Нексиум 40 мг: инструкция по применению¶

Нексиум 40 мг — лекарственный препарат на основе эзомепразола, относящийся к группе ингибиторов протонной помпы (ИПП). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и предназначен для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта. Дозировка 40 мг является одной из стандартных и применяется как при коротких курсах терапии, так и при длительном поддерживающем лечении. Оригинальный препарат производится фармацевтической компанией AstraZeneca; на рынке присутствуют также дженерики под другими торговыми названиями.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активное вещество — эзомепразол (в форме магниевой соли). Это S-изомер омепразола, то есть один из двух зеркальных изомеров, на которые может быть разделена молекула омепразола. Именно S-изомер обладает более высокой биодоступностью и обеспечивает более предсказуемый эффект по сравнению с рацемической смесью.

Механизм действия основан на блокировании протонного насоса — фермента H⁺/K⁺-АТФазы, расположенного в мембране париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Эти клетки отвечают за секрецию соляной кислоты. Эзомепразол накапливается в кислой среде канальцев париетальных клеток, где превращается в активную форму и необратимо связывается с ферментом. В результате продукция соляной кислоты снижается как в базальных условиях, так и при стимуляции.

¶Показания к применению

Дозировка 40 мг применяется при следующих состояниях:

• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) — лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита и устранение симптомов изжоги.
• Эрадикация Helicobacter pylori — в составе комбинированной терапии с антибактериальными препаратами.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе связанная с приёмом нестероидных противовоспалительных средств.
• Синдром Золлингера — Эллисона — редкое состояние, при котором опухоль поджелудочной железы или двенадцатиперстной кишки вырабатывает избыток гастрина.
• Профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта после эндоскопического лечения.
• Функциональная диспепсия — в ряде случаев при неэффективности других подходов.

¶Режим дозирования

Способ применения и дозы зависят от конкретного диагноза:

Таблетки принимают внутрь, целиком, не разжёвывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Оптимальное время приёма — за 30–60 минут до еды, поскольку препарат эффективнее действует на активно секретирующие париетальные клетки. При затруднении глотания таблетку можно растворить в половине стакана негазированной воды, размешав до образования суспензии; полученную взвесь следует выпить сразу.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к эзомепразолу, другим производным бензимидазола или вспомогательным компонентам.
• Одновременный приём с некоторыми противовирусными препаратами (в частности, с рилпивирином) из-за риска снижения их концентрации в крови.
• Детский возраст (для большинства форм — до 12 лет, в зависимости от показания и региональных инструкций).
• Наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция — в связи с составом вспомогательных веществ.

С осторожностью препарат применяют при тяжёлой печёночной недостаточности (максимальная суточная доза обычно ограничивается 20 мг), а также в пожилом возрасте.

¶Особые указания и взаимодействия

Эзомепразол метаболизируется в печени преимущественно ферментом CYP2C19 системы цитохрома P450. Это определяет ряд лекарственных взаимодействий:

• Клопидогрел — ИПП могут снижать его антиагрегантный эффект; совместное применение требует оценки соотношения пользы и риска.
• Диазепам, фенитоин, варфарин — возможно повышение их концентрации.
• Кетоконазол, итраконазол, эрлотиниб — снижение всасывания из-за повышения pH в желудке.
• Препараты, содержащие зверобой продырявленный, — ускоряют метаболизм эзомепразола и ослабляют его действие.

Длительный приём ИПП (особенно более года) ассоциируется с повышенным риском дефицита витамина B12, гипомагниемии, переломов костей и инфекций, вызванных Clostridium difficile. Перед началом терапии рекомендуется исключить злокачественные новообразования желудка, поскольку препарат может маскировать их симптомы.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции (встречаются у 1–10 % пациентов): головная боль, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, тошнота, рвота. Реже наблюдаются головокружение, сухость во рту, повышение активности печёночных ферментов, кожная сыпь, зуд, крапивница. В единичных случаях возможны тяжёлые реакции: ангионевротический отёк, анафилактический шок, интерстициальный нефрит, гепатит с желтухой, агранулоцитоз, гинекомастия.

¶Передозировка и хранение

Сведения о случаях умышленной передозировки ограничены; описанные симптомы при приёме доз до 280 мг включали слабость, сонливость, тошноту и головную боль. Специфический антидот отсутствует, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен, поскольку эзомепразол активно связывается с белками плазмы.

Хранить препарат следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя и формы выпуска.

¶Отпуск из аптек

Таблетки Нексиум 40 мг отпускаются по рецепту врача. Самостоятельное назначение и продление курса без медицинского контроля не рекомендуется, поскольку длительная кислотосупрессия требует периодической оценки необходимости продолжения терапии.