением плазмидных генов, кодирующих эти ферменты.

¶Формы выпуска и применение

Парациллин применяется в клинической практике при инфекциях, вызванных чувствительными к ампициллину возбудителями. Основные показания включают:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей — бронхит, пневмония, синусит, тонзиллит;
• инфекции мочевыводящих путей — пиелонефрит, цистит, уретрит;
• кишечные инфекции — сальмонеллёз, шигеллёз;
• инфекции кожи, мягких тканей и раневые инфекции;
• менингит и септические состояния, вызванные чувствительной флорой;
• профилактика инфекционных осложнений в хирургии и акушерстве.

Инъекционная форма используется при тяжёлых и генерализованных инфекциях, когда требуется быстрое создание высокой концентрации препарата в крови. Таблетированные и капсульные формы применяются при лёгких и среднетяжёлых инфекциях, а также для продолжения лечения после инъекционного курса.

Дозировка определяется врачом индивидуально с учётом тяжести инфекции, локализации процесса, возраста пациента и состояния функции почек. Курс лечения обычно составляет от пяти до четырнадцати дней; преждевременное прекращение терапии повышает риск рецидива и формирования устойчивости.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь ампиллин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет порядка 30–40 %. Максимальная концентрация в крови достигается через один-два часа. Препарат распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостей, проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Нежелательные реакции при применении парациллина включают:

• аллергические проявления — кожную сыпь, крапивницу, зуд, в тяжёлых случаях анафилактический шок;
• нарушения со стороны пищеварительной системы — тошноту, диарею, кандидоз полости рта;
• изменения картины крови — редко наблюдаемую анемию или лейкопению;
• реакции в месте инъекции — болезненность, уплотнение, флебит при внутривенном введении.

Противопоказаниями служат повышенная чувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам, инфекционный мононуклеоз, тяжёлые нарушения функции печени. С осторожностью препарат назначают при бронхиальной астме, склонности к аллергии, беременности и в период грудного вскармливания.

¶Место в группе пенициллинов

Ампициллин был синтезирован в начале 1960-х годов и стал одним из первых полусинтетических пенициллинов широкого спектра. Позднее были созданы комбинированные препараты, содержащие ампициллин в сочетании с ингибиторами бета-лактамаз, что расширило его активность в отношении устойчивых штаммов. Тем не менее в ряде регионов отмечается рост резистентности микроорганизмов, что ограничивает эмпирическое применение препарата без предварительного определения чувствительности возбудителя.

В медицинской литературе и справочниках наименование «парациллин» встречается как один из торговых вариантов ампициллина наряду с другими брендами. При назначении важно учитывать, что разные торговые формы могут отличаться вспомогательными компонентами и дозировками, поэтому замену одного препарата другим следует проводить под контролем врача.