Лозартан-Ксантис — антигипертензивный препарат¶

Лозартан-Ксантис — комбинированный антигипертензивный лекарственный препарат, содержащий в качестве действующего вещества лозартан калия — антагонист рецепторов ангиотензина II (сартан). Выпускается фармацевтической компанией «Ксантис Фарма» (Литва) в форме таблеток для приёма внутрь. Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии, а также при хронической сердечной недостаточности и диабетической нефропатии у пациентов с непереносимостью ингибиторов АПФ.

¶Действующее вещество

Лозартан калия — первый синтезированный представитель класса блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА), непептидное соединение, селективно блокирующее рецепторы AT₁. Молекулярная масса составляет около 461 г/моль (в форме калиевой соли). Вещество было разработано в конце 1980-х годов и стало первым пероральным сартаном, одобренным для клинического применения.

Механизм действия связан с блокированием связывания ангиотензина II с AT₁-рецепторами гладкой мускулатуры сосудов, что приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления, уменьшению секреции альдостерона и задержки натрия и воды. В отличие от ингибиторов АПФ, лозартан не влияет на метаболизм брадикинина, поэтому реже вызывает сухой кашель.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь лозартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако биодоступность составляет около 33 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Препарат интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита EXP-3174, который в 10–40 раз активнее исходного соединения. Период полувыведения лозартана составляет около 2 часов, активного метаболита — 6–9 часов. Выводится преимущественно с мочой и желчью.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• хроническая сердечная недостаточность при непереносимости ингибиторов АПФ;
• диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и протеинурией;
• снижение риска инсульта у пациентов с гипертрофией левого желудочка и артериальной гипертензией.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к лозартану, при беременности (особенно во II и III триместрах из-за риска фетотоксичности), в период грудного вскармливания, при тяжёлых нарушениях функции печени, а также у пациентов младше 18 лет (безопасность не установлена). С осторожностью применяется при стенозе почечных артерий, гиповолемии, гиперкалиемии и у пациентов с нарушением водно-электролитного баланса.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции включают головокружение, головную боль, повышенную утомляемость, гиперкалиемию, снижение артериального давления. Реже наблюдаются анемия, тромбоцитопения, повышение активности печёночных ферментов, миалгия, кашель (значительно реже, чем при приёме ингибиторов АПФ), ангионевротический отёк (крайне редко). При появлении выраженной гипотензии или признаков почечной недостаточности требуется коррекция терапии.

¶Формы выпуска и дозировка

Лозартан-Ксантис выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с дозировкой 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг. Стандартная начальная доза при артериальной гипертензии — 50 мг один раз в сутки; при необходимости доза может быть увеличена до 100 мг в сутки. У пациентов с нарушением функции печени или при риске гиповолемии рекомендуется начинать с 25 мг. Таблетки принимают независимо от приёма пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

¶Взаимодействия

Лозартан может усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств, диуретиков, а также трициклических антидепрессантов. Одновременный приём с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими добавками или заменителями соли повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные средства могут ослаблять антигипертензивное действие и увеличивать риск нарушения функции почек. Совместное применение с препаратами лития повышает концентрацию лития в крови и риск токсичности.

¶Место в терапии

Лозартан относится к препаратам первой линии для лечения артериальной гипертензии согласно рекомендациям ряда международных кардиологических сообществ. Он особенно востребован у пациентов, у которых ингибиторы АПФ вызывают сухой кашель или другие побочные эффекты. Доказательная база включает крупные рандомизированные исследования, подтвердившие его эффективность в снижении сердечно-сосудистого риска и замедлении прогрессирования диабетической нефропатии.

¶Аналоги и дженерики

На фармацевтическом рынке представлено множество воспроизведённых препаратов лозартана под различными торговыми наименованиями (Лозап, Лориста, Вазотенз, Козаар и другие). Лозартан-Ксантис является одним из дженериков оригинального препарата Козаар. Все аналоги содержат одно и то же действующее вещество и, как правило, биоэквивалентны при соблюдении требований регистрации. Различия могут касаться вспомогательных веществ и формы выпуска.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя и указан на упаковке. По истечении срока годности применение не допускается.

¶Особые указания

Перед началом терапии и в процессе лечения рекомендуется контролировать уровень калия, креатинина и артериальное давление. При беременности препарат должен быть немедленно отменён. Пациентам с сахарным диабетом и сопутствующей терапией алискиреном комбинация не рекомендована из-за повышенного риска гиперкалиемии и гипотензии. В период лечения возможно головокружение, что следует учитывать при управлении транспортными средствами.