Нитродикловит как лекарственное средство¶

Нитродикловит — комбинированный лекарственный препарат, содержащий два действующих вещества: нестероидное противовоспалительное средство диклофенак и органический нитрат нитроглицерин (в виде нитроглицерина на носителе). Выпускается преимущественно в форме таблеток для перорального приёма и применяется главным образом в кардиологической практике для профилактики приступов стенокардии. Сочетание обезболивающего и противовоспалительного компонента с вазодилатирующим (сосудорасширяющим) позволяет одновременно воздействовать на болевой синдром и на коронарный кровоток.

¶Состав и форма выпуска

В одной таблетке обычно содержатся:

• диклофенак натрия — 25 мг (реже 50 мг);
• нитроглицерин (на носителе, например на лактозе) — в микродозе, порядка 0,5–1 мг.

Вспомогательные вещества включают наполнители, связующие и скользящие компоненты, обеспечивающие стабильность и распадаемость таблетки. Препарат выпускается в таблетированной форме, предназначенной для рассасывания или приёма внутрь в зависимости от конкретной инструкции производителя. Оригинальные торговые наименования и дженерики могут различаться по дозировке и вспомогательному составу.

¶Фармакологические свойства

¶Диклофенак

Диклофенак относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и является производным фенилуксусной кислоты. Его механизм действия связан с неизбирательным ингибированием циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) — ферментов, участвующих в синтезе простагландинов из арахидоновой кислоты. Снижение продукции простагландинов приводит к уменьшению воспаления, боли и отёка. В кардиологическом контексте диклофенак не влияет напрямую на коронарный кровоток, но устраняет сопутствующий болевой и воспалительный компонент, в том числе при поражениях опорно-двигательного аппарата у пациентов с сердечно-сосудистой патологией.

¶Нитроглицерин

Нитроглицерин — органический нитрат, который в организме превращается в оксид азота (NO). Оксид азота активирует гуанилатциклазу, повышает уровень циклического гуанозинмонофосфата в гладкомышечных клетках сосудов и вызывает их расслабление. Результат — расширение вен (прежде всего) и артерий, снижение преднагрузки и постнагрузки на сердце, уменьшение потребности миокарда в кислороде и улучшение коронарного кровотока. Именно этот эффект лежит в основе антиангинального действия нитратов.

¶Показания к применению

Комбинация позиционируется для применения при состояниях, когда требуется одновременное обезболивающее и антиангинальное действие. Типичные показания включают:

• профилактику приступов стенокардии напряжения;
• болевой синдром при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (артриты, артрозы, остеохондроз) у пациентов с ишемической болезнью сердца;
• комплексную терапию состояний, сопровождающихся как болевым, так и коронарным компонентом.

Следует подчеркнуть, что нитродикловит не является препаратом первого выбора при остром приступе стенокардии: для купирования приступа применяются быстродействующие формы нитроглицерина (сублингвальные таблетки, спрей).

¶Противопоказания

Противопоказания объединяют ограничения для обоих компонентов:

• повышенная чувствительность к диклофенаку, нитроглицерину или вспомогательным веществам;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• выраженная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, шок;
• недавно перенесённый инфаркт миокарда в острой стадии;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (в зависимости от формы);
• одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (например, силденафила) — из-за риска критического падения артериального давления.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции определяются профилем обоих компонентов.

Со стороны диклофенака:

• гастралгия, тошнота, изжога, эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• головная боль, головокружение;
• повышение артериального давления, задержка жидкости;
• аллергические реакции, бронхоспазм у предрасположенных лиц;
• редко — нарушения кроветворения, гепатотоксичность.

Со стороны нитроглицерина:

• головная боль («нитратная» головная боль) — наиболее частая реакция;
• гиперемия лица, ощущение жара;
• снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия;
• редко — метгемоглобинемия при длительном применении высоких доз.

¶Особенности применения и взаимодействия

Приём препарата требует осторожности у пациентов с артериальной гипотензией, поскольку нитроглицерин усиливает гипотензивный эффект. Диклофенак может ослаблять действие антигипертензивных средств и повышать риск желудочно-кишечных кровотечений при сочетании с антикоагулянтами и глюкокортикоидами. Совместное применение с другими нитратами повышает риск толерантности к нитратам и чрезмерного снижения давления.

Длительное бесконтрольное использование НПВС-компонента не рекомендуется из-за риска гастро- и кардиотоксичности; при необходимости продолжительной терапии рассматриваются гастропротекторы (ингибиторы протонной помпы).

¶Место в клинической практике

Нитродикловит относится к нишевым комбинированным препаратам. В современной доказательной кардиологии предпочтение отдаётся раздельному назначению препаратов с индивидуальным подбором доз, поскольку фиксированная комбинация ограничивает гибкость титрования. Тем не менее у части пациентов с сочетанной патологией (ишемическая болезнь сердца и суставной болевой синдром) такая форма может упрощать режим приёма. Решение о назначении принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.

¶Правовой статус

Нитродикловит является рецептурным лекарственным средством в большинстве стран, где он зарегистрирован. Самостоятельное применение без назначения врача недопустимо, особенно при наличии сердечно-сосудистых заболеваний. Информация о конкретных зарегистрированных торговых наименованиях и дозировках различается в зависимости от национальной регуляторной системы.