Метотрексат в инъекциях: применение и инструкция¶

Метотрексат — лекарственное средство из группы антиметаболитов, антагонист фолиевой кислоты. Применяется в виде инъекций (внутримышечно, внутривенно, подкожно) при онкологических, аутоиммунных и некоторых других заболеваниях. Относится к цитостатикам и иммуносупрессантам; отпускается по рецепту, применение требует врачебного контроля.

¶Общая характеристика

Действующее вещество — метотрексат (в виде натриевой соли). Механизм действия основан на угнетении фермента дигидрофолатредуктазы, что нарушает синтез нуклеотидов и тормозит деление быстро пролиферирующих клеток. Выпускается в форме раствора для инъекций в ампулах и флаконах, а также в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий. Дозировка подбирается индивидуально и зависит от заболевания, массы тела и площади поверхности тела пациента.

¶Показания к применению

Инъекционная форма используется, когда пероральный приём невозможен или недостаточно эффективен, а также при необходимости точного дозирования.

• Онкология: острый лимфобластный лейкоз, лимфомы (в том числе неходжкинские), рак молочной железы, остеосаркома, некоторые опухоли головы и шеи, трофобластические опухоли.
• Аутоиммунные заболевания: ревматоидный артрит, псориатический артрит, болезнь Крона, тяжёлый псориаз.
• В высоких дозах — в составе комбинированной химиотерапии с последующим «спасением» кальция фолинатом.

¶Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно, внутривенно или подкожно. Дозу устанавливает врач; самостоятельное изменение схемы недопустимо. При онкологических заболеваниях дозы значительно выше, чем при аутоиммунных. При ревматологических показаниях обычно применяют низкие дозы один раз в неделю — ежедневный приём в таких случаях опасен.

Введение высоких доз проводится в условиях стационара с контролем концентрации препарата в крови и обязательным назначением кальция фолината для снижения токсичности. Перед началом лечения и в процессе оценивают функцию печени, почек, состав крови.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к метотрексату.
• Выраженная почечная или печёночная недостаточность.
• Угнетение костномозгового кроветворения.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Острые инфекционные заболевания, иммунодефицитные состояния.
• Язвенная болезнь в стадии обострения.

¶Побочные действия

Спектр нежелательных реакций широк и требует регулярного лабораторного мониторинга.

• Со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения.
• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, стоматит, диарея, поражение слизистых.
• Печень: повышение трансаминаз, фиброз и цирроз при длительном применении.
• Почки: нарушение функции, особенно при высоких дозах.
• Лёгкие: пневмонит, интерстициальные изменения.
• Кожа: сыпь, фотосенсибилизация, алопеция.
• Прочее: головная боль, утомляемость, повышенный риск инфекций.

¶Особые указания

Метотрексат — тератогенное средство; при планировании беременности обоим партнёрам рекомендуется выдержать паузу после лечения. Во время терапии и в течение нескольких месяцев после неё следует исключить алкоголь, поскольку он усиливает гепатотоксичность. Пациентам необходимо регулярно сдавать анализы крови, контролировать печёночные пробы и функцию почек. При появлении одышки, кровоточивости, признаков инфекции требуется немедленное обращение к врачу.

Приём фолиевой кислоты в малых дозах часто назначают для уменьшения побочных эффектов при аутоиммунных заболеваниях, но при онкологических схемах это делается по особым правилам.

¶Передозировка

Симптомы: угнетение кроветворения, поражение слизистых, нарушение функции печени и почек. Антидотом служит кальция фолинат (лейковорин), вводимый как можно раньше. Требуется госпитализация и симптоматическая терапия.

¶Взаимодействия

Одновременное применение с некоторыми препаратами повышает токсичность: нестероидные противовоспалительные средства, сульфаниламиды, некоторые антибиотики замедляют выведение метотрексата. Сочетание с другими гепато- и нефротоксичными средствами усиливает повреждение органов. Любые комбинации согласовывают с врачом.

¶Условия хранения и отпуска

Хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем; раствор не замораживают. Отпускается исключительно по рецепту. Применение возможно только под наблюдением специалиста, поскольку препарат обладает выраженной токсичностью и требует индивидуального подбора дозы и постоянного контроля состояния пациента.