Омепразол ПСК — препарат омепразола¶

Омепразол ПСК — торговое наименование лекарственного препарата на основе омепразола, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Фармстандарт-Лексредства» (торговая марка «ПСК»). Относится к группе ингибиторов протонной помпы (ИПП) и применяется для снижения секреции соляной кислоты в желудке. Выпускается в форме капсул, предназначенных для приёма внутрь.

¶Общие сведения

Омепразол — международное непатентованное наименование (МНН) действующего вещества. Оно было синтезировано в конце 1970-х годов в шведской компании Astra AB (позднее AstraZeneca) и стало первым представителем класса ингибиторов протонной помпы, поступившим в широкую клиническую практику. Оригинальный препарат выпускался под торговым названием «Лосек».

«Омепразол ПСК» — один из многочисленных воспроизведённых (дженериковых) препаратов омепразола, зарегистрированных в Российской Федерации. Аббревиатура «ПСК» в названии связана с наименованием производителя — «Фармстандарт-Лексредства». Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен на него.

¶Действующее вещество и механизм действия

Омепразол представляет собой производное бензимидазола. Он является пролекарством: в нейтральной среде (например, в кровотоке) молекула химически стабильна, но в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка превращается в активную форму — сульфенамид.

Активный метаболит необратимо связывается с ферментом H⁺/K⁺-АТФазой, которую также называют «протонной помпой». Этот фермент расположен на апикальной мембране париетальных клеток слизистой оболочки желудка и отвечает за перенос ионов водорода в просвет желудка в обмен на ионы калия. Блокирование фермента приводит к подавлению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты — независимо от того, каким раздражителем (гистамином, гастрином, ацетилхолином) она вызвана.

Поскольку связывание необратимо, восстановление кислотообразующей функции происходит лишь по мере синтеза новых молекул фермента, что занимает от 18 до 24 часов. Это объясняет длительный эффект препарата.

¶Показания к применению

Омепразол применяется при заболеваниях и состояниях, связанных с повышенной кислотностью желудочного сока:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), включая рефлюкс-эзофагит;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе вызванные приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов;
• синдром Золлингера — Эллисона (гастринома);
• эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной антибактериальной терапии;
• профилактика аспирационного синдрома перед операциями под общей анестезией (в отдельных схемах);
• функциональная диспепсия, ассоциированная с кислотозависимыми симптомами.

¶Формы выпуска и состав

«Омепразол ПСК» выпускается в виде твёрдых желатиновых капсул. Дозировка, как правило, составляет 20 мг омепразола в одной капсуле; существуют также формы по 10 и 40 мг у разных производителей. Внутри капсулы находятся пеллеты (гранулы), покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Эта оболочка защищает действующее вещество от преждевременного разрушения в кислой среде желудка и обеспечивает его высвобождение в щелочной среде тонкой кишки, где происходит всасывание.

Вспомогательные вещества могут включать сахарозу, крахмал, натрия лаурилсульфат, магния стеарат и компоненты оболочки. Точный состав указан в инструкции конкретной серии препарата.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь омепразол быстро всасывается в тонкой кишке. Биодоступность составляет около 30–40 % при однократном приёме и возрастает при повторном применении, поскольку снижение кислотности желудка уменьшает разрушение препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 0,5–3,5 часа.

Метаболизируется омепразол преимущественно в печени при участии изофермента CYP2C19 цитохрома P450, а также CYP3A4. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов (около 80 %) и с калом (около 20 %). Период полувыведения обычно не превышает одного часа, однако антисекреторный эффект сохраняется значительно дольше из-за необратимого связывания с протонной помпой.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся головная боль, диарея или запор, боль в животе, тошнота, метеоризм. Реже наблюдаются сонливость, бессонница, головокружение, кожная сыпь, повышение активности печёночных ферментов.

При длительном применении обсуждается риск снижения всасывания витамина B₁₂ и магния, повышения частоты кишечных инфекций и переломов костей, однако данные исследований остаются неоднозначными.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата, детский возраст (для ряда форм), а также одновременный приём с некоторыми противовирусными и противогрибковыми средствами. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по назначению врача.

¶Взаимодействия

Омепразол влияет на метаболизм ряда лекарственных средств, поскольку ингибирует изофермент CYP2C19. Это может замедлять выведение диазепама, фенитоина, варфарина и некоторых других препаратов. Одновременный приём с клопидогрелом может снижать его антиагрегантный эффект. Также омепразол изменяет всасывание препаратов, зависящее от кислотности желудка (например, кетоконазола, итраконазола).

¶Место среди ингибиторов протонной помпы

Омепразол остаётся одним из наиболее назначаемых препаратов своего класса благодаря доказанной эффективности, широкой доступности и относительно низкой стоимости. Наряду с ним применяются другие ИПП: пантопразол, лансопразол, рабепразол и эзомепразол (S-изомер омепразола). Различия между ними касаются скорости наступления эффекта, особенностей метаболизма и лекарственных взаимодействий. Выбор конкретного препарата определяется клинической ситуацией и индивидуальными особенностями пациента.

Отпуск «Омепразола ПСК» из аптек осуществляется по рецепту врача, что связано с необходимостью контроля длительности приёма и возможных взаимодействий.