Метопин как лекарственное средство¶

Метопин — торговое наименование лекарственного препарата на основе метопролола, относящегося к группе селективных бета1-адреноблокаторов. Применяется преимущественно в кардиологии для снижения артериального давления, урежения сердечного ритма и уменьшения нагрузки на миокард. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; действующее вещество — метопролола тартрат или метопролола сукцинат, в зависимости от конкретного производителя и модификации препарата.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет метопролол — синтетическое соединение, избирательно блокирующее бета1-адренорецепторы, расположенные преимущественно в сердце. Селективность означает, что в терапевтических дозах препарат слабее влияет на бета2-рецепторы бронхов и периферических сосудов, чем неселективные бета-блокаторы. Метопролол был синтезирован в 1969 году шведским фармакологом Бенгтом Абладом в лабораториях компании Hässle; в клиническую практику вошёл в 1970-х годах и включён Всемирной организацией здравоохранения в перечень основных лекарственных средств.

Существуют две основные солевые формы:

• метопролола тартрат — форма с немедленным высвобождением, принимается несколько раз в сутки;
• метопролола сукцинат — форма с пролонгированным (контролируемым) высвобождением, обычно назначается один раз в сутки.

Название «метопин» чаще всего соответствует препарату на основе тартрата, тогда как пролонгированные формы нередко выпускаются под другими торговыми марками. В разных странах зарегистрированы десятки торговых наименований метопролола, что связано с истечением патентной защиты и развитием дженерикового производства.

¶Механизм действия

Метопролол конкурентно связывается с бета1-адренорецепторами и препятствует действию катехоламинов — адреналина и норадреналина. Это приводит к нескольким физиологическим эффектам:

• снижению частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект);
• уменьшению силы сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект);
• снижению скорости проведения возбуждения в проводящей системе сердца (отрицательный дромотропный эффект);
• уменьшению потребности миокарда в кислороде;
• снижению секреции ренина почками, что способствует падению артериального давления.

Совокупность этих эффектов объясняет как антигипертензивное, так и антиангинальное и антиаритмическое действие препарата.

¶Показания к применению

Метопин и аналогичные препараты метопролола применяются при следующих состояниях:

Назначение и подбор дозы производятся врачом индивидуально; самостоятельное применение недопустимо.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относят выраженную брадикардию, атриовентрикулярную блокаду II–III степени, кардиогенный шок, декомпенсированную сердечную недостаточность, тяжёлую бронхиальную астму, синдром слабости синусового узла, а также индивидуальную непереносимость.

Наиболее частые нежелательные реакции:

• утомляемость, головокружение, головная боль;
• брадикардия, гипотензия, похолодание конечностей;
• тошнота, диарея или запор;
• депрессивные состояния, нарушения сна;
• бронхоспазм при повышенной чувствительности;
• маскировка симптомов гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.

Резкая отмена препарата после длительного приёма может вызвать синдром отмены — усиление стенокардии, тахикардию, повышение давления. Поэтому дозу снижают постепенно.

¶Лекарственные взаимодействия

Метопин взаимодействует с рядом препаратов:

• блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) — риск выраженной брадикардии и блокады;
• другие гипотензивные средства — усиление снижения давления;
• ингибиторы МАО — опасность гипертонического криза;
• нестероидные противовоспалительные средства — ослабление гипотензивного эффекта;
• инсулин и пероральные сахароснижающие препараты — маскировка симптомов гипогликемии;
• клонидин — при отмене возможен резкий подъём давления.

¶Формы выпуска и условия хранения

Метопин выпускается в виде таблеток по 25, 50 и 100 мг. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Отпускается по рецепту. Срок годности обычно составляет 3–5 лет в зависимости от производителя.

¶Место в терапии

Метопролол относится к числу наиболее изученных бета-адреноблокаторов и широко применяется в клинической практике более пятидесяти лет. Крупные многоцентровые исследования подтвердили его эффективность в снижении смертности после инфаркта миокарда и при хронической сердечной недостаточности (для пролонгированных форм). В современных рекомендациях бета-адреноблокаторы, включая метопролол, рассматриваются как одна из основных групп препаратов для лечения гипертензии и ишемической болезни сердца, хотя при сопутствующих заболеваниях дыхательной системы предпочтение может отдаваться другим классам.