Метоклопрамид-ЭСКОМ — противорвотный препарат¶

Метоклопрамид-ЭСКОМ — лекарственный препарат на основе метоклопрамида, выпускаемый в форме раствора для инъекций. Относится к группе противорвотных средств центрального действия и прокинетиков; применяется для купирования тошноты и рвоты различного происхождения, а также при нарушениях моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Действующее вещество — метоклопрамид (в виде гидрохлорида) — известно в клинической практике с 1960-х годов и включено в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран.

¶Состав и форма выпуска

Препарат производится российской фармацевтической компанией «ЭСКОМ НПК» (Ставрополь). Основные характеристики лекарственной формы:

• действующее вещество — метоклопрамид (метоклопрамида гидрохлорид);
• вспомогательные компоненты — вода для инъекций, натрия хлорид, возможно наличие стабилизаторов и регуляторов pH в зависимости от серии;
• форма — прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор для внутривенного и внутримышечного введения;
• фасовка — ампулы по 2 мл с концентрацией 5 мг/мл (то есть 10 мг метоклопрамида в ампуле), в упаковках по 5 или 10 штук.

Название «ЭСКОМ» в торговом наименовании указывает на производителя и служит для отличия от других торговых марок с тем же действующим веществом (например, «Церукал», «Реглан», «Метоклопрамид» различных изготовителей).

¶Фармакологическое действие

Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов D2 и агонистом серотониновых рецепторов 5-HT4. Он блокирует дофаминовые рецепторы в триггерной зоне рвотного центра продолговатого мозга, за счёт чего подавляет тошноту и рвоту. Одновременно препарат повышает тонус гладкой мускулатуры желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка и усиливает перистальтику верхних отделов кишечника, не изменяя при этом секрецию желудочного сока.

Дополнительный эффект — повышение тонуса сфинктера пищевода, что снижает вероятность рефлюкса. Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер в значимых количествах, поэтому выраженного седативного действия обычно не вызывает, хотя у части пациентов возможны сонливость и беспокойство.

¶Показания к применению

Инъекционная форма предназначена для случаев, когда приём таблеток невозможен или недостаточен. Основные показания:

• тошнота и рвота любого генеза (кроме вызванной вестибулярными нарушениями);
• рвота при лучевой терапии и цитостатической химиотерапии (в комбинации с другими противорвотными средствами);
• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит с повышенной моторикой;
• диабетический гастропарез;
• подготовка к диагностическим процедурам желудочно-кишечного тракта (рентгеноскопия, эндоскопия);
• профилактика тошноты в послеоперационном периоде.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• повышенной чувствительности к метоклопрамиду;
• феохромоцитоме;
• кишечной непроходимости и перфорации желудка;
• эпилепсии и экстрапирамидных нарушениях;
• кровотечениях из желудочно-кишечного тракта;
• пролактинзависимых опухолях;
• в первые три месяца беременности и в период лактации.

С осторожностью назначают при артериальной гипертензии, болезни Паркинсона, почечной и печёночной недостаточности, в детском возрасте (особенно до 2 лет). Детям препарат вводят только по строгим показаниям из-за риска дистонических реакций.

¶Побочные эффекты

Наиболее характерные нежелательные реакции:

• со стороны нервной системы — экстрапирамидные расстройства (спастическая кривошея, окулогирный криз, тризм), сонливость, головная боль, редко — депрессия;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, гипотензия, при быстром внутривенном введении возможны аритмии;
• со стороны эндокринной системы — гиперпролактинемия, галакторея, нарушения менструального цикла, гинекомастия;
• со стороны пищеварения — запор, диарея, сухость во рту;
• аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница.

При длительном применении в высоких дозах возрастает риск поздней дискинезии, поэтому курс лечения обычно ограничивают несколькими днями или неделями.

¶Способ применения и дозы

Раствор вводят внутримышечно или внутривенно (медленно, струйно или капельно). Разовая доза для взрослых — 10 мг (2 мл), кратность — до 3–4 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 30–40 мг. При химиотерапии дозы могут повышаться под контролем врача. Детям старше 2 лет дозу рассчитывают по массе тела. Внутривенное введение проводят медленно, чтобы снизить риск гипотензии и аритмий.

¶Взаимодействия

Метоклопрамид усиливает всасывание одновременно принятых лекарств за счёт ускорения опорожнения желудка, что важно учитывать при приёме парацетамола, тетрациклина, дигоксина. Сочетание с антипсихотиками и леводопой повышает риск экстрапирамидных нарушений; с опиоидными анальгетиками — замедляет моторику кишечника и ослабляет эффект метоклопрамида. Алкоголь усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно до 25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности — как правило, 2–3 года в зависимости от серии; по истечении срока раствор применять нельзя.

¶Место в терапии

Инъекционный метоклопрамид остаётся доступным и широко применяемым средством неотложной противорвотной терапии, особенно в стационарных условиях и при невозможности перорального приёма. Его основное преимущество — быстрое наступление эффекта после внутривенного введения; ограничение — риск экстрапирамидных реакций, что требует соблюдения дозировок и краткости курса. В современной практике при химиотерапии его всё чаще комбинируют или заменяют антагонистами серотониновых рецепторов (ондансетрон и аналоги), однако в базовой терапии тошноты препарат сохраняет значение благодаря низкой стоимости и доказанной эффективности.