Норфлоксацин: применение и спектр действия¶

Норфлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппа хинолонов второго поколения). Применяется преимущественно для лечения инфекций мочевыводящих путей и кишечных инфекций. Международное непатентованное наименование — норфлоксацин (norfoxacin). Выпускается в форме таблеток и глазных/ушных капель; в ряде стран существуют формы для внутривенного введения.

¶Фармакологические свойства

Норфлоксацин подавляет бактериальный фермент ДНК-гиразу (топоизомеразу II), которая отвечает за поддержание пространственной структуры ДНК. Нарушение работы этого фермента блокирует репликацию (удвоение) бактериальной ДНК, что приводит к гибели микроорганизма. Препарат действует бактерицидно — то есть уничтожает бактерии, а не просто приостанавливает их размножение.

Ключевая особенность норфлоксацина — его распределение в организме. Препарат плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте и создаёт высокие концентрации в просвете кишечника, почках, мочевом пузыре и мочевыводящих путях, но при этом относительно слабо проникает в кровь и ткани за пределами мочеполовой системы. Именно поэтому его применяют главным образом при инфекциях, локализованных в этих органах.

¶Что лечит норфлоксацин

Спектр применения препарата определяется его концентрацией в органах-мишенях.

¶Инфекции мочевыводящих путей

Основное показание — неосложнённые и осложнённые инфекции мочевыводящих путей:

• острый цистит (воспаление мочевого пузыря);
• уретрит (воспаление мочеиспускательного канала);
• пиелонефрит (воспаление почечных лоханок);
• простатит (воспаление предстательной железы);
• профилактика рецидивов хронических инфекций мочевых путей.

¶Кишечные инфекции

Благодаря высокой концентрации в кишечнике норфлоксацин эффективен при:

• острой диарее бактериального происхождения;
• дизентерии;
• сальмонеллёзе;
• профилактике диареи путешественников.

¶Другие инфекции

В форме капель препарат применяется при конъюнктивите и других поверхностных инфекциях глаза, а также при наружном отите. В отдельных случаях назначается при гонорее (в составе комбинированной терапии).

¶Спектр активности

Норфлоксацин активен в отношении широкого круга грамотрицательных бактерий:

Слабее действует на грамположительные кокки и внутриклеточные возбудители. К норфлоксацину устойчивы анаэробные бактерии, а также большинство штаммов синегнойной палочки (Pseudomonas aeruginosa) в сравнении с более поздними фторхинолонами.

¶Формы выпуска и дозирование

Основная форма — таблетки по 200 и 400 мг. Стандартная схема при неосложнённых инфекциях мочевых путей — 400 мг два раза в сутки в течение 3–10 дней в зависимости от диагноза. При кишечных инфекциях курс обычно короче. Точную дозировку, кратность и длительность определяет врач; препарат отпускается по рецепту.

¶Противопоказания

• Возраст до 18 лет (риск поражения хрящевой ткани у растущего организма).
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Эпилепсия и другие судорожные состояния.
• Тяжёлые нарушения функции печени и почек.
• Аллергия на фторхинолоны.
• Тендинит и разрывы сухожилий в анамнезе.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, боли в животе, диарея, головная боль, головокружение. Реже возникают нарушения сна, кожная сыпь, фотосенсибилизация (повышенная чувствительность кожи к солнечному свету). К серьёзным, но редким осложнениям относятся тендиниты и разрывы сухожилий, поражения периферических нервов, нарушения со стороны центральной нервной системы, удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

¶Меры предосторожности

Во время приёма рекомендуется избегать прямого солнечного и ультрафиолетового облучения. Норфлоксацин может снижать эффективность некоторых лекарств и взаимодействовать с антацидами, препаратами железа, цинка и молочными продуктами — их приём следует разносить по времени не менее чем на два часа. Пациентам с сахарным диабетом требуется контроль уровня глюкозы.

¶Особенности и ограничения

Норфлоксацин — один из первых фторхинолонов, вошедших в широкую практику с 1980-х годов. По сравнению с более новыми препаратами группы (ципрофлоксацин, левофлоксацин) он имеет узкий профиль применения: его используют преимущественно там, где возбудитель локализован в мочевых путях или кишечнике. Из-за роста резистентности бактерий к фторхинолонам назначение препарата должно быть обоснованным, а курс — не превышать рекомендованной длительности. Самолечение антибиотиками недопустимо, поскольку способствует формированию устойчивых штаммов микроорганизмов.