Сублингвальный способ приёма лекарств¶

Сублингвальный способ приёма лекарств — способ введения лекарственных средств, при котором препарат помещается под язык и всасывается через слизистую оболочку полости рта, минуя пищеварительный тракт. Относится к энтеральным путям введения, но по фармакокинетике близок к парентеральным: действующее вещество поступает в системный кровоток, не проходя через желудок и печень.

¶Механизм всасывания

Слизистая оболочка под языком и в области дна полости рта отличается высокой проницаемостью и обильной васкуляризацией. Венозная кровь от этой зоны оттекает в систему верхней полой вены, минуя воротную вену печени. Благодаря этому вещество не подвергается первичному метаболизму в печени (эффекту первого прохождения) и не разрушается ферментами и кислотой желудочного сока. Всасывание происходит пассивной диффузией и зависит от липофильности молекулы, её молекулярной массы и степени ионизации. Оптимальны небольшие липофильные молекулы; крупные и высокополярные соединения всасываются плохо.

¶Преимущества и недостатки

К достоинствам относят:

• быстрое наступление эффекта (иногда в течение нескольких минут);
• отсутствие разрушения препарата в желудочно-кишечном тракте;
• обход печёночного метаболизма, что повышает биодоступность;
• удобство при невозможности глотания (тошнота, бессознательное состояние, у детей);
• возможность прервать действие, удалив таблетку из полости рта.

Недостатки:

• ограниченная площадь всасывания и, как следствие, пригодность лишь для высокоактивных препаратов в малых дозах;
• раздражающее действие на слизистую;
• невозможность применения для веществ, плохо растворимых в липидах;
• риск частичного проглатывания со слюной, что снижает точность дозирования;
• неприятный вкус ряда лекарств.

¶Применение

Сублингвально вводят преимущественно средства неотложной терапии и гормональные препараты. Типичные примеры:

Отдельно выделяют сублингвальные формы в виде таблеток, капель, спреёв и плёнок. Растворы и спреи всасываются быстрее твёрдых форм.

¶Сравнение с другими путями введения

В отличие от перорального приёма, сублингвальный путь обеспечивает более высокую биодоступность для препаратов, разрушаемых в печени. По скорости действия он уступает внутривенному и внутримышечному введению, но превосходит обычный приём внутрь. По сравнению с трансдермальным путём (через кожу) всасывание под языком происходит быстрее, но действие короче.

¶Правила приёма

Для достижения эффекта таблетку удерживают под языком до полного растворения, не разжёвывая и не проглатывая. Приём пищи и курение непосредственно перед процедурой снижают всасывание из-за изменения кровотока слизистой. Пациентам с сухостью во рту рекомендуют предварительно увлажнить полость рта. Дозировку и кратность определяет врач; самовольное изменение схемы приёма недопустимо, особенно для нитратов и гипотензивных средств, способных вызвать резкое падение артериального давления.

¶Ограничения

Сублингвальный путь непригоден для препаратов, требующих высокой точной дозы, а также для веществ, раздражающих слизистую или имеющих горький вкус. При воспалительных и язвенных поражениях полости рта всасывание нарушается. Для длительной поддерживающей терапии чаще выбирают пероральные формы, тогда как сублингвальный способ остаётся методом выбора в неотложных ситуациях.