Миродеп лонг: глазные капли с дорзоламидом и тимололом¶

МИРОДЕП® лонг — комбинированный гипотензивный лекарственный препарат для местного применения в офтальмологии, предназначенный для снижения внутриглазного давления. Выпускается в форме глазных капель, содержащих два действующих вещества: ингибитор карбоангидразы дорзоламид и неселективный бета-адреноблокатор тимолол. Препарат применяется преимущественно при открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии, когда монотерапия одним средством оказывается недостаточной.

¶Состав и форма выпуска

Лекарственная форма — капли глазные. Основные действующие компоненты:

• Дорзоламид — в виде дорзоламида гидрохлорида, обычно в концентрации 2 %;
• Тимолол — в виде тимолола малеата, чаще в концентрации 0,5 %.

Вспомогательные вещества обеспечивают стабильность раствора, изотоничность и сохранность действующих компонентов. Препарат выпускается во флаконах-капельницах различного объёма. Название «лонг» в торговой линейке обычно указывает на пролонгированное действие или особую лекарственную форму, обеспечивающую более длительное удержание действующих веществ на поверхности глаза и, соответственно, удобный режим дозирования. Точный состав вспомогательных компонентов и особенности формы приведены в инструкции конкретного производителя.

¶Механизм действия

Дорзоламид и тимолол воздействуют на разные звенья продукции и оттока внутриглазной жидкости, что обеспечивает аддитивный (суммирующийся) эффект.

Дорзоламид — ингибитор карбоангидразы II типа. Фермент карбоангидраза участвует в образовании гидрокарбонат-ионов, необходимых для секреции водянистой влаги цилиарным телом. Блокируя фермент, дорзоламид снижает продукцию внутриглазной жидкости. При местном применении действие реализуется преимущественно в цилиарном теле, что ограничивает системные эффекты.

Тимолол — неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Он уменьшает выработку водянистой влаги, воздействуя на бета-рецепторы цилиарного эпителия. Системное всасывание части препарата возможно через слизистую оболочку носа и носослёзный канал, поэтому у тимолола описаны кардиальные и бронхолегочные побочные эффекты, характерные для бета-блокаторов.

Сочетание двух механизмов позволяет снижать внутриглазное давление в большей степени, чем каждый компонент в отдельности, что даёт возможность уменьшить число инстилляций и упростить схему лечения.

¶Показания

Основные показания к применению:

• открытоугольная глаукома;
• офтальмогипертензия;
• недостаточный эффект монотерапии одним гипотензивным средством;
• необходимость перехода на фиксированную комбинацию для повышения приверженности лечению.

Препарат применяется у взрослых. Возможность применения в педиатрической практике, при беременности и в период грудного вскармливания определяется врачом с учётом соотношения пользы и риска.

¶Противопоказания и ограничения

К типичным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к дорзоламиду, тимололу или вспомогательным компонентам;
• бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей в анамнезе;
• синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• тяжёлые нарушения функции почек и печени;
• дистрофические изменения роговицы;
• период беременности и грудного вскармливания (по назначению врача).

Ограничения связаны с системным действием тимолола: даже при местном применении возможно его попадание в общий кровоток.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции могут быть местными и системными.

Местные:

• жжение, покалывание, преходящее затуманивание зрения;
• гиперемия конъюнктивы;
• ощущение сухости глаза;
• точечная кератопатия;
• аллергические реакции век и конъюнктивы.

Системные (связаны преимущественно с тимололом):

• брадикардия, снижение артериального давления;
• бронхоспазм, одышка;
• головная боль, головокружение;
• утомляемость, депрессивные состояния;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

При появлении выраженных реакций требуется консультация офтальмолога и, при необходимости, коррекция терапии.

¶Особенности применения

Для уменьшения системного всасывания после инстилляции рекомендуется лёгкое пережатие слёзных точек (окклюзия носослёзного канала) в течение одной-двух минут. Это снижает попадание препарата в носоглотку и общий кровоток.

При одновременном применении с другими глазными каплями интервал между инстилляциями должен составлять не менее пяти минут, чтобы избежать вымывания предыдущего препарата.

Ношение мягких контактных линз требует осторожности: часть консервантов способна накапливаться в материале линз, поэтому линзы снимают перед закапыванием и надевают не ранее чем через 15 минут.

Пациентам с сердечно-сосудистыми и бронхолегочными заболеваниями препарат назначают под контролем общего состояния. При переходе с терапии бета-блокаторами внутрь на местную комбинацию учитывают возможное суммирование эффектов.

¶Место в терапии глаукомы

Снижение внутриглазного давления — единственный доказанный способ замедлить прогрессирование глаукомной оптиконейропатии. Современная стратегия предполагает ступенчатый подход: от монотерапии к комбинированным препаратам и далее к хирургическим методам.

Фиксированные комбинации, к которым относится рассматриваемый препарат, имеют преимущество перед раздельным применением двух средств: уменьшается число флаконов и инстилляций, снижается риск ошибок при самостоятельном закапывании, повышается приверженность лечению. Это особенно значимо для пожилых пациентов, у которых глаукома встречается наиболее часто.

Выбор конкретного препарата, концентрации и режима дозирования осуществляет врач-офтальмолог по результатам измерения внутриглазного давления, оценки полей зрения и состояния диска зрительного нерва. Самокоррекция терапии недопустима.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту. Условия хранения обычно предполагают температуру не выше 25 °C, защиту от света и недоступность для детей. Срок годности и правила использования после вскрытия флакона указаны на упаковке и в инструкции производителя; по истечении указанного срока раствор применять нельзя.