Моксифлоксацин в таблетках¶

Моксифлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов четвёртого поколения. Выпускается преимущественно в форме таблеток, покрытых оболочкой, а также в виде раствора для инфузий и глазных капель. Таблетированная форма применяется для лечения инфекций дыхательных путей, кожи, мягких тканей и ряда других заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

¶Общая характеристика

Моксифлоксацин относится к антибиотикам-фторхинолонам. Его международное непатентованное наименование — моксифлоксацин; в России и ряде стран зарегистрирован под торговыми названиями «Авелокс», «Моксифлоксацин», «Вигамокс» (для глазных форм) и другими. Действующее вещество — моксифлоксацина гидрохлорид.

Препарат был разработан в конце 1990-х годов немецкой фармацевтической компанией Bayer и одобрен для клинического применения в 1999 году. Появление моксифлоксацина стало результатом поиска молекул, сохраняющих активность против бактерий, устойчивых к более ранним фторхинолонам, и одновременно обладающих улучшенным профилем безопасности.

¶Механизм действия

Моксифлоксацин подавляет активность двух ферментов бактериальной клетки — ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV. Эти ферменты отвечают за репликацию, репарацию и пространственную укладку бактериальной ДНК. Блокирование обоих ферментов нарушает синтез ДНК и приводит к гибели микроорганизма.

Действие на две мишени снижает вероятность развития устойчивости: для её формирования бактерии должны приобрести мутации сразу в нескольких генах. Именно поэтому моксифлоксацин сохраняет эффективность против многих штаммов, утративших чувствительность к ципрофлоксацину и другим ранним фторхинолонам.

Препарат действует бактерицидно — то есть вызывает гибель бактерий, а не только приостанавливает их размножение.

¶Спектр активности

Моксифлоксацин активен в отношении широкого круга возбудителей:

• Грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes.
• Грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Proteus.
• Атипичные возбудители: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila.
• Анаэробы: ряд представителей, включая некоторые виды Bacteroides и Clostridium.

Слабее выражена активность в отношении синегнойной палочки (Pseudomonas aeruginosa), поэтому при инфекциях, вызванных этим возбудителем, препарат обычно не применяют.

¶Показания к применению

Таблетированная форма применяется при следующих состояниях:

В офтальмологии применяются глазные капли моксифлоксацина при бактериальном конъюнктивите.

¶Режим дозирования

Для взрослых стандартная доза составляет 400 мг один раз в сутки. Таблетки принимают независимо от приёма пищи, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Длительность курса зависит от заболевания и обычно составляет от 5 до 14 дней.

При пневмонии и обострении бронхита курс может достигать 10 дней, при синусите — 7 дней, при неосложнённых инфекциях кожи — 7 дней. Превышение рекомендованных доз не повышает эффективность, но увеличивает риск побочных эффектов.

¶Побочные эффекты

Моксифлоксацин, как и другие фторхинолоны, может вызывать нежелательные реакции:

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боли в животе, редко — псевдомембранозный колит.
• Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, редко — судороги, нарушения настроения.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT на электрокардиограмме, что повышает риск нарушений ритма.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендиниты и разрывы сухожилий, особенно у пожилых людей и при одновременном приёме глюкокортикоидов.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация.
• Прочие: изменения вкуса, нарушения зрения, повышение активности печёночных ферментов.

Из-за риска поражения сухожилий и хрящевой ткани препарат, как правило, не назначают детям и подросткам до 18 лет, а также беременным и кормящим женщинам.

¶Противопоказания и взаимодействия

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к фторхинолонам, при удлинении интервала QT, при выраженных нарушениях функции печени, при эпилепсии и других заболеваниях с судорожным синдромом.

Моксифлоксацин не следует принимать одновременно с антацидами, содержащими соли магния и алюминия, с препаратами железа и цинка, а также с сукральфатом: они снижают всасывание антибиотика в желудочно-кишечном тракте. При необходимости интервал между приёмами должен составлять не менее четырёх часов.

Одновременное применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (например, некоторыми антиаритмиками), повышает риск опасных нарушений ритма.

¶Устойчивость и ограничения применения

Фторхинолоны относятся к критически важным для медицины антибактериальным средствам, поэтому их применение стараются ограничивать случаями, когда альтернативные препараты неэффективны или неприменимы. Нерациональное использование моксифлоксацина способствует росту резистентности бактерий.

В ряде стран регуляторы выпустили предупреждения о так называемых «фторхинолоновых» нежелательных реакциях — длительно сохраняющихся поражениях сухожилий, мышц, суставов и периферических нервов. Это стало причиной ограничения применения препарата при нетяжёлых инфекциях, где возможны более безопасные альтернативы.

¶Особые указания

Во время лечения рекомендуется избегать прямого солнечного и ультрафиолетового облучения из-за риска фотосенсибилизации. При появлении боли в сухожилиях приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу. Пациентам с сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы: фторхинолоны могут вызывать как гипогликемию, так и гипергликемию.

Моксифлоксацин отпускается по рецепту врача. Самолечение антибактериальными препаратами недопустимо, поскольку оно снижает эффективность терапии и способствует распространению устойчивых штаммов микроорганизмов.