Микосист — противогрибковый препарат флуконазол¶

Микосист — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества флуконазол, относящегося к группе противогрибковых средств (антимикотиков) триазольного ряда. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь и раствора для внутривенного введения. Применяется для лечения и профилактики инфекций, вызванных чувствительными к флуконазолу грибами, прежде всего дрожжеподобными грибами рода Candida. Препарат подавляет синтез эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибка, что приводит к нарушению её структуры и гибели микроорганизма.

¶Действующее вещество и механизм действия

Флуконазол — синтетическое производное бис-триазола. Он избирательно ингибирует фермент 14-альфа-деметилазу, участвующий в превращении ланостерола в эргостерол. Без эргостерола мембрана грибковой клетки теряет барьерные свойства, и клетка погибает. Избирательность действия обусловлена тем, что у человека аналогичный процесс в синтезе холестерина протекает иначе, поэтому препарат относительно мало влияет на обмен веществ человека.

Флуконазол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приёме внутрь превышает 90 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа. Вещество распределяется по тканям, проникает в спинномозговую жидкость, слюну, мокроту, кожу, ногти и вагинальный секрет, что важно для лечения соответствующих инфекций. Период полувыведения составляет около 30 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶От чего назначают

Основные показания к применению препарата:

• Кандидоз полости рта и глотки (молочница во рту), включая случаи у пациентов со сниженным иммунитетом.
• Вагинальный кандидоз (молочница) — как острый, так и рецидивирующий.
• Кандидоз кожи и слизистых оболочек, в том числе у пациентов после антибиотикотерапии.
• Системные кандидозы: кандидемия, диссеминированный кандидоз, поражения внутренних органов.
• Криптококкоз, включая криптококковый менингит, у людей с иммунодефицитом.
• Профилактика грибковых инфекций у пациентов после трансплантации органов, при химиотерапии, ВИЧ-инфекции и других состояниях с ослабленным иммунитетом.
• Дерматомикозы, включая отрубевидный лишай, когда местное лечение неэффективно.

Препарат эффективен против большинства видов Candida, а также Cryptococcus neoformans. При этом некоторые грибки, например Candida krusei, обладают природной устойчивостью к флуконазолу, а Candida glabrata часто проявляет пониженную чувствительность.

¶Формы выпуска и дозирование

Микосист выпускается в нескольких вариантах:

При неосложнённом вагинальном кандидозе обычно назначают однократный приём 150 мг. При кандидозе полости рта применяют 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней. Системные инфекции требуют более высоких доз (до 400 мг в сутки) и длительного курса под наблюдением врача. Дозировка корректируется при нарушении функции почек.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при:

• повышенной чувствительности к флуконазолу или другим азоловым противогрибковым средствам;
• одновременном приёме некоторых лекарств, влияющих на сердечный ритм (например, терфенадина, астемизола);
• беременности и в период грудного вскармливания — с осторожностью, только по строгим показаниям;
• выраженных нарушениях функции печени и почек — под контролем врача.

Флуконазол взаимодействует с многими лекарствами, так как влияет на ферменты печени системы цитохрома P450. Это может усиливать действие одних препаратов (пероральные антидиабетические средства, варфарин, некоторые противосудорожные) и ослаблять других. Поэтому о любых принимаемых лекарствах необходимо сообщать врачу.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение;
• тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм;
• кожная сыпь, зуд;
• изменения вкуса.

Редко возникают серьёзные осложнения: тяжёлые аллергические реакции, нарушения функции печени, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов. При длительном приёме требуется периодический контроль показателей крови и функции печени.

¶Особые указания

Флуконазол не применяется для лечения грибковых инфекций, вызванных плесневыми грибами (аспергиллёз и др.), поскольку неэффективен против них. При отсутствии улучшения в течение нескольких дней или ухудшении состояния необходимо повторное обращение к врачу для уточнения диагноза и возможной смены терапии.

Самолечение противогрибковыми препаратами нежелательно: симптомы, похожие на кандидоз, могут быть вызваны другими причинами, а бесконтрольный приём способствует формированию устойчивости грибков. Назначение, выбор дозы и длительность курса определяет врач на основании клинической картины и, при необходимости, лабораторного подтверждения возбудителя.

Препарат отпускается по рецепту. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем на упаковке.