Лориста: характеристики препарата¶

Лориста — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является лозартан калия. Относится к фармакологической группе антагонистов рецепторов ангиотензина II (сартанов) и применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии, а также при хронической сердечной недостаточности и диабетической нефропатии. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, нескольких дозировок. Препарат зарегистрирован в России и ряде других стран; оригинальным препаратом лозартана считается «Козаар», тогда как «Лориста» — воспроизведённый (дженерический) лекарственный средства.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активный компонент — лозартан калия — является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II типа AT₁. Ангиотензин II — ключевой гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, вызывающий сужение сосудов, задержку натрия и воды, а также стимулирующий выработку альдостерона. Блокируя AT₁-рецепторы, лозартан препятствует этим эффектам: снижается тонус периферических сосудов, уменьшается общее периферическое сосудистое сопротивление, снижается артериальное давление. В отличие от ингибиторов АПФ, лозартан не влияет на обмен брадикинина, что снижает риск характерного сухого кашля. Выведение препарата происходит преимущественно через почки и кишечник в виде метаболитов.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг. Также существуют комбинированные формы — «Лориста Н» и «Лориста НД», содержащие лозартан в сочетании с гидрохлоротиазидом (диуретиком). Таблетки обычно двояковыпуклые, овальной формы, с риской для деления; цвет оболочки зависит от дозировки. Упаковки содержат, как правило, 30 или 60 таблеток.

¶Показания к применению

Основные показания:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• хроническая сердечная недостаточность при непереносимости ингибиторов АПФ;
• снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с гипертрофией левого желудочка;
• диабетическая нефропатия при сахарном диабете 2-го типа с протеинурией;
• профилактика инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

¶Фармакокинетические характеристики

После приёма внутрь лозартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако биодоступность составляет около 33 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Связь с белками плазмы высокая — более 98 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита, который в 10–40 раз активнее исходного вещества. Период полувыведения составляет около 2 часов для лозартана и 6–9 часов для активного метаболита. Препарат выводится с мочой (около 35 %) и с желчью через кишечник (около 60 %).

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к лозартану или компонентам таблетки;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• выраженных нарушениях функции печени;
• артериальной гипотензии (пониженном давлении);
• гиперкалиемии;
• дефиците лактазы, непереносимости лактозы (вспомогательный компонент оболочки);
• возрасте до 18 лет (безопасность не установлена).

С осторожностью применяют при стенозе почечных артерий, хронической сердечной недостаточности, у пациентов с нарушением водно-электролитного баланса. Во время лечения контролируют уровень калия и креатинина в крови.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, ортостатическая гипотензия. Реже наблюдаются бессонница, кашель, диспепсия, тошнота, боли в животе, гиперкалиемия, повышение уровня печёночных ферментов, анемия, миалгия. В редких случаях возможны ангионевротический отёк, васкулит, гепатит, рабдомиолиз. При появлении выраженных побочных реакций требуется отмена препарата и консультация врача.

¶Взаимодействия с другими препаратами

Лозартан может усиливать действие других гипотензивных средств, диуретиков, что повышает риск чрезмерного снижения давления. Совместное применение с калийсберегающими диуретиками, калиевыми добавками и заменителями соли увеличивает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные средства могут ослаблять гипотензивный эффект и повышать риск нарушения функции почек. Сочетание с препаратами лития повышает его концентрацию и токсичность. Рифампицин и флуконазол влияют на метаболизм лозартана, изменяя его концентрацию в крови.

¶Особенности применения

Таблетки принимают внутрь независимо от приёма пищи, обычно один раз в сутки, в одно и то же время. Начальная доза при артериальной гипертензии — 50 мг в сутки; при недостаточном эффекте дозу увеличивают до 100 мг или добавляют диуретик. При сердечной недостаточности начинают с 12,5 мг с постепенным повышением. У пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции печени может потребоваться коррекция дозы. Отмена препарата не сопровождается синдромом отмены, однако резкое прекращение приёма не рекомендуется.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранят в защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя и формы выпуска. По истечении срока годности препарат применять нельзя.

¶Место в терапии

Лозартан входит в число основных антигипертензивных средств согласно клиническим рекомендациям по лечению артериальной гипертензии. Сартаны рассматриваются как альтернатива ингибиторам АПФ, особенно при непереносимости последних из-за кашля. Препарат хорошо изучен, имеет обширную доказательную базу по снижению сердечно-сосудистого риска. Дженерические формы, включая «Лориста», содержат то же действующее вещество, что и оригинальный препарат, и должны соответствовать требованиям биоэквивалентности.