Мукофлустейн — муколитическое средство¶

Мукофлустейн — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества ацетилцистеин, относящегося к группе муколитических (отхаркивающих) средств. Препарат применяется преимущественно для разжижения и облегчения выведения вязкой мокроты при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся образованием густого секрета. Выпускается в форме таблеток, шипучих таблеток, гранул для приготовления раствора и раствора для инъекций.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет ацетилцистеин — производное аминокислоты цистеина, содержащее свободную сульфгидрильную (тиоловую) группу. Именно наличие этой группы определяет основные фармакологические свойства вещества: способность разрывать дисульфидные связи между молекулами мукополисахаридов, входящих в состав мокроты. В результате вязкий секрет разжижается, что облегчает его удаление из дыхательных путей.

Ацетилцистеин известен с середины XX века и широко применяется в пульмонологической практике. Помимо муколитического действия, он обладает антиоксидантными свойствами, поскольку является предшественником глутатиона — одного из ключевых внутриклеточных антиоксидантов.

¶Формы выпуска

Препарат под наименованием «Мукофлустейн» встречается в нескольких лекарственных формах:

• Таблетки шипучие — наиболее распространённая форма, растворяемая в воде перед приёмом.
• Гранулы для приготовления раствора — применяются для перорального приёма, часто в педиатрической практике.
• Раствор для инъекций — используется в условиях стационара при невозможности перорального введения.

Дозировка обычно выражается в миллиграммах ацетилцистеина: распространены формы по 100, 200, 300 и 600 мг.

¶Показания к применению

Мукофлустейн применяется при состояниях, сопровождающихся образованием вязкой, трудноотделяемой мокроты:

• острые и хронические бронхиты;
• трахеиты и трахеобронхиты;
• пневмония;
• бронхоэктатическая болезнь;
• бронхиальная астма (в составе комплексной терапии);
• муковисцидоз;
• состояния после хирургических вмешательств на органах дыхания.

В ряде случаев ацетилцистеин применяется как антидот при отравлении парацетамолом, поскольку он восстанавливает запасы глутатиона в печени.

¶Механизм действия

Муколитический эффект ацетилцистеина обусловлен химическим взаимодействием его тиоловой группы с дисульфидными связями гликопротеинов мокроты. Разрыв этих связей снижает вязкость и адгезивность секрета, что облегчает его эвакуацию мерцательным эпителием и при кашле. Дополнительно вещество стимулирует секреторную активность бокаловидных клеток, увеличивая объём менее вязкой слизи.

Антиоксидантное действие связано с тем, что ацетилцистеин является донатором сульфгидрильных групп и предшественником L-цистеина, из которого синтезируется глутатион. Это позволяет нейтрализовать свободные радикалы и снижать выраженность окислительного стресса в тканях дыхательных путей.

¶Фармакокинетика

При пероральном приёме ацетилцистеин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность невысока и составляет порядка 10 %, что связано с эффектом первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–3 часа. Вещество распределяется в тканях, проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм происходит в печени, где ацетилцистеин деацетилируется с образованием цистеина. Часть метаболитов выводится почками, период полувыведения составляет около 1–2 часов, при печёночной недостаточности он удлиняется.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям относят повышенную чувствительность к ацетилцистеину, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, лёгочное кровотечение, а также детский возраст в зависимости от конкретной формы выпуска.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, изжога, диарея, редко — стоматит;
• со стороны дыхательной системы — рефлекторный кашель, бронхоспазм (чаще у астматиков);
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница;
• редко — головная боль, шум в ушах, снижение артериального давления.

При ингаляционном или инъекционном введении возможны местные реакции.

¶Взаимодействия

Ацетилцистеин не следует принимать одновременно с противокашлевыми препаратами, поскольку подавление кашлевого рефлекса на фоне разжижения мокроты может привести к застою секрета. Одновременный приём с антибиотиками (тетрациклинами, ампициллином) требует соблюдения интервала не менее двух часов, так как вещество может снижать их всасывание. Ацетилцистеин усиливает эффект нитроглицерина и может ослаблять действие некоторых антикоагулянтов.

¶Особые указания

Пациентам с бронхиальной астмой препарат назначают с осторожностью из-за риска бронхоспазма. При муковисцидозе требуется контроль врача. Во время беременности и в период лактации применение возможно только при наличии строгих показаний. Больным с заболеваниями печени и почек может потребоваться коррекция дозы.

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением; шипучие таблетки растворяют в воде комнатной температуры и принимают сразу после приготовления.

¶Место в терапии

Мукофлустейн относится к препаратам первой линии среди муколитиков при лечении заболеваний с нарушением бронхиальной секреции. Наряду с амброксолом, бромгексином и карбоцистеином ацетилцистеин входит в стандарты терапии хронических обструктивных заболеваний лёгких и острых респираторных инфекций, сопровождающихся продуктивным кашлем. Препарат включён в перечни жизненно необходимых лекарственных средств ряда стран и выпускается множеством производителей под различными торговыми названиями.