Нексиум — лекарственный препарат эзомепразол¶

Нексиум — торговое (патентованное) название лекарственного препарата, действующим веществом которого является эзомепразол — ингибитор протонной помпы, применяемый для снижения секреции соляной кислоты в желудке. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения. Нексиум относится к группе антисекреторных средств и используется преимущественно в гастроэнтерологии.

¶Действующее вещество

Эзомепразол — это S-изомер (энантиомер) омепразола. Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух зеркальных изомеров — R- и S-форм, тогда как эзомепразол содержит только S-изомер. Считается, что именно S-форма обладает более выраженным и предсказуемым антисекреторным действием, что позволяет применять меньшие дозы для достижения сопоставимого эффекта по сравнению с омепразолом.

Механизм действия основан на избирательном ингибировании протонного насоса (H+/K+-АТФазы) париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Эзомепразол накапливается в кислой среде секреторных канальцев клеток, где превращается в активную форму и необратимо связывается с ферментом, блокируя конечный этап выработки соляной кислоты. Восстановление секреции происходит по мере синтеза новых молекул фермента.

¶Формы выпуска

Препарат существует в нескольких лекарственных формах:

Таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой, которая защищает действующее вещество от преждевременного разрушения в кислой среде желудка и обеспечивает его высвобождение в тонкой кишке.

¶Показания к применению

Эзомепразол применяется при заболеваниях, связанных с повышенной кислотностью желудочного сока:

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), включая эрозивный рефлюкс-эзофагит;
• длительная поддерживающая терапия для предотвращения рецидивов эзофагита;
• симптоматическое лечение изжоги и других проявлений кислотозависимых расстройств;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной антибактериальной терапии;
• профилактика язв, вызванных приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов;
• синдром Золлингера — Эллисона;
• профилактика аспирации кислого содержимого при анестезии.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь эзомепразол быстро всасывается в тонкой кишке. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа. Биодоступность возрастает при повторном приёме и составляет около 64 % при дозе 20 мг и до 89 % при дозе 40 мг. Связывание с белками плазмы — около 97 %. Метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома P450, главным образом CYP2C19. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также с калом. Период полувыведения составляет около 1,3 часа.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к эзомепразолу или другим бензимидазолам, а также при одновременном приёме с некоторыми противовирусными средствами (в частности, с нелфинавиром). С осторожностью применяется при тяжёлых нарушениях функции печени.

Среди возможных нежелательных реакций отмечают головную боль, боли в животе, диарею, запор, тошноту, метеоризм. Реже наблюдаются головокружение, сонливость, бессонница, кожная сыпь, зуд. При длительном применении в высоких дозах обсуждается влияние на минеральную плотность костной ткани и риск дефицита витамина B12 и магния.

¶Взаимодействия

Эзомепразол изменяет кислотность желудочного содержимого, что влияет на всасывание лекарств, чья биодоступность зависит от pH. Он является ингибитором изофермента CYP2C19, поэтому может повышать концентрацию в крови таких препаратов, как диазепам, фенитоин, варфарин и некоторых других. Это требует контроля при совместном назначении.

¶Особенности и место среди препаратов

Нексиум относится к числу широко применяемых ингибиторов протонной помпы. Наряду с оригинальным препаратом существуют многочисленные воспроизведённые (дженерические) аналоги эзомепразола, выпускаемые под другими торговыми названиями. Оригинальный препарат был разработан компанией AstraZeneca и появился на рынке в начале 2000-х годов.

¶Правовой статус

В большинстве стран Нексиум отпускается по рецепту врача. В некоторых юрисдикциях препараты эзомепразола в низких дозировках доступны без рецепта для краткосрочного лечения изжоги. Самостоятельное применение без консультации специалиста не рекомендуется, поскольку бесконтрольное подавление кислотности может маскировать более серьёзные заболевания.

¶См. также

Ингибиторы протонной помпы широко изучаются в клинической практике; сравнение эзомепразола с омепразолом, пантопразолом и лансопразолом показывает сопоставимую эффективность при различиях в профиле взаимодействий и индивидуальной переносимости.