Лозартан: применение и дозирование¶

Лозартан — синтетическое лекарственное средство из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов), применяемое преимущественно для лечения артериальной гипертензии и связанных с ней состояний. Международное непатентованное наименование — лозартан калия. Препарат был разработан американской фармацевтической компанией DuPont Merck и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1995 году. Лозартан стал первым представителем класса сартанов, вошедшим в клиническую практику.

¶Механизм действия

Лозартан селективно блокирует рецепторы ангиотензина II типа AT₁, расположенные в гладкой мускулатуре сосудов, почках, сердце и надпочечниках. Ангиотензин II — мощный вазоконстриктор, повышающий артериальное давление и стимулирующий выработку альдостерона. Блокируя его действие, лозартан вызывает расширение сосудов, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и уменьшает задержку натрия и воды. В отличие от ингибиторов АПФ, лозартан не влияет на метаболизм брадикинина, поэтому реже вызывает сухой кашель.

¶Формы выпуска

Лозартан выпускается в виде таблеток для приёма внутрь. Основные дозировки — 12,5, 25, 50 и 100 мг. Также существуют комбинированные препараты, содержащие лозартан в сочетании с гидрохлоротиазидом (диуретик) или амлодипином (блокатор кальциевых каналов). Выпускаются под множеством торговых наименований, среди которых «Козаар», «Лозап», «Лориста».

¶Способы применения и дозирование

Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Кратность приёма — один или два раза в сутки. Дозировка подбирается индивидуально.

При гипертензии у пациентов с уменьшением объёма циркулирующей крови (например, на фоне диуретиков) начальную дозу снижают до 25 мг. Для пациентов с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза также ниже. При нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекция обычно не требуется, хотя при гемодиализе доза может пересматриваться.

¶Особенности приёма

Терапевтический эффект развивается постепенно: выраженное снижение давления наблюдается через 3–6 недель регулярного приёма. Препарат принимают длительно, не прерывая курс без указания врача. Резкая отмена не приводит к синдрому отмены, однако может сопровождаться возвратом повышенного давления.

¶Показания

Основные показания к применению лозартана:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации);
• хроническая сердечная недостаточность при непереносимости ингибиторов АПФ;
• диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и протеинурией;
• снижение риска инсульта у пациентов с гипертрофией левого желудочка;
• замедление прогрессирования хронической болезни почек.

¶Противопоказания и ограничения

Лозартан противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, при беременности (особенно во II и III триместрах, из-за риска поражения плода) и в период грудного вскармливания. С осторожностью применяют при двустороннем стенозе почечных артерий, тяжёлых нарушениях функции печени, гиперкалиемии и у пациентов с уменьшенным объёмом циркулирующей крови.

¶Побочные эффекты

Препарат в целом хорошо переносится. Наиболее частые нежелательные реакции — головокружение, головная боль, слабость, утомляемость. Реже возникают гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, гипотензия, нарушения функции печени. В отличие от ингибиторов АПФ, сухой кашель и ангионевротический отёк развиваются значительно реже.

¶Лекарственные взаимодействия

Одновременный приём с калийсберегающими диуретиками, калиевыми добавками или заменителями соли повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные средства могут ослаблять гипотензивный эффект и увеличивать риск нарушения функции почек. Сочетание с литием требует контроля его концентрации в крови. Комбинация с другими гипотензивными средствами усиливает снижение давления.

¶Значение в терапии

Лозартан относится к препаратам первой линии при лечении артериальной гипертензии, особенно у пациентов, не переносящих ингибиторы АПФ. Крупные клинические исследования, в частности LIFE и RENAAL, подтвердили его эффективность в снижении риска сердечно-сосудистых осложнений и замедлении прогрессирования нефропатии при диабете. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации.