Нитроксолин: применение и свойства¶

Нитроксолин — синтетический противомикробный препарат из группы оксихинолинов, применяемый преимущественно при инфекциях мочевыводящих путей. Международное непатентованное наименование — нитроксолин; известны также торговые названия «5-НОК», «Нитроксолин-АКОС» и другие. Лекарственная форма — таблетки, покрытые оболочкой, для приёма внутрь. В ряде стран (в частности, в США и Западной Европе) препарат не зарегистрирован или снят с производства, тогда как в России и ряде государств постсоветского пространства он остаётся доступным.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению нитроксолин — производное 8-оксихинолина (5-нитро-8-оксихинолин). Молекула содержит нитрогруппу в положении 5 и гидроксильную группу в положении 8, что определяет его антибактериальные свойства.

Механизм действия связан со способностью препарата образовывать комплексы с ионами металлов (железом, медью, цинком), входящими в состав ферментов бактериальной клетки. Это приводит к нарушению синтеза ДНК и РНК микроорганизма, блокировке окислительно-восстановительных процессов и гибели микробной клетки. Действие носит преимущественно бактериостатический характер, в высоких концентрациях — бактерицидный.

Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе кишечной палочки, протея, клебсиелл, стафилококков, а также некоторых грибов рода Candida. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

¶Фармакокинетика

Нитроксолин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. В крови значительная часть препарата связывается с белками плазмы, поэтому его концентрация в крови невелика. Основное количество выводится почками в неизменённом виде или в виде метаболитов, что создаёт высокие концентрации действующего вещества непосредственно в мочевыводящих путях и моче. Именно этим объясняется его преимущественное применение при урологических инфекциях. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

¶Показания к применению

Основное показание — инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• цистит (острый и хронический);
• пиелонефрит;
• уретрит;
• простатит;
• инфекции после операций на органах мочеполовой системы;
• профилактика инфекций при урологических вмешательствах и катетеризации.

Кроме того, нитроксолин применяют при некоторых кишечных инфекциях (дизентерия, колиты бактериальной природы), а также в гинекологической практике при кандидозах и бактериальных вагинозах в качестве вспомогательного средства.

¶Режим дозирования

Дозы зависят от возраста и характера заболевания. Взрослым обычно назначают по 100–200 мг (1–2 таблетки) 4 раза в сутки во время или после еды. Курс лечения при острых инфекциях составляет 1–2 недели, при хронических — может продлеваться и повторяться. Детям старше определённого возраста дозу рассчитывают индивидуально, обычно из расчёта на массу тела.

Таблетки рекомендуется принимать во время еды или сразу после неё и запивать достаточным количеством воды — это снижает риск раздражения слизистой желудка.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к оксихинолинам;
• тяжёлых нарушениях функции печени и почек;
• дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• невритах и полиневритах;
• катаракте;
• беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями центральной нервной системы и у лиц пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Возможны тошнота, рвота, боли в животе, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). В редких случаях отмечаются головная боль, головокружение, парестезии, нарушения зрения, изменения в анализах крови и мочи. При длительном применении в высоких дозах описан риск периферических невритов, связанных с накоплением препарата.

¶Особые указания и взаимодействия

Нитроксолин несовместим с препаратами, содержащими гидроксильные и карбоксильные группы, а также с некоторыми антибиотиками, поскольку возможно образование неактивных комплексов. Одновременное применение с нитрофуранами может усиливать эффект. При появлении признаков неврита препарат отменяют.

Во время лечения возможно окрашивание мочи в шафранно-жёлтый цвет — это не является патологией.

¶Место в терапии и критика

Нитроксолин относится к препаратам «первой волны» антибактериальной терапии урологических инфекций. В современной клинической практике при неосложнённых инфекциях мочевыводящих путей чаще применяют фторхинолоны, нитрофураны (например, нитрофурантоин) и фосфомицин, обладающие более высокой эффективностью и лучшим профилем безопасности. Ряд медицинских сообществ не включает нитроксолин в актуальные рекомендации из-за ограниченных данных о его клинической эффективности в контролируемых исследованиях и риска неврологических осложнений при длительном приёме.

Тем не менее препарат сохраняет применение в отдельных регионах как доступное средство для терапии и профилактики инфекций мочевыводящих путей, особенно при непереносимости других антибактериальных средств. Решение о его назначении принимает врач с учётом чувствительности возбудителя, состояния пациента и сопутствующей терапии.