Наком — противопаркинсонический препарат¶

Наком — комбинированный противопаркинсонический лекарственный препарат, содержащий леводопу (L-ДОПА) и карбидопу в фиксированном соотношении 4:1 (250 мг леводопы и 25 мг карбидопы в одной таблетке). Относится к группе дофаминергических средств, применяемых для заместительной терапии при болезни Паркинсона и ряде других состояний, сопровождающихся дефицитом дофамина в центральной нервной системе. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; в некоторых странах зарегистрированы также диспергируемые формы.

¶Состав и механизм действия

Действующими веществами препарата являются два компонента:

• Леводопа — метаболический предшественник дофамина. В отличие от самого дофамина, она способна проникать через гематоэнцефалический барьер и в центральной нервной системе превращается в дофамин под действием фермента декарбоксилазы ароматических аминокислот. Восполнение дефицита дофамина в базальных ганглиях уменьшает симптомы паркинсонизма.
• Карбидопа — ингибитор периферической декарбоксилазы. Она не проникает через гематоэнцефалический барьер и блокирует превращение леводопы в дофамин на периферии. Это увеличивает долю леводопы, достигающей мозга, и снижает выраженность периферических побочных эффектов (тошноты, рвоты, нарушений сердечного ритма).

Сочетание двух компонентов позволяет снизить общую дозу леводопы примерно в четыре раза по сравнению с монотерапией и уменьшить число нежелательных реакций.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

1. Болезнь Паркинсона — для устранения и уменьшения выраженности двигательных нарушений: гипокинезии, ригидности мышц, тремора покоя, нарушений походки и равновесия. Препарат эффективен на всех стадиях заболевания, но особенно показан при выраженных симптомах, ограничивающих повседневную активность.
2. Синдром паркинсонизма — вторичные формы, развивающиеся вследствие перенесённого энцефалита, сосудистых поражений головного мозга, интоксикаций (в том числе марганцем, угарным газом) и других причин, кроме паркинсонизма, вызванного приёмом лекарственных средств.
3. Симптоматический паркинсонизм при дегенеративных заболеваниях центральной нервной системы, сопровождающихся дефицитом дофамина.

Препарат неэффективен при паркинсонизме, обусловленном приёмом нейролептиков (лекарственный паркинсонизм), поскольку в этом случае блокируются сами дофаминовые рецепторы.

¶Режим дозирования

Дозу подбирают индивидуально, ориентируясь на клинический эффект и переносимость. Обычно лечение начинают с минимальных доз, постепенно их увеличивая. Кратность приёма — 3–4 раза в сутки, что связано с относительно коротким периодом действия леводопы. Таблетки принимают во время или после еды для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка. При длительной терапии возможно развитие феномена «истощения дозы» и колебаний двигательной активности, что требует коррекции схемы лечения.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• закрытоугольная глаукома;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы;
• меланома и подозрение на неё (в анамнезе);
• одновременный приём неселективных ингибиторов моноаминоксидазы;
• возраст до 18 лет (данных о безопасности недостаточно);
• беременность и период грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции связаны преимущественно с действием леводопы и зависят от дозы и длительности приёма. Наиболее частые:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея, редко — язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
• со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, непроизвольные движения (дискинезии);
• со стороны сердечно-сосудистой системы — ортостатическая гипотензия, нарушения ритма;
• возможны изменения лабораторных показателей (повышение активности трансаминаз, уровня мочевины).

При длительной терапии нередко формируются моторные флуктуации и дискинезии, что считается одним из ограничений длительного применения леводопы.

¶Лекарственные взаимодействия

Эффект препарата изменяется при одновременном приёме ряда средств. Нейролептики, производные фенотиазина и бутирофенона, а также резерпин ослабляют действие леводопы. Ингибиторы моноаминоксидазы типа А повышают риск гипертонических реакций. Витамин B6 (пиридоксин) ускоряет периферический метаболизм леводопы и может снижать её эффективность при отсутствии карбидопы, однако в комбинированном препарате этот эффект нивелируется. Антихолинергические средства усиливают некоторые побочные эффекты.

¶Особые указания

Во время лечения требуется регулярный контроль функции печени, почек, картины периферической крови и сердечно-сосудистой деятельности. При резкой отмене препарата возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, поэтому дозу снижают постепенно. Пациентам с психозами в анамнезе препарат назначают с осторожностью из-за риска галлюцинаций. Вождение транспорта и работа с механизмами возможны только при отсутствии головокружения и сонливости.

¶Место в терапии

Наком относится к числу базовых препаратов для лечения болезни Паркинсона и остаётся одним из наиболее эффективных средств симптоматической терапии. Современные подходы предполагают как раннее назначение комбинированных форм леводопы, так и их сочетание с агонистами дофаминовых рецепторов, ингибиторами МАО-Б и КОМТ для оптимизации контроля симптомов и снижения риска моторных осложнений.