Метсил — лекарственный препарат¶

Метсил (международное непатентованное наименование — метилпреднизолон) — синтетический глюкокортикостероидный препарат для системного применения, относящийся к группе метилированных производных преднизолона. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. Применяется преимущественно при состояниях, требующих быстрого и выраженного противовоспалительного, противоаллергического и иммуносупрессивного действия.

¶Общие сведения

Метсил представляет собой торговое наименование метилпреднизолона, зарегистрированное рядом фармацевтических компаний. Действующее вещество — метилпреднизолон — было синтезировано в конце 1950-х годов как производное преднизолона с улучшенными фармакологическими свойствами. Метилирование в шестом положении стероидного ядра снижает минералокортикоидную активность и уменьшает связанную с ней задержку натрия и воды, что выгодно отличает препарат от преднизолона.

Лекарственная форма и дозировка зависят от производителя и конкретного препарата. В клинической практике используются:

• таблетки по 4 и 16 мг;
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (в дозировках, эквивалентных 40, 125, 250, 500 и 1000 мг метилпреднизолона);
• готовый раствор для инъекций.

¶Фармакологические свойства

Метилпреднизолон — глюкокортикостероид средней продолжительности действия. Механизм действия связан со связыванием с цитоплазматическими глюкокортикоидными рецепторами и последующей модуляцией транскрипции генов, что приводит к подавлению синтеза медиаторов воспаления (простагландинов, лейкотриенов, цитокинов), снижению проницаемости сосудистой стенки и угнетению пролиферации лимфоцитов.

Основные эффекты:

При внутривенном введении эффект развивается в течение нескольких минут, при приёме внутрь — через 1–2 часа. Период полувыведения составляет около 2–3 часов, однако биологическое действие сохраняется значительно дольше.

¶Применение

Показания к применению метилпреднизолона широки и охватывают большинство областей медицины. К основным относятся:

• системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит, системные васкулиты);
• тяжёлые аллергические реакции, включая анафилактический шок и ангионевротический отёк;
• бронхиальная астма в период обострения, а также тяжёлые формы хронической обструктивной болезни лёгких;
• неврологические заболевания — рассеянный склероз в период обострения, отёк головного мозга;
• эндокринные нарушения — надпочечниковая недостаточность, врождённая гиперплазия коры надпочечников;
• гематологические заболевания — аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
• трансплантология — профилактика и лечение реакции отторжения трансплантата;
• онкология — в составе комбинированной терапии некоторых опухолей.

В пульмонологии и реаниматологии широко применяется пульс-терапия — кратковременное введение сверхвысоких доз препарата (до 1000 мг в сутки в течение 3–5 дней) при тяжёлых аутоиммунных и воспалительных процессах.

¶Побочные эффекты и противопоказания

При кратковременном применении переносимость обычно удовлетворительная. Длительная терапия сопряжена с риском развития системных нежелательных реакций:

• со стороны эндокринной системы — гипергликемия, кушингоидный синдром, угнетение функции надпочечников;
• со стороны костно-мышечной системы — остеопороз, асептический некроз костей, миопатия;
• со стороны желудочно-кишечного тракта — язвообразование, кровотечения;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — артериальная гипертензия, отёки;
• иммунологические — повышенная восприимчивость к инфекциям;
• со стороны центральной нервной системы — бессонница, эйфория, психозы;
• офтальмологические — повышение внутриглазного давления, катаракта.

Противопоказания включают системные грибковые инфекции, острые вирусные и бактериальные процессы без адекватной антимикробной терапии, а также повышенную индивидуальную чувствительность к компонентам препарата. При беременности и в период лактации применение возможно только по жизненным показаниям.

¶Особенности и меры предосторожности

Отмена препарата после длительного приёма проводится постепенно, поскольку резкое прекращение может вызвать синдром отмены и острую надпочечниковую недостаточность. Во время терапии требуется контроль уровня глюкозы, артериального давления, электролитов крови, плотности костной ткани и состояния желудочно-кишечного тракта.

Метилпреднизолон способен ослаблять действие вакцин и усиливать эффект некоторых гипогликемических средств. Совместное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.

¶Правовой статус

Метилпреднизолон относится к рецептурным лекарственным средствам. В Российской Федерации он включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Отпуск из аптечных организаций производится только по назначению врача.