Мельдоний: инъекционное применение¶

Мельдоний — лекарственное средство, синтетический аналог гамма-бутиробетаина, применяемое в кардиологии и неврологии для коррекции энергетического обмена клеток. Международное непатентованное наименование — мельдоний (meldonium); в странах Балтии препарат известен под торговым названием «Милдронат». Выпускается в форме капсул для приёма внутрь и раствора для инъекций, предназначенного для внутривенного, внутримышечного и парабульбарного введения. Инъекционная форма применяется при состояниях, требующих быстрого поступления действующего вещества в кровь, а также когда пероральный приём затруднён.

¶Фармакологические свойства

Мельдоний является структурным аналогом предшественника карнитина — гамма-бутиробетаина. Механизм действия связан с обратимым угнетением фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы, что снижает синтез карнитина и замедляет транспорт длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии. В условиях ишемии клетка переключается на более экономичный путь окисления глюкозы, что снижает потребность миокарда в кислороде и уменьшает накопление недоокисленных продуктов обмена.

Дополнительные эффекты включают повышение концентрации гамма-бутиробетаина, обладающего вазодилатирующими свойствами, улучшение реологических характеристик крови и умеренное антиагрегантное действие. Препарат способен повышать работоспособность, уменьшать симптомы физического и умственного перенапряжения, что стало причиной его включения в список запрещённых субстанций Всемирного антидопингового агентства (WADA) с 1 января 2016 года.

¶Показания к применению

Инъекционная форма мельдония назначается при следующих состояниях:

• ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии (стабильная стенокардия, инфаркт миокарда, в том числе в остром периоде);
• хроническая сердечная недостаточность;
• дисгормональная кардиомиопатия;
• острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, включая ишемический инсульт;
• энцефалопатия различного генеза, вегетососудистая дистония;
• сниженная работоспособность, физическое и умственное перенапряжение;
• абстинентный синдром при хроническом алкоголизме;
• офтальмологические состояния (парабульбарное введение при ретинопатии, тромбозе центральной вены сетчатки).

Решение о применении принимает врач; самостоятельное использование недопустимо.

¶Инструкция по внутримышечному введению

Внутримышечное введение — один из основных способов парентерального применения. Раствор вводится в крупные мышцы, чаще всего в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружную поверхность бедра.

¶Дозировка

Стандартные схемы, приводимые в инструкциях производителей:

Максимальная суточная доза при парентеральном введении обычно не превышает 1000 мг. При необходимости курс повторяют после перерыва.

¶Техника выполнения

Раствор выпускается в ампулах по 5 мл с концентрацией 100 мг/мл (то есть 500 мг в ампуле) либо 500 мг/5 мл. Перед набором ампулу согревают до комнатной температуры. Инъекцию выполняют стерильным одноразовым шприцем с иглой достаточной длины для внутримышечного введения. Место инъекции обрабатывают антисептиком. Раствор вводят медленно, что снижает риск местных реакций. Повторные инъекции рекомендуется чередовать — правая и левая сторона, разные участки.

¶Особые указания

При внутримышечном введении возможно появление локальной болезненности, редко — воспалительных реакций в месте укола. Препарат не предназначен для самостоятельного применения без назначения врача. При пропуске очередной инъекции дозу не удваивают.

¶Побочные действия и противопоказания

Среди нежелательных реакций отмечаются:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, изменения артериального давления, редко — боли в груди;
• со стороны нервной системы: головная боль, возбуждение, нарушения сна, головокружение;
• со стороны пищеварения: диспепсия, сухость во рту, тошнота;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк;
• местные реакции: болезненность, инфильтраты.

Противопоказания включают повышенную индивидуальную чувствительность, повышенное внутричерепное давление (при органических поражениях ЦНС), тяжёлые нарушения функции печени и почек, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст (до 18 лет — данные ограничены). С осторожностью применяют при хронических заболеваниях печени и почек.

¶Взаимодействие с другими средствами

Мельдоний усиливает действие нитратов, антигипертензивных препаратов, сердечных гликозидов и антиагрегантов. При одновременном применении требуется контроль артериального давления и коррекция доз. Совместим с базисной терапией ИБС, однако сочетание с препаратами, влияющими на метаболизм карнитина, требует врачебного контроля.

¶Правовой и антидопинговый статус

С 2016 года мельдоний входит в запрещённый список WADA (класс S4 — гормоны и модуляторы метаболизма). Его обнаружение в пробах спортсменов влечёт дисквалификацию. Ряд громких случаев связан с теннисисткой Марией Шараповой и другими атлетами. В медицинской практике в России и ряде стран СНГ препарат остаётся зарегистрированным и применяется по назначению врача; в США и большинстве стран Евросоюза он не одобрен.

¶Хранение и отпуск из аптек

Раствор хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, не замораживая. Срок годности обычно составляет 3–5 лет в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту. Перед применением необходимо проверить целостность ампулы и отсутствие осадка; при помутнении раствор не используют.