Метилпреднизолон-Фармасинтез¶

Метилпреднизолон-Фармасинтез — российский лекарственный препарат на основе метилпреднизолона, синтетического глюкокортикостероида (ГКС), выпускаемый фармацевтической компанией «Фармасинтез». Применяется преимущественно в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, а также в таблетированной форме. Относится к группе системных кортикостероидов и используется при состояниях, требующих быстрого и выраженного противовоспалительного, противоаллергического и иммуносупрессивного действия.

¶Действующее вещество

Метилпреднизолон — синтетический аналог кортизола (гидрокортизона), гормона коры надпочечников. По химической структуре отличается от преднизолона наличием метильной группы в шестом положении стероидного ядра (6α-метилпреднизолон). Это изменение снижает минералокортикоидную активность (задержку натрия и воды) и уменьшает риск некоторых побочных эффектов по сравнению с преднизолоном, сохраняя при этом высокую глюкокортикоидную активность.

Механизм действия связан со связыванием с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами и последующей регуляцией экспрессии генов. Препарат подавляет синтез провоспалительных цитокинов, тормозит миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, стабилизирует мембраны лизосом и снижает проницаемость капилляров. В высоких дозах оказывает иммуносупрессивное действие, угнетая пролиферацию лимфоцитов и продукцию антител.

По противовоспалительной активности метилпреднизолон примерно в 5 раз превосходит гидрокортизон и сопоставим с преднизолоном, но уступает дексаметазону.

¶Формы выпуска и состав

«Фармасинтез» выпускает метилпреднизолон в нескольких лекарственных формах:

Лиофилизат представляет собой стерильный порошок, который перед применением растворяют в прилагаемом растворителе или воде для инъекций. Вспомогательные вещества обеспечивают стабильность раствора и изотоничность. Точный состав вспомогательных компонентов определяется конкретной регистрационной документацией производителя.

¶Показания к применению

Метилпреднизолон применяется при широком спектре заболеваний и состояний, требующих системной глюкокортикостероидной терапии:

• Эндокринные нарушения — недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром.
• Ревматологические заболевания — ревматоидный артрит, системная красная волчанка, васкулиты, полимиозит.
• Аллергические реакции — тяжёлые формы крапивницы, ангионевротический отёк, анафилактический шок, бронхиальная астма в период обострения.
• Заболевания кожи — тяжёлые дерматиты, псориаз, экзема.
• Офтальмологические патологии — неинфекционные воспалительные процессы глаз.
• Гематологические заболевания — аутоиммунная гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура.
• Онкологические заболевания — в составе комбинированной терапии лейкозов и лимфом.
• Неврологические состояния — отёк мозга, рассеянный склероз в период обострения.

Парентеральная форма используется в неотложных ситуациях, когда требуется быстрое достижение высокой концентрации препарата в крови, либо когда пероральный приём невозможен.

¶Фармакокинетика

После внутривенного введения эффект развивается в течение нескольких минут и сохраняется от нескольких часов до суток в зависимости от дозы. При внутримышечном введении всасывание происходит медленнее. Метилпреднизолон хорошо проникает через клеточные мембраны и распределяется в тканях, проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм происходит преимущественно в печени, где метилпреднизолон превращается в неактивные метаболиты. Период полувыведения составляет около 2–3 часов, однако биологическое действие сохраняется значительно дольше из-за внутриклеточных эффектов. Выводится почками.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при системных грибковых инфекциях, повышенной чувствительности к компонентам, а также при введении живых вакцин в период терапии. Осторожность требуется при сахарном диабете, артериальной гипертензии, язвенной болезни, остеопорозе, глаукоме, туберкулёзе.

Среди возможных побочных эффектов — повышение артериального давления, гипергликемия, увеличение массы тела, бессонница, эйфория или депрессия, остеопороз, подавление функции надпочечников, повышение восприимчивости к инфекциям, замедление заживления ран. При длительном применении развивается синдром отмены, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Особенности препарата «Фармасинтез»

«Фармасинтез» — российская фармацевтическая компания, основанная в 1997 году, с производственными площадками в Иркутске, Уссурийске и других городах. Выпуск метилпреднизолона под собственным брендом относится к стратегии импортозамещения: препарат является воспроизведённым (дженериком) и по действующему веществу соответствует оригинальному лекарственному средству. Наличие отечественного аналога снижает зависимость системы здравоохранения от импортных поставок и расширяет доступность препарата в стационарах.

Дженериковые препараты проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности, однако вспомогательные вещества и технология производства могут отличаться от оригинала, что в отдельных случаях влияет на переносимость.

¶Правовой статус

Метилпреднизолон отпускается по рецепту врача. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем; готовый раствор не подлежит длительному хранению.