Небиволол: применение и дозирование¶

Небиволол — кардиоселективный бета-адреноблокатор третьего поколения с дополнительным вазодилатирующим действием, применяемый преимущественно при артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Действующее вещество выпускается в виде таблеток под различными торговыми наименованиями; относится к рецептурным препаратам, поэтому схему лечения определяет врач.

¶Фармакологические свойства

Небиволол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров. D-изомер обеспечивает блокаду β₁-адренорецепторов, а L-изомер через модуляцию высвобождения оксида азота из эндотелия вызывает расширение сосудов. Это отличает препарат от классических бета-блокаторов: он снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, не вызывая характерного для старших поколений спазма периферических артерий.

Препарат обладает высокой кардиоселективностью, то есть в терапевтических дозах слабо влияет на β₂-рецепторы бронхов и периферических сосудов. Период полувыведения активных метаболитов составляет в среднем 10–12 часов у лиц с нормальной функцией почек, что позволяет принимать таблетки один раз в сутки. Выводится преимущественно через почки и кишечник.

¶Показания

Основные показания к применению:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• хроническая сердечная недостаточность со стабильным течением у пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) — как дополнение к стандартной терапии;
• ишемическая болезнь сердца, включая профилактику приступов стенокардии напряжения.

В ряде стран препарат применяется также при некоторых формах аритмии и при гиперкинетическом синдроме, однако такие назначения относятся к компетенции кардиолога.

¶Дозирование

Таблетки принимают внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от приёма пищи. Дозировка подбирается индивидуально.

При сердечной недостаточности титрование проводят медленно, увеличивая дозу не чаще одного раза в 1–2 недели, поскольку резкое повышение дозы может спровоцировать ухудшение состояния. При пропуске очередного приёма не следует удваивать дозу.

¶Особенности применения

Перед началом терапии оценивают функцию почек, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. В первые недели лечения возможен контроль этих показателей. Препарат не следует резко отменять: это может привести к синдрому отмены с усилением стенокардии или подъёмом давления, поэтому дозу снижают постепенно.

Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью лёгких небиволол назначают с осторожностью, несмотря на его кардиоселективность. При сахарном диабете учитывают, что бета-блокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (например, тахикардию).

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• выраженная брадикардия и атриовентрикулярная блокада II–III степени без кардиостимулятора;
• кардиогенный шок, декомпенсированная сердечная недостаточность в стадии обострения;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• бронхоспазм в анамнезе, тяжёлая бронхиальная астма;
• феохромоцитома без предварительной блокады альфа-рецепторов;
• возраст до 18 лет (для большинства показаний);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

¶Побочные эффекты и взаимодействия

Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, головокружение, утомляемость, брадикардия, тошнота, запор, отёки, нарушения сна. Обычно они выражены умеренно и проходят по мере адаптации.

Небиволол взаимодействует с рядом лекарств:

• при сочетании с блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) возрастает риск брадикардии и нарушений проводимости;
• с антиаритмиками и средствами, угнетающими синусовый узел, — усиливается замедление ритма;
• с гипогликемическими препаратами — маскируются признаки снижения сахара;
• с нестероидными противовоспалительными средствами — ослабляется гипотензивный эффект.

Одновременный приём с алкоголем и резкая отмена без контроля врача не рекомендуются.

¶Беременность и особые группы

Применение при беременности возможно только при явном превышении ожидаемой пользы над риском; в период лактации препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения грудное вскармливание обычно прекращают. У пожилых пациентов коррекция дозы требуется при сниженной функции почек. Водителям и операторам механизмов следует учитывать возможность головокружения и снижения концентрации в начале терапии.

¶Хранение и отпуск

Таблетки хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту; самостоятельное назначение и изменение дозы недопустимы.