Олмесартан — антигипертензивный препарат¶

Олмесартан — синтетическое лекарственное средство из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов), применяемое преимущественно для лечения артериальной гипертензии. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Действующее вещество — олмесартана медоксомил; в организме оно гидролизуется до активного метаболита олмесартана, который избирательно блокирует рецепторы ангиотензина II первого типа (AT1).

¶Общие сведения

Олмесартана медоксомил представляет собой пролекарство: сам по себе он малоактивен и превращается в действующее соединение в процессе всасывания в желудочно-кишечном тракте и в печени. Молекулярная масса активного метаболита — около 447 г/моль. Препарат относится к четвёртому поколению средств, воздействующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).

Международное непатентованное наименование — олмесартана медоксомил. Торговые названия различаются в зависимости от страны и производителя; в России и ряде стран СНГ распространены дженерики. Оригинальный препарат был разработан японской фармацевтической компанией и выведен на рынок в начале 2000-х годов.

¶Механизм действия

Ангиотензин II — ключевой гормон РААС, вызывающий сужение сосудов, задержку натрия и воды, а также стимулирующий секрецию альдостерона. Олмесартан блокирует AT1-рецепторы, через которые реализуется большинство эффектов ангиотензина II, и тем самым:

• снижает общее периферическое сосудистое сопротивление;
• уменьшает уровень альдостерона и задержку жидкости;
• способствует обратному развитию гипертрофии левого желудочка;
• не влияет на киназную систему, что отличает сартаны от ингибиторов АПФ и снижает риск сухого кашля.

Препарат не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент и не накапливает брадикинин, поэтому кашель, характерный для иАПФ, при его применении возникает редко.

¶Показания к применению

Основное показание — эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия. Олмесартан применяется как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии, в том числе в фиксированных комбинациях с другими классами антигипертензивных средств.

В ряде стран препарат изучался при диабетической нефропатии и сердечной недостаточности, однако основным зарегистрированным показанием остаётся гипертензия.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь олмесартана медоксомил быстро всасывается и гидролизуется до активного метаболита. Биодоступность активного соединения составляет около 26 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2 часа. Связь с белками плазмы высокая (более 99 %). Период полувыведения — примерно 13 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно с желчью и калом, в меньшей степени — почками. Пища существенно не влияет на биодоступность.

¶Дозировка и режим приёма

Стандартная начальная доза для взрослых — 10–20 мг один раз в сутки. При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 40 мг в сутки. Таблетки принимают независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время. У пациентов с нарушениями функции печени и у пожилых коррекция дозы проводится по усмотрению врача. Дозировка при почечной недостаточности тяжёлой степени требует осторожности.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к олмесартану или компонентам таблетки.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Тяжёлые нарушения функции печени (в частности, холестаз).
• Обструкция желчевыводящих путей.
• Возраст до 18 лет (безопасность не установлена).
• Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом.

¶Побочные эффекты

Препарат в целом хорошо переносится. Наиболее частые нежелательные реакции: головокружение, головная боль, слабость, иногда — снижение артериального давления при резком вставании (ортостатическая гипотензия). Реже отмечаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, кожные реакции, повышение уровня калия в крови (гиперкалиемия). Как и другие средства, влияющие на РААС, олмесартан может вызывать ухудшение функции почек у предрасположенных пациентов.

¶Взаимодействия

• Калийсберегающие диуретики и препараты калия — риск гиперкалиемии.
• Нестероидные противовоспалительные средства — ослабление гипотензивного эффекта и риск нарушения функции почек.
• Литий — возможно повышение его концентрации в крови.
• Другие гипотензивные средства — усиление снижения давления.

¶Особые указания

При беременности препараты, действующие на РААС, могут оказывать повреждающее действие на плод, поэтому при подтверждении беременности приём следует немедленно прекратить. Перед началом лечения и в процессе терапии рекомендуется контролировать артериальное давление, функцию почек и уровень электролитов крови. Отмена препарата не вызывает синдрома отмены.

¶Место в терапии

Олмесартан входит в число сартанов, рекомендованных клиническими руководствами по лечению артериальной гипертензии. Он применяется как альтернатива ингибиторам АПФ, особенно при непереносимости последних из-за кашля. Доказательная база включает исследования, показавшие сопоставимую с другими классами эффективность в снижении артериального давления и благоприятный профиль переносимости. Препарат отпускается по рецепту; самостоятельное изменение дозы недопустимо.