Лоратовел — антигистаминный препарат¶

Лоратовел — торговое наименование лекарственного препарата на основе лоратадина, относящегося к группе антигистаминных средств второго поколения (блокаторов H1-гистаминовых рецепторов). Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Применяется преимущественно для устранения симптомов аллергических реакций — сезонного и круглогодичного аллергического ринита, крапивницы, зуда, а также кожных высыпаний аллергического происхождения.

Действующее вещество — лоратадин — является одним из наиболее распространённых антигистаминных препаратов в мире. Оно было синтезировано в 1981 году и с конца 1980-х годов широко используется в клинической практике. Лоратовел представляет собой одно из множества воспроизведённых (дженериковых) лекарственных средств, содержащих это вещество.

¶Действующее вещество

Лоратадин — трициклическое соединение, по химической структуре близкое к антигистаминным препаратам первого поколения, однако обладающее принципиально иными фармакологическими свойствами. Его молекулярная формула — C₂₂H₂₃ClN₂O₂, молярная масса — 382,88 г/моль.

В отличие от препаратов первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, прометазин), лоратадин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, что объясняет отсутствие выраженного седативного (снотворного) эффекта. Это ключевое преимущество препаратов второго поколения, к которым относится и Лоратовел.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия основан на конкурентной блокаде периферических H1-гистаминовых рецепторов. Гистамин — биологически активное вещество, высвобождающееся из тучных клеток при аллергических реакциях; его связывание с H1-рецепторами вызывает расширение сосудов, повышение проницаемости капилляров, спазм гладкой мускулатуры бронхов, зуд и отёк тканей. Лоратадин блокирует эти рецепторы, предотвращая развитие указанных симптомов.

Активный метаболит лоратадина — дезлоратадин — обладает более высокой антигистаминной активностью. Именно на его основе создан отдельный препарат дезлоратадин (торговые названия — Эриус, Дезлоратадин и другие).

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь лоратадин быстро и достаточно полно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5–2,5 часа. Биодоступность составляет около 40 %. Препарат интенсивно метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома P450 (преимущественно CYP3A4 и CYP2D6). Выводится главным образом с мочой и калом в виде метаболитов. Период полувыведения у взрослых составляет в среднем 8–15 часов, у пожилых пациентов и при нарушениях функции печени он может удлиняться.

¶Показания к применению

Лоратовел применяется при следующих состояниях:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, заложенность носа, чихание, зуд в глазах и носу);
• аллергический конъюнктивит;
• крапивница, в том числе хроническая;
• кожный зуд аллергического происхождения;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• псевдоаллергические реакции и зудящие дерматозы.

Препарат эффективен как для купирования уже возникших симптомов, так и для профилактического применения в период ожидаемого контакта с аллергеном.

¶Противопоказания и ограничения

К противопоказаниям относятся повышенная индивидуальная чувствительность к лоратадину или другим компонентам препарата, детский возраст до 2 лет (для некоторых лекарственных форм — до 3 лет), период грудного вскармливания. При беременности применение возможно только по назначению врача, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

С осторожностью препарат назначают при тяжёлых нарушениях функции печени, поскольку при этом замедляется метаболизм действующего вещества и возрастает его концентрация в крови.

¶Побочные эффекты

В целом лоратадин переносится хорошо. Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции:

Частота седативного эффекта при применении лоратадина существенно ниже, чем у антигистаминных средств первого поколения, однако полностью исключить сонливость нельзя, особенно при превышении рекомендуемых доз.

¶Формы выпуска и дозировка

Лоратовел выпускается в виде таблеток, обычно содержащих 10 мг лоратадина. Стандартная доза для взрослых и детей старше 12 лет — 10 мг (одна таблетка) один раз в сутки. Для детей в возрасте от 2 до 12 лет доза подбирается в зависимости от массы тела: при массе менее 30 кг — 5 мг в сутки, при массе 30 кг и более — 10 мг в сутки. Таблетку принимают независимо от приёма пищи, запивая небольшим количеством воды.

Длительность курса определяется врачом в зависимости от характера и тяжести аллергического заболевания. При сезонных аллергиях возможно длительное применение в течение всего периода цветения причинно-значимых растений.

¶Место среди антигистаминных препаратов

Лоратадин относится к так называемому второму поколению антигистаминных средств. Его появление стало значительным шагом в лечении аллергических заболеваний, поскольку позволило устранять симптомы без выраженной сонливости и снижения работоспособности, характерных для препаратов первого поколения.

Современная классификация выделяет также третье поколение — активные метаболиты (дезлоратадин, фексофенадин, левоцетиризин), обладающие ещё более высокой селективностью и минимальным влиянием на центральную нервную систему. Тем не менее лоратадин остаётся одним из наиболее доступных и востребованных препаратов благодаря доказанной эффективности, безопасности и низкой стоимости.

¶Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременный приём лоратадина с ингибиторами ферментов цитохрома P450 (например, кетоконазолом, эритромицином, циметидином) может повышать концентрацию препарата в плазме крови, что требует осторожности. Усиление угнетающего действия на центральную нервную систему возможно при сочетании с алкоголем и седативными средствами, хотя выраженность этого эффекта у лоратадина ниже, чем у препаратов первого поколения.

¶Особые указания

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку у отдельных пациентов возможно появление сонливости. Перед началом приёма при беременности, в период лактации, а также при наличии хронических заболеваний необходима консультация врача.

Лоратовел является рецептурным или безрецептурным препаратом в зависимости от законодательства конкретной страны; во многих государствах лоратадин отпускается без рецепта.