Моноприл: состав и свойства препарата¶

Моноприл — торговое наименование лекарственного препарата на основе фозиноприла натрия, относящегося к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Применяется в кардиологии для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Препарат выпускается в форме таблеток для перорального приёма; действующее вещество обеспечивает снижение артериального давления за счёт расширения периферических сосудов и уменьшения общего периферического сопротивления.

¶Действующее вещество

Основным компонентом Моноприла является фозиноприл натрия — пролекарство, которое в организме превращается в активный метаболит фозиноприлат. Фозиноприл относится к третьему поколению ингибиторов АПФ и характеризуется длительным действием, что позволяет принимать его один раз в сутки.

Химически фозиноприл натрия представляет собой натриевую соль фозиноприла — соединения с фосфорсодержащей группой, обеспечивающей связывание с активным центром ангиотензинпревращающего фермента. Наличие фосфонатной группы отличает его от карбоксилсодержащих ингибиторов АПФ (например, эналаприла) и определяет особенности метаболизма.

Механизм действия связан с блокированием превращения ангиотензина I в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор. Снижение концентрации ангиотензина II ведёт к расширению сосудов, уменьшению секреции альдостерона и задержки натрия и воды. Одновременно замедляется распад брадикинина, что также способствует вазодилатации.

¶Вспомогательные компоненты

Помимо действующего вещества, в состав таблеток входят вспомогательные (неактивные) ингредиенты, обеспечивающие форму, стабильность и всасывание препарата. Их точный перечень зависит от дозировки и производителя, однако типичный состав включает:

• целлюлоза микрокристаллическая — наполнитель и разрыхлитель;
• лактоза (в некоторых формах) — наполнитель;
• кросповидон — дезинтегрант, ускоряющий распад таблетки;
• глицерол дистеарат или магния стеарат — антифрикционное вещество;
• натрия лаурилсульфат — поверхностно-активное вещество;
• крахмал — связующий компонент.

Дозировки таблеток обычно составляют 10 мг и 20 мг фозиноприла натрия. Вспомогательные вещества не обладают фармакологической активностью, но могут влиять на переносимость (например, лактоза нежелательна при непереносимости молочного сахара).

¶Форма выпуска

Моноприл выпускается в виде таблеток, покрытых или не покрытых оболочкой, в зависимости от производителя и региона. Таблетки имеют характерную форму и маркировку, позволяющую идентифицировать дозировку. Упаковки содержат блистеры с определённым числом таблеток.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь фозиноприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция составляет около 30–40 %, приём пищи может замедлять, но не уменьшать всасывание. Пролекарство гидролизуется в печени и стенке кишечника до активного фозиноприлата.

Максимальная концентрация активного метаболита в плазме достигается через 3–4 часа. Период полувыведения составляет около 12 часов, что обеспечивает длительный гипотензивный эффект. Выводится препарат как почками, так и через печень, что важно при нарушении функции одного из этих органов — дозу корректируют.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• артериальная гипертензия — как монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами;
• хроническая сердечная недостаточность — в составе комплексной терапии;
• профилактика осложнений после перенесённого инфаркта миокарда (в отдельных случаях);
• диабетическая нефропатия — при наличии показаний.

Препарат снижает риск сердечно-сосудистых событий, замедляет прогрессирование сердечной и почечной недостаточности у пациентов с сопутствующими заболеваниями.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к фозиноприлу или другим ингибиторам АПФ;
• ангионевротический отёк в анамнезе (в том числе связанный с приёмом ингибиторов АПФ);
• двусторонний стеноз почечных артерий;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена);
• наследственный или идиопатический ангионевротический отёк.

С осторожностью применяют при сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, у пациентов пожилого возраста, при гиповолемии и на фоне диализа.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• сухой кашель — характерный для всех ингибиторов АПФ;
• головокружение, головная боль, слабость;
• гипотония, особенно в начале лечения;
• гиперкалиемия;
• нарушение вкуса, тошнота, диарея;
• редко — ангионевротический отёк, требующий отмены препарата.

При появлении отёка лица, губ, языка или гортани требуется немедленная медицинская помощь.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Фозиноприл взаимодействует с рядом лекарственных средств:

Комбинации подбирает врач с учётом состояния пациента.

¶Отличия от других ингибиторов АПФ

Фозиноприл обладает двойным путём выведения, что делает его удобным для пациентов с нарушениями функции почек или печени. Он реже вызывает кашель по сравнению с эналаприлом, хотя полностью исключить этот эффект нельзя. Длительное действие позволяет принимать препарат однократно в сутки.

¶Аналоги и синонимы

Препараты с тем же действующим веществом выпускаются под разными торговыми названиями (например, Фозикард, Моноприл, Фозиноприл). Они содержат идентичное действующее вещество и различаются лишь вспомогательными компонентами и производителем. При замене одного препарата на другой требуется консультация врача.

¶Хранение и отпуск

Моноприл хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, недоступном для детей. Срок годности указывается на упаковке. Препарат отпускается по рецепту врача; самостоятельное применение недопустимо.