Мелоксикам в инъекциях: применение и свойства¶

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса оксикамов, применяемый для лечения воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата. Выпускается в нескольких лекарственных формах, включая раствор для внутримышечного введения. Дозировка 15 мг в ампуле (в объёме 1,5 мл) является одной из наиболее распространённых стандартных дозировок инъекционной формы и применяется у взрослых пациентов при умеренном и выраженном болевом синдроме.

¶Общие сведения

Мелоксикам относится к производным оксикамов — группе НПВП, механизм действия которых связан с избирательным угнетением циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Этот фермент участвует в синтезе простагландинов, обеспечивающих воспалительную реакцию и болевую чувствительность. Преимущественное влияние на ЦОГ-2 при относительном сохранении активности ЦОГ-1 снижает риск некоторых побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта по сравнению с неселективными НПВП, однако не устраняет их полностью.

Международное непатентованное наименование — мелоксикам. Препарат выпускается под множеством торговых названий, среди которых наиболее известны Мовалис, Мелокс, Мирлокс, Артрозан, Матарен. Инъекционная форма предназначена для внутримышечного введения и применяется, как правило, в начале терапии или при обострениях, когда требуется быстрое наступление эффекта.

¶Фармакологические свойства

После внутримышечного введения мелоксикам практически полностью всасывается. Биодоступность составляет около 90 % и сопоставима с таковой при приёме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 60–90 минут после инъекции, что быстрее, чем при пероральном приёме. Связь с белками плазмы высокая — более 99 %. Метаболизм происходит преимущественно в печени путём окисления; выводится препарат в основном через кишечник и почки в виде метаболитов. Период полувыведения составляет в среднем 15–20 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки.

Обезболивающий эффект при инъекционном введении развивается в течение первого часа, противовоспалительное действие нарастает при курсовом применении.

¶Показания к применению

Инъекционная форма мелоксикама в дозировке 15 мг применяется при состояниях, требующих быстрого купирования боли и воспаления:

• остеоартроз и остеоартрит крупных суставов;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острый болевой синдром при радикулите, люмбаго, ишиасе;
• обострения дегенеративных заболеваний позвоночника;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
• подагрический артрит в период обострения.

Внутримышечное введение обычно назначают на короткий срок — как правило, не более 2–3 суток, после чего пациента переводят на пероральную или ректальную форму. Такой подход связан с тем, что длительное парентеральное применение НПВП повышает риск местных и системных нежелательных реакций.

¶Режим дозирования

Стандартная доза для взрослых составляет 15 мг (одна ампула) один раз в сутки внутримышечно. При необходимости и по решению врача доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки — например, у пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности или повышенном риске побочных эффектов. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

Инъекция выполняется глубоко в мышцу, чаще всего в верхний наружный квадрант ягодицы. Самостоятельное введение препарата без назначения врача недопустимо. Курс лечения и необходимость перехода на таблетированную форму определяет лечащий врач.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к мелоксикаму или другим компонентам раствора;
• «аспириновая» астма и аллергические реакции на другие НПВП в анамнезе;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• выраженная печёночная и почечная недостаточность;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• нарушения свёртываемости крови;
• период после аортокоронарного шунтирования;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет для инъекционной формы).

С осторожностью препарат применяют при наличии в анамнезе эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, при артериальной гипертензии, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при инъекционном введении мелоксикама сходны с таковыми у других НПВП. Наиболее часто отмечаются:

• со стороны пищеварительной системы — диспепсия, тошнота, боли в животе, реже эрозии и язвы, кровотечения;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, отёки, в редких случаях тромботические осложнения;
• местные реакции — болезненность и уплотнение в месте инъекции;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница, в редких случаях анафилактические реакции.

При появлении выраженных побочных эффектов препарат отменяют и корректируют терапию.

¶Особые указания и взаимодействия

Мелоксикам может усиливать действие антикоагулянтов, что требует контроля показателей свёртываемости при совместном применении. Одновременный приём с другими НПВП, глюкокортикоидами, диуретиками и некоторыми антигипертензивными средствами повышает риск нежелательных реакций. Сочетание с ацетилсалициловой кислотой не рекомендуется.

Пациентам с заболеваниями почек и печени необходим контроль лабораторных показателей. При длительном применении возрастает риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, поэтому оправдано назначение гастропротекторов по показаниям.

¶Место в терапии

Инъекционная форма мелоксикама занимает промежуточное положение между быстродействующими парентеральными анальгетиками и длительной пероральной противовоспалительной терапией. Она позволяет быстро достичь терапевтической концентрации препарата и применяется преимущественно для краткосрочного купирования обострений. Дозировка 15 мг в сутки обеспечивает сопоставимый с пероральной формой эффект при более быстром наступлении облегчения.

Препарат отпускается по рецепту врача; его применение должно сопровождаться оценкой соотношения пользы и риска, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почек и желудочно-кишечного тракта.